Амикацина сульфат - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Порошок белого или почти белого цвета.

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов 3-го поколения, действует бактерицидно. Связываясь с 30Sсубъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает клеточные мембраны бактерий.

Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов - Pseudomonasaeruginosa, Escherichiacoli, Klebsiellaspp., Serratiaspp., Providenciaspp., Enterobacterspp., Salmonellaspp., Shigellaspp.; некоторых грамположительных микроорганизмов - Staphylococcusspp. (в т.ч. устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам); умеренно активен в отношении Sreptococcusspp.

При одновременном назначении с бензилпенициллином оказывает синергидное действие в отношении штаммов Enterococcusfaecalis. Не действует на аэробные микроорганизмы.

Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих др. аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonasaeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

После внутримышечного введения (в/м) всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация препарата в крови (С_mах) при в/м введении в дозе 7,5 мг/кг - 21 мкг/мл, после 30 мин в/в инфузии в дозе 7,5 мг/кг - 38 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации препарата в крови (Т_сmах) - около 1,5 ч после в/м введения. Связь с белками плазмы - 4-11%.

Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких - в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости (СМЖ). Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: лёгкие, печень, миокард, селезёнка, и особенно, в почках, где накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации - в мышцах, жировой ткани и костях.

При назначении в среднетерапевтических дозах (в норме) взрослым амикацин не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых; проходит через плаценту - обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. Объём распределения у взрослых - 0,26 л/кг, у детей - 0,2-0,4 л/кг, у новорожденных - в возрасте менее 1 нед. и массой тела менее 1,5 кг до 0,68 л/кг, в возрасте менее 1 нед. и массой тела более 1,5 кг - до 0,58 л/кг, у больных муковисцидозом - 0,3-0,39 л/кг. Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/м введении сохраняется в течение 10-12 ч.

Не метаболизируется. Период полувыведения из крови (T_1/2) у взрослых - 2-4 ч, у новорожденных - 5-8 ч, у детей более старшего возраста - 2,5-4 ч. Конечная величина T_1/2более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).

Выводится почками путём клубочковой фильтрации (65-94%) преимущественно в неизменённом виде. Почечный клиренс - 79-100 мл/мин.

T_1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения - до 100 ч, у больных с муковисцидозом - 1-2 ч, у больных с ожогами и гипертермией T_1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.

Выводится при гемодиализе (50% за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 ч).

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс лёгких), сепсис, септический эндокардит, инфекции центральной нервной системы (ЦНС) (включая менингит), инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит), инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея), гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза), инфекции желчных путей, костей и суставов (в т.ч.остеомиелит), раневая инфекция, послеоперационные инфекции.

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. аминогликозидам в анамнезе), неврит слухового нерва, хроническая почечная недостаточность (ХПН) с азотемией и уремией, беременность.

При наличии "жизненных" показаний может быть использован в период лактации (аминогликозиды проникают в грудное молоко в небольших количествах, однако они слабо всасываются из желудочно-кишечного тракта, и связанных с ними осложнений у грудных детей зарегистрировано не было).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота рвота, нарушение функции печени (повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия).

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания).

Со стороны органов чувств: ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота).

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность - нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, отек Квинке.

Местные: болезненность в месте инъекции, дерматит, флебит и перифлебит (при внутривенном введении).

Во флаконах по 500 мг. Флакон с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

10 флаконов с препаратом вместе с инструкциями по применению помещают в пачку.

50 флаконов с препаратом вместе с инструкциями по применению помещают в коробку из картона (для стационаров).

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.