Амиксид - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета с риской с одной стороны. Вид на поперечном разрезе: ядро таблетки светло-голубого цвета, окруженное оболочкой голубого цвета.

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами: трициклический антидепрессант амитриптилин и анксиолитик хлордиазепоксид. Амиксид оказывает выраженное антидепрессивное и анксиолитическое действие.

Механизм антидепрессивного действия амитриптилина связан с увеличением концентрации моноаминов, включая норадреналин, дофамин, серотонин и др., в центральной нервной системе (ЦНС). Накопление этих нейромедиаторов связано с угнетением обратного нейронального захвата нейромедиаторов в ЦНС. При длительном применении снижает функциональную активность бета-адренергических и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно­депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления. Амитриптилин оказывает также некоторое анальгезирующее действие, которое может быть связано с изменениями концентраций моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.

Обладает выраженным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к Н1-гистаминовым рецепторам, и альфа-адреноблокирующим действием.

Хлордиазепоксид - транквилизатор из группы бензодиазепинов, обладающий анксиолитическим действием, выраженным седативным и умеренным снотворным действием, а также противосудорожным и центральным миорелаксирующим эффектами. Механизм действия хлордиазепоксида связан с усилением тормозного влияния ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты) в ЦНС за счет повышения чувствительности ГАМК-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов. Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.

Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха). Оказывает выраженное седативное действие.

Основной механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания. В первые 3-5 дней приема может оказывать умеренный снотворный эффект (облегчает засыпание), а также незначительно снижать АД.

Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения. Подавляется распространение эпилептической активности, но не снимается возбужденное состояние очага.

Угнетает центральные симпатические влияния, обладает антиаритмическим эффектом. Вызывает расслабление мускулатуры матки, обладает антигипоксическими свойствами (в т.ч. при инфаркте миокарда).

При пероральном приёме Амиксид быстро и полностью всасывается в ЖКТ, Сmах в плазме достигается в течение 2-7,7 часов.

Амитриптилин связывается с белками плазмы на 94%.

Хлордиазепоксид связывается с белками плазмы на 96%; T_1/2 составляет 5 - 30 ч.

Оба компонента метаболизируются в печени.

Амитриптилин образует два активных метаболита - нортриптилин и 10- оксиамитриптилин. T_1/2 - от 10 до 28 ч для 10-оксиамитриптилина и от 16 до 80 ч для нортриптилина.

Хлордиазепоксид метаболизируется с образованием фармакологически активных метаболитов десметилдиазепама, десметилхлордиазепоксида, демоксепама и оксазепама. T_1/2 хлордиазепоксида вариабелен и составляет 5-30 ч, T_1/2 главного активного метаболита (десметилдиазепама) составляет несколько суток. Выводится с мочой в неизменном виде и в виде конъюгированных метаболитов.

Амиксид проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Применять строго по назначению врача.

Амиксид показан при умеренных и тяжелых депрессиях различного генеза с преобладанием тревоги различной степени выраженности.

Терапевтический ответ на Амиксид происходит раньше и с большим количеством положительных ответов на терапию, чем когда амитриптилин или хлордиазепоксид используется отдельно.

-Повышенная чувствительность к амитриптилину, хлордиазепоксиду и /или любому компоненту препарата;

-Инфаркт миокарда (острый и восстановительный период);

-Блокада внутрисердечной проводимости (любой степени);

-Аритмия;

-Сердечная недостаточность;

-Тяжелая почечная или печеночная недостаточность;

-Атония мочевого пузыря;

-Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения;

-Пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника;

-Миастения;

-Острая алкогольная интоксикация;

-Гиперплазия предстательной железы;

-Закрытоугольная глаукома;

-Острая интоксикация снотворными, анельгезирующими и психоактивными лекарственными средствами;

-Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

-Не рекомендуется для лечения депрессии у детей и подростков до 18 лет.

С осторожностьюследует применять у пациентов, страдающих хроническим алкоголизмом, при бронхиальной астме, биполярном расстройстве и эпилепсии, угнетении костномозгового кроветворения, гипертиреозе, гипотонии мочевого пузыря, стенокардии, артериальной гипертензии, внутриглазной гипертензии, инсульте, шизофрении (возможна активация психоза), при нарушении функции почек и/или печени.

Если у Вас одно из вышеперечисленных заболеваний или состояний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Несовместим с ингибиторами МАО (возможны увеличение частоты периодов гиперпирексии, тяжелые судороги, гипертонические кризы и летальный исход). Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и амитриптилином должен составлять не менее 14 дней! (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

Амитриптилин

В экспериментальных исследованиях выявлено неблагоприятное воздействиеамитриптилина на плод, однако строго контролируемых клинических исследований безопасности его применения при беременности не проводилось.

Применять амитриптилин при беременности следует только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Амитриптилин нельзя применять в III триместре беременности, если это не является абсолютно необходимым. Применение больших доз трициклических антидепрессантов в III триместре беременности может оказывать влияние на новорожденного, включая нарушение поведения и неврологических функций. У новорожденных установлены случаи сонливости, как результат влияния амитриптилина, и задержки мочи, как результат влияния нортриптилина, если препарат назначался женщинам непосредственно перед родами.

Во избежание развития синдрома "отмены" у новорожденных (проявляется одышкой, сонливостью, кишечными коликами, повышенной нервной возбудимостью, повышением или снижением артериального давления, тремором или спастическими явлениями) амитриптилин следует отменять постепенно, начиная уменьшение дозы, по крайней мере, за 7 недель до ожидаемых родов.

Амитриптилин проникает в грудное молоко и может вызывать сонливость у грудных детей. Поэтому, если лечение амитриптилином для матери необходимо, кормление ребенка грудью следует прекратить.

Хлордиазепоксид

Применение хлордиазепоксида в I триместре беременности противопоказано, в других случаях допускается, только если имеются абсолютные показания, а применение более безопасного альтернативного средства невозможно или противопоказано. Следует иметь в виду, что при применении хлордиазепоксида при беременности возможно существенное изменение частоты сердечных сокращений плода.

При необходимости регулярного применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Очень частые (>1/10); частые (>1/100, <1/10); нечастые (>1/1000, <1/100), редкие (>1/10000, <1/1000); очень редкие (<1/10000).

Некоторые из указанных ниже нежелательных реакций (головная боль, тремор, снижение концентрации внимания, запор, снижение либидо) могут также являться симптомами депрессии и, как правило, ослабевают либо исчезают по мере улучшения состояния пациента.

Со стороны ЦНС: очень часто - сонливость, тремор, головокружение, головная боль; часто снижение концентрации внимания, нарушение вкуса (дисгевзия), парестезии, экстрапирамидные симптомы: атаксия, акатизия, паркинсонизм, дистонические реакции, поздняя дискинезия, замедленность; нечасто - судороги.

Психические расстройства: очень часто - состояния спутанности сознания (у пожилых больных спутанность сознания может проявляться беспокойством, возбуждением, элементами галлюцинаторных бредовых расстройств), дезориентация; нечасто - ослабление когнитивных способностей, гипомания, мания, тревога, бессонница, ночные кошмары; редко - агрессивность, делирий (у пожилых людей), галлюцинации (у больных шизофренией); очень редко - в период лечения и вскоре после его окончания - суицидные мысли, суицидное поведение (обусловлено наличием амитриптилина).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - ощущение сердцебиения, тахикардия, ортостатическая гипотензия; часто - атриовентрикулярная блокада, нарушение внутрижелудочковой проводимости (изменение параметров ЭКГ: увеличение интервалов P-Q, Q-T, расширение комплекса QRS, признаки блокады ножек пучка Гиса, неспецифические изменения интервала S-Т или зубца Т, в т.ч. у пациентов без заболеваний сердца) снижение артериального давления (АД); нечасто - аритмия, повышение АД; редко - инфаркт миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость во рту, запор, тошнота; часто - атрофия десен, воспаление ротовой полости, кариес зубов, ощущение жжения во рту; нечасто - диарея, рвота, отек языка; редко - увеличение слюнных желез, кишечная непроходимость, гепатит (включая нарушение функции печени и холестатическую желтуху).

Со стороны эндокринной системы: очень часто - увеличение массы тела, усиление аппетита; редко - снижение аппетита; очень редко - синдром неадекватной гиперсекреции антидиуретического гормона;

Со стороны репродуктивной системы: очень часто - ослабление или увеличение полового влечения; часто - у мужчин - импотенция, нарушение эрекции; редко - у женщин - галакторея, задержка оргазма, потеря способности к достижению оргазма; у мужчин - увеличение в размерах (отек) яичек, задержка эякуляции, гинекомастия.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - задержка мочи.

Со стороны органов кроветворения: редко - угнетение функций костного мозга, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия.

Со стороны органов чувств: очень часто - снижение остроты зрения, нарушение аккомодации; часто - мидриаз; нечасто - шум в ушах, повышение внутриглазного давления; редко - потеря способности к аккомодации, усугубление узкоугольной глаукомы у пожилых людей.

Со стороны кожных покровов: очень часто - гипергидроз; нечасто - кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек; редко - алопеция, фотосенсибилизация.

Общие расстройства: часто - слабость; нечасто - отек лица; редко - пирексия.

Лабораторные показатели: часто - изменение ЭКГ: увеличение интервалов P-Q, Q-T, расширение комплекса QRS, признаки блокады ножек пучка Гиса, неспецифические изменения интервала S-Т или зубца Т; редко - отклонение от нормы печеночных проб, повышение активности фосфатазы, трансаминаз.

Связь с приемом Амиксида не установлена: волчаночноподобный синдром (мигрирующий артрит, появление антинуклеарных антител и положительный ревматоидный фактор).

Если у Вас возникли указанные в инструкции нежелательные реакции или Вы заметили любые другие нежелательные явления, сообщите об этом врачу.