Амлодипин Зентива - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Таблетки 5 мг: таблетки белого или почти белого цвета, продолговатой формы, с риской на одной стороне и гравировкой "А" слева и "5" справа от риски.

Таблетки 10 мг: таблетки белого или почти белого цвета, продолговатой формы, с риской на одной стороне и гравировкой "А" слева и "10" справа от риски.

Производное дигидропиридина - блокатор "медленных" кальциевых каналов (БМКК), оказывает антиангинальное и гипотензивное действие, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У больных стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, увеличивая время до наступления приступа стенокардии и "ишемической" депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч (в положении больного "лежа" и "стоя"). Ортостатическая гипотензия при назначении амлодипина встречается достаточно редко. Не вызывает снижения фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 часов, длительность эффекта - 24 часа.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (ССС) (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий, атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрезкожную транслюминальную коронарную ангиопластику (ЧТКА) коронарных артерий или пациентов со стенокардией, применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, ЧТКА, аорто-коронарного шунтирования; приводит к снижению частоты приступов нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН); снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Средняя относительная биодоступность составляет 64-80 %, максимальная концентрация (С_max) в сыворотке крови наблюдается через 6-12 ч. Равновесные концентрации (C_ss) достигаются после 7-8 дней терапии.

Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а меньшая - в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (97,5 %) связывается с белками плазмы крови. Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта "первичного прохождения" через печень. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.

После однократного приема период полувыведения (Т1/2) варьирует от 35 до 50 ч, при повторном назначении Т1/2 составляет приблизительно 45 ч. Около 60 % принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10 % - в неизмененном виде, а 20-25 % - через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).

У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т1/2 - 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения. Удлинение Т1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном применении кумуляция препарата в организме будет выше (Т1/2 - до 60 ч). Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.

Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами);

стабильная стенокардия напряжения;

вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами).

Повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина и другим компонентам препарата;

тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.); обструкция выносящего тракта левого желудочка (например, аортальный стеноз III степени);

сердечная недостаточность с нестабильной гемодинамикой после перенесенного инфаркта миокарда;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью применять при нарушениях функции печени, синдроме слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), ХСН неишемической этиологии III- IV функционального класса по классификации NYHA, артериальной гипотензии, аортальном стенозе, митральном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, остром инфаркте миокарда (и в течение 1 месяца после инфаркта миокарда), нестабильная стенокардия, при одновременном применении с ингибиторами или индукторами изофермента CYPЗА4, в пожилом возрасте.

Безопасность применения амлодипина при беременности не установлена, поэтому применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Амлодипин проникает в грудное молоко в связи с чем, при необходимости назначения препарата АМЛОДИПИН ЗЕНТИВА в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему

(классификация Всемирной организации здравоохранения):

очень часто - более 1/10,

часто - от более 1/100 до менее 1/10,

нечасто - от более 1/1000 до менее 1/100,

редко - от более 1/10000 до менее 1/1000,

очень редко - от менее 1/10000, включая отдельные сообщения.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны сердца: часто - ощущение сердцебиения; очень редко - нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, развитие или усугубление течения ХСН.

Нарушения со стороны сосудов: часто - "приливы" крови к коже лица; нечасто - чрезмерное снижение АД; очень редко - васкулит, ортостатическая гипотензия.

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница); очень редко - аллергические реакции, отек Квинке, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема.

Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, сонливость; нечасто - гипестезии, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, обмороки; очень редко - гипертонус, мигрень, повышенное потоотделение, атаксия, амнезия.

Нарушения психики: нечасто - лабильность настроения, необычные сновидение, повышенная возбудимость, депрессия, тревожность; очень редко - апатия, ажитация.

Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - звон в ушах. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - одышка, ринит, носовое кровотечение; очень редко - кашель, паросмия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, боли в животе; нечасто - рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко - гиперплазия десен; очень редко - панкреатит, гастрит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит, гипербилирубинемия.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечастые - увеличение/снижение массы тела; редко - повышение аппетита; очень редко - гипергликемия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия; очень редко - дизурия, полиурия.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - эректильная дисфункция, гинекомастия.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани', нечасто - артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз, редко - миастения.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частые - периферические отеки (лодыжек и стоп), нечасто - алопеция, повышенное потоотделение, нарушение пигментации кожи; очень редко - ксеродермия, холодный пот, фоточувствительность.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - повышенная утомляемость; нечасто - боль в грудной клетке, астения, общее недомогание.

Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.