Амоксициллин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Содержимое капсулы: гранулированный порошок от белого до светло-желтого цвета. Допускается наличие спрессованного цилиндра порошка, который при нажатии стеклянной палочкой превращается в сыпучий порошок.

для 250 мг:желатиновые капсулы №2: крышечка - темно-зеленого цвета, корпус - белого с желтоватым оттенком цвета.

для 500 мг:желатиновые капсулы №0: крышечка - красного цвета, корпус - желтого цвета.

Полусинтетический аминопенициллин, бактерицидное кислотоустойчивое средство широкого спектра действия, относится к группе бета-лактамных антибиотиков. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Bacillusanthracis, Corynebacteriumspp., Enterococcusfaecalis, Listeriamonocytogenes, Staphylococcusspp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcusspp.; в т.ч. Streptococcuspneumoniae,

аэробных грамотрицательных бактерий: Bordetellapertussis, Brucellaspp., Escherichiacoli, Haemophilusinfluenzae, Klebsiellaspp., Neisseriagonorrhoea, Neisseriameningitides, Shigellaspp., Salmonellaspp., Pasteurellaseptica; Proteusmirabilis, Vibriocholerae;

прочих микроорганизмов: Clostridiumspp., Leptospiraspp., а также Helicobacterpylori, Borreliaburgdorferi.

Амоксициллин подвергается разрушению бета-лактамазами, поэтому в спектр его антибактериальной активности не входят микроорганизмы, продуцирующие бета-лактамазы (пенициллиназу и пр.).

Абсорбция быстрая, высокая, (около 93%), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию; амоксициллин не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в дозе 250 мг максимальная концентрация в плазме крови (С_mах) достигается через 1-2 ч (ТСmах) и составляет 3,5-5 мкг/мл. Период полувыведения (Т1/2) -1-1,5 ч.

Связь с белками плазмы около 17%. Интенсивно распределяется по органам и тканям, обнаруживается в биологических жидкостях и патологическом отделяемом; преодолевает гистогематические барьеры, кроме неизмененного гематоэнцефалического. В высоких концентрациях обнаруживается в плазме крови, легочной, костной и жировой тканях, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, предстательной железе, желчном пузыре (при нормальной функции печени), тканях плода, плевральной и перитонеальной жидкости, содержимом кожных волдырей, мокроте, бронхиальном секрете (в меньшей степени в гнойном отделяемом), в экссудате при воспалении среднего уха. Концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме крови в 2-4 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина составляет 25-30% от значения в плазме беременной женщины. При воспалении мозговых оболочек амоксициллин преодолевает гематоэнцефалический барьер, концентрация его в спинномозговой жидкости, достигает 20% от таковой в плазме крови. В небольшом количестве проникает в грудное молоко. При увеличении дозы концентрация амоксициллина в органах и тканях возрастает пропорционально.

Частично метаболизируется до неактивной пеницилловой кислоты. Выводится преимущественно почками - 50-70% в неизмененном виде путем канальцевой секреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), через кишечник -10 - 20%.

При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее или равен 15 мл/мин) период полувыведенияувеличивается до 8,5 ч.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами:

-инфекции дыхательных путей - острый бронхит и обострение хронического бронхита, долевая пневмония и бронхопневмония;

-инфекции ЛОР-органов - синусит, фарингит, тонзиллит, острый средний отит;

-инфекции кожи и мягких тканей, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;

-инфекции мочеполовой системы - пиелонефрит, цистит, уретрит, неосложненная гонорея;

-гинекологические инфекции - эндометрит, цервицит;

-абдоминальные инфекции - холангит, холецистит, энтероколит, перитонит;

-кишечные инфекции - брюшной тиф, паратиф, сальмонеллоносительство, сальмонеллез, шигеллез;

-язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии);

-эндокардит (профилактика при малых хирургических вмешательствах, в том числе стоматологических);

-прочие (лептоспироз, листериоз, болезнь Лайма (боррелиоз)), менингококковая инфекция.

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), атопический дерматит, бронхиальная астма, поллиноз, инфекционный, мононуклеоз, лимфолейкоз, печеночная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), период лактации, детский возраст до 5 лет (для данной лекарственной формы).

Беременность, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе, аллергические реакции (в т.ч. в анамнезе).

Амоксициллин проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах . выделяется с грудным молоком.

При необходимости применения амоксициллина при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

С осторожностью применять амоксициллин в период лактации (грудного вскармливания).

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, эритема, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, лихорадка, боли в суставах, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, реакции, сходные с сывороточной болезнью, аллергический васкулит, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, нарушение вкусового восприятия, сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, стоматит, глоссит, "черный волосатый" язык, умеренное повышение активности "печеночных" трансаминаз, холестаз, холестатичёская желтуха, острый гепатит, псевдомембранозный геморрагический колит.

Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, бессонница, атаксия, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, периферическая нейропатия, головная боль, головокружение, судороги.

Со стороны органов кроветворения:лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия, агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы:интерстициальный нефрит, кристаллурия.

Прочие: затрудненное дыхание, тахикардия, кожный кандидоз и кандидоз слизистых оболочек, суперинфекция (особенно у больных с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма), увеличение времени свертываемости, крови и протромбинового времени, окрашивание (желтый, коричневый или серый налет) зубов, чаще у детей (удаляется гигиеническими средствами)

Побочные реакции при комбинированной терапии

При тройной терапии язвенной болезни - амоксициллин /кларитромицин /лансопразол: диарея, головная боль, нарушения вкусового восприятия.

При двойной терапии язвенной болезни - амоксициллин /лансопразол: диарея, головная боль.

При комбинированной терапии рекомендуется следовать инструкции на препараты, которые входят в состав комбинированной терапии.