Амоксициллин + Клавулановая кислота - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Дозировка 250 мг + 125 мг: двояковыпуклые, овальной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с гравировкой "А" на одной стороне и "63" на другой стороне.

На поперечном разрезе: ядро светло-желтого цвета, окруженное пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Дозировка 500 мг +125 мг: двояковыпуклые, овальной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с гравировкой "А" на одной стороне и "64" на другой стороне.

На поперечном разрезе: ядро светло-желтого цвета, окруженное пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Дозировка 875 мг +125 мг: двояковыпуклые, овальной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с гравировкой "А" на одной стороне и риской между гравировкой "6" и "5" на другой стороне.

На поперечном разрезе: ядро светло-желтого цвета, окруженное пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Антибиотик широкого спектра действия; содержит полусинтетический пенициллин амоксициллин и ингибитор бета-лактамаз клавулановую кислоту.

Амоксициллин - полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, активный в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин подвергается разрушению (β-лактамазами, поэтому в спектр его антибактериальной активности не входят микроорганизмы, продуцирующие β-лактамазы. Клавулановая кислота ингибирует большинство клинически значимых β-лактамаз (типы 2, 3, 4 и 5 - по классификации Ричмонда Сайкса), продуцируемых Staphylococcusspp., Escherichiacoli, Proteusmirabilis, Haemophilusinfluenzae, Moraxellacatarrhalis, Bacteroidesspp. Неактивна в отношении β-лактамаз 1 типа, продуцируемых Enterobacterspp., Morganellamorganii, Pseudomonasaeruginosa, Serratiaspp., Acinetobacterspp. Присутствие клавулановой кислоты защищает амоксициллин от разрушающего действия β-лактамаз и расширяет спектр его антибактериальной активности с включением в него микроорганизмов, обычно резистентных к другим пенициллинам и цефалоспоринам. Данная комбинация обеспечивает высокую бактерицидную активность комбинации "амоксициллин + клавулановая кислота" (в т.ч. в отношении штаммов микроорганизмов, резистентных к амоксициллину). Таким образом, комбинация "амоксициллин + клавулановая кислота" действует бактерицидно на широкий спектр грамположительных и грамотрицательных бактерий (в т.ч. на штаммы, которые приобрели устойчивость к бета-лактамным антибиотикам вследствие продукции бета-лактамаз).

Комбинация "амоксициллин + клавулановая кислота" активна invivoи invitroв отношении следующих микроорганизмов:

грамположительные аэробы:Staphylococcusaureus(кроме метициллин-резистентных штаммов), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus saprophyticus, Enterococcus spp. (втомчисле, Enterococcus faecium, Enterococcus faecalis);

грамотрицательныеаэробы:Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae;

анаэробныебактерии:Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroidesfragilis).

Комбинация "амоксициллин + клавулановая кислота" активна invitroв отношении следующих микроорганизмов:

грамположительные аэробы:Streptococcusspp. (в том числе, Streptococcusгруппы viridans), Enterococcusfaecalis, Staphylococcussaprophyticus, Streptococcusmilleri, Streptococcusbovis, Streptococcusagalactiae), Staphylococcusepidermidis(кроме метициллин-резистентных штаммов), Corynebacteriumspp., Listeriamonocytogenes, Nocardiaasterо ides;

грамотрицательные аэробы:Bordetellapertussis, Brucellaspp., Gardnerellavaginalis, Helicobacterpylori, Klebsiellaspp., Legionellapneumophila, Neisseriameningitidis, Pasteurellamultocida, Proteusmirabilis, Proteusvulgaris, Salmonellaspp., Shigellaspp., Vibriocholerae, Yersiniaenterocolitica(умеренно чувствительна);

анаэробные бактерии:Clostridiumspp. (кроме Clostridiumdifficile), Peptostreptococcusspp., Fusobacteriumspp.;

Прочие:Treponema pallidum, Leptospira icterohaemorrhagiae, Chlamydiae spp., Borrelia burgdorferi.

Всасывание

Оба активных ингредиента амоксициллин и клавулановая кислота быстро и полностью абсорбируются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) после приема внутрь. Максимальная концентрация препарата в плазме крови (С_mах) достигается через 1 ч после приема лекарственного препарата. Абсорбция активных ингредиентов комбинации "амоксициллин + клавулановая кислота" оптимальна в случае приема в начале еды.

Распределение

Амоксициллин и клавулановая кислота обладают умеренной степенью связывания с белками плазмы крови. Проведенные исследования показали, что с белками плазмы крови связывается 25 % общего количества клавулановой кислоты и 18 % амоксициллина. Высокие концентрации обнаруживаются в жидкостях и тканях организма (легких, плевральной, перитонеальной, синовиальной жидкостях, небных миндалинах, бронхиальном секрете, предстательной железе, перитонеальном абсцессе, мышечной ткани, жировой ткани, секрете придаточных пазух носа, среднем ухе). Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты. В экспериментальных исследованиях установлено, что амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.

Выведение

Как и другие пенициллины, амоксициллин элиминируется в основном почками, тогда как клавулановая кислота посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. Примерно 60-70 % амоксициллина и около 40-65 % клавулановой кислоты выводится почками в неизмененном виде в первые 6 часов после применения 1 таблетки 250 мг/125 мг или 500 мг/125 мг. Около 10-25 % начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивной пенициллоевой кислоты. Клавулановая кислота в организме человека подвергается интенсивному метаболизму до 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1- амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится почками и кишечником.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к комбинации "амоксициллин + клавулановая кислота" микроорганизмами:

-Инфекции ЛОР-органов, например рецидивирующий тонзиллит, синусит, средний отит, обычно вызываемые Streptococcuspneumoniae, Haemophilusinfluenzae, Moraxellacatarrhalisи Streptococcuspyogenes.

-Инфекции нижних дыхательных путей, например обострения хронического бронхита, долевая пневмония и бронхопневмония, обычно вызываемые Streptococcuspneumoniae, Haemophilusinfluenzaeи Moraxellacatarrhalis.

-Инфекции мочеполового тракта, например цистит, уретрит, пиелонефрит, инфекции женских половых органов, обычно вызываемые видами семейства Enterobacteriaceae(преимущественно Escherichiacoli), Staphylococcussaprophyticusи видами рода Enterococcus,а также гонорея, вызываемая Neisseriagonorrhoeae.

-Инфекции кожи и мягких тканей, обычно вызываемые Staphylococcusaureus, Streptococcuspyogenesи видами рода Bacteroides.

-Инфекции костей и суставов, например, остеомиелит, обычно вызываемый Staphylococcusaureus,при необходимости проведения длительной терапии.

-Другие смешанные инфекции, например, сепсис послеабортный, сепсис послеродовый, интраабдоминальные инфекции (в рамках ступенчатой терапии).

- Повышенная чувствительность к пенициллинам, цефалоспоринам, другим бета-лактамным антибиотикам и другим компонентам препарата;

-холестатическая желтуха и нарушение функции печени, связанные с приемом комбинации "амоксициллин + клавулановая кислота" или пенициллина в анамнезе;

-инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи);

-клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин (для таблеток 875 мг/125 мг)

-детский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы).

Беременность, период лактации, нарушение функции печени, заболевания ЖКТ (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов), нарушение функции почек.

Не отмечено тератогенных эффектов препарата. При наличии показаний комбинацию "амоксициллин + клавулановая кислота" допустимо назначать при беременности, если польза применения для матери превышает потенциальный риск для плода. В единичном исследовании у женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек было установлено, что профилактическая терапия комбинацией "амоксициллин + клавулановая кислота" может быть связана с повышением риска развития некротизирующего энтероколита у новорожденных.

Возможно применение комбинации "амоксициллин + клавулановая кислота" в период лактации, однако следует принимать во внимание, что следовые концентрации амоксициллина обнаруживаются в грудном молоке. За исключением риска сенсибилизации, не известно никаких других негативных влияний амоксициллина и клавулановой кислоты на здоровье младенцев, вскармливаемых грудным молоком.

По 7 таблеток в блистере из трехслойной ПА/Алюминий/ПВХ пленки и алюминиевой фольги.

В сухом месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.