Ампициллин + Сульбактам - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Ампициллин+сульбактам - комбинированный препарат, обладает бактерицидным действием в отношении чувствительных к ампициллину микроорганизмов, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы.

Ампициллин является полусинтетическим пенициллином с широким спектром активности, угнетает синтез белков клеточной стенки патогенных микроорганизмов. Сульбактам - необратимый ингибитор бета-лактамаз; расширяет спектр активности ампициллина в отношении устойчивых штаммов, резистентность которых развивается под воздействием бета-лактамаз; не изменяет активности ампициллина в отношении чувствительных штаммов; связываясь с некоторыми пенициллинсвязывающими белками бактерий, проявляет синергизм при одновременном применении с бета-лактамными антибиотиками. Стабилен в водном растворе, обладает самостоятельной антибактериальной активностью в отношении семейства Neisseriaceaeи Acinetobacterspp. и устойчив к действию большинства плазмидных бета-лактамаз.

Ампициллин+сульбактам активен в отношении следующих микроорганизмов (в т.ч. штаммов, продуцирующих бета-лактамазы):

Аэробные грамположительные бактерии:Staphylococcusaureus(продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Staphylococcusepidermidis(продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Staphylococcussaprophyticus(продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Streptococcuspyogenes, Streptococcuspneumoniae(в том числе штаммы, устойчивые к пенициллину), Streptococcusspp. группы viridans, Enterococcusfaecalis, Listeriamonocytogenes.

Аэробные грамотрицательные бактерии:Escherichiacoli, Proteusmirabilis, Proteusvulgaris, Klebsiellaspp., Neisseriagonorrhoeae(продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Moraxellacatarrhalis(продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganellamorganii, Haemophilusinfluenzae(в том числе штаммы, устойчивые к ампициллину), Providenciarettgeri, Providenciastuartii.

Анаэробные микроорганизмы:Bacteroidesspp., включая Bacteroidesfragilis, Clostridiumspp. (кроме Clostridiumdifficile), Peptococcusspp., Peptostreptococcusspp.

Резистентны: метициллинустойчивые Staphylococcusspp., Citrobacterspp., большинство штаммов Enterobacterspp., Pseudomonasaeruginosa, Mycobacteriumspp., Clostridiumdifficile, Chlamydiapneumoniae, Mycoplasmapneumoniae.

Максимальные сывороточные концентрации (Сmах) ампициллина и сульбактама после внутривенного (в/в) введения 1.5 г и 3 г препарата составляют 40-71 мкг/мл и 109-150 мкг/мл для ампициллина; 21-40 мкг/мл и 48-88 мкг/мл для сульбактама соответственно. После внутримышечной (в/м) инъекции 1.5 г ампициллина+сульбактам Сmах ампициллина варьируется от 8 мкг/мл до 37 мкг/мл, Сmах сульбактама - от 6 мкг/мл до 24 мкг/мл. Степень связывания с белками плазмы крови составляет 28% для ампициллина и 38% для сульбактама.

Как сульбактам, так и ампициллин хорошо распределяются в различных тканях и жидкостях. Терапевтические концентрации после в/м и в/в введения создаются в перитонеальной и плевральной жидкостях, интерстициальной жидкости, кишечной стенке, органах малого таза, коже и подкожной клетчатке. Плохо проникают через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек проницаемость в спинномозговую жидкость возрастает. Период полувыведения (Т1/2) ампициллина и сульбактама составляет в среднем около 1 ч. Оба компонента препарата экскретируются преимущественно почками в неизмененном виде. От 75% до 85% от введенной дозы ампициллина и сульбактама выводятся почками в течение первых 8 часов. У пациентов с различной степенью нарушений функции почек Т1/2 компонентов препарата увеличивается, что требует коррекции дозы и режима введения препарата.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ампициллину+сульбактам штаммами микроорганизмов:

-инфекции ЛОР-органов (в т.ч. синусит, средний отит, тонзиллит);

-инфекции органов дыхания (острый и обострение хронического бронхита, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);

-инфекционный эндокардит, бактериальный менингит, сепсис;

- неосложненные и осложненные инфекции органов брюшной полости (холецистит, холангит, перитонит, абсцесс брюшной полости);

-инфекции мочевыводящих путей (острый и обострение хронического пиелонефрита, пиелит);

-инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза (сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, пельвиоперитонит);

-гонококковая инфекция;

-инфекции кожи и мягких тканей (рожа, абсцесс, флегмона, раневая и послеоперационная инфекция);

-инфекции костей и суставов.

Профилактика послеоперационных осложнений при операциях на органах брюшной полости и малого таза.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата и другим бета-лактамным антибиотикам; инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи), лимфолейкоз.

Безопасность применения ампициллина+сульбактам у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 5мл/мин) не установлена.

При использовании прокаина, лидокаина в качестве растворителя - повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного типа, тяжелый шок, блокада внутрисердечной проводимости, тяжелая сердечная недостаточность.

Бронхиальная астма, поллиноз и другие аллергические заболевания, печеночная недостаточность, хронические заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе, ранее перенесенный колит, связанный с применением антибактериальных препаратов, нарушения функции почек, пожилой возраст.

Применение во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Ампициллин и сульбактам проникают в грудное молоко в низких концентрациях. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, кожный зуд, отек Квинке, ринит, конъюнктивит, лихорадка, артралгия, анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, метеоризм, глоссит, псевдомембранозный колит, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, снижение гемоглобина, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, нейтропения, лимфопения, лимфоцитоз, тромбоцитоз, моноцитоз, ложноположительная проба Кумбса.

Со стороны центральной нервной системы: сонливость, головная боль.

Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины в плазме крови, гиперкреатининемия, снижение содержания сывороточного белка, лейкоцитурия, цилиндрурия.

Местные реакции: при в/м введении - болезненность в месте инъекции, при в/в введении - флебит, тромбофлебит.

Прочие: недомогание, боль в груди, боль в горле, дизурия, отеки, кровоточивость, при длительном лечении - кандидамикоз, развитие суперинфекции.

По 1500 мг (1000 мг + 500 мг) в пересчете на сумму активных веществ в бесцветные прозрачные стеклянные флаконы, закрытые резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками с защитными пластиковыми крышками контроля первого вскрытия. На каждыйфлакон наклеивают этикетку или наносят надпись быстрозакрепляющейся краской.

По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Для стационаров: