Апаурин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Прозрачный раствор, слегка желтоватого или зеленовато-желтого цвета, практически не содержит механических примесей с запахом этанола.

Препарат относится к списку №1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.

Диазепам - производное бензодиазепина, обладающее широким спектром действия. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, центральное миорелаксирующее и противосудорожное действие через специфические бензодиазепиновые рецепторы, большинство которых находится в лимбической системе, гипоталамусе, мозжечке и полосатом теле (corpusstriatum). Эти рецепторы и ГАМК (гамма-аминомасляная кислота) образуют анатомический и функциональный комплекс. При связывании диазепама с рецептором, усиливается действие гамма-аминомасляной кислоты и возникает торможение центральной нервной системы. Результатом является противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Благодаря повышенной активности гамма-аминомасляной кислоты снижается активность нейромедиаторов возбуждения: серотонина, норадреналина и ацетилхолина и, следовательно, этим обеспечивается анксиолитическое, снотворное и седативное действие препарата.

При в/м введении всасывание может быть медленным и непостоянным (зависит от места введения); при введении в дельтовидную мышцу - адсорбция быстрая и полная. Максимальная терапевтическая концентрация достигается при в/м введении через 0,5-1,5 ч и при в/в введении в пределах 0,25 ч. Равновесная концентрация достигается при постоянном приеме через 1-2 недели. Диазепам и его метаболиты проникают через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьеры, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентраций в плазме. Связь с белками плазмы - 98%. Метаболизируется в печени 98-99% до фармакологически очень активных производных (десметилдиазепам) и менее активных (темазепам и оксазепам). Выводится почками - 70% (в виде глюкуронидов), в неизменном виде 1-2% и менее 10% - с каловыми массами. Выведение имеет двухфазный характер: за первоначальной фазой быстрого и обширного распределения (период полувыведения (Т_1/2)- 3 ч.) следует продолжительная фаза (Т_1/2 -20-70 ч.). Т_1/2 десметилдиазепама - 30-100 ч., темазепама - 9,5 - 12,4 ч и оксазепама - 5-15 ч.

Т_1/2 может удлиняться у новорожденных (до 30 ч) и у больных с печеночно-почечной недостаточностью (до 4 сут.).

При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значительное. Относится к бензодиазепинам с длительным периодом полувыведения, выведение после прекращения лечения - медленное, т.к. метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.

-Тревожные расстройства.

-Спазм скелетных мышц при местной травме; спастические состояния, связанные с поражением головного или спинного мозга (церебральный паралич, атетоз, столбняк); миозит, бурсит, артрит, ревматический пельвиспондилоартрит, прогрессирующий хронический полиартрит; артроз, сопровождающийся напряжением скелетных мышц; вертебральный синдром, стенокардия, головная боль напряжения.

-Абстинентный алкогольный синдром: тревожность, напряженность, ажитация, тремор, транзиторные реактивные состояния.

-В составе комплексной терапии: артериальная гипертензия, психосоматические расстройства в акушерстве и гинекологии: климактерические и менструальные расстройства, облегчение родов, преждевременная отслойка плаценты, гестоз (преэклампсия и эклампсия); эпилептический статус, столбняк.

-Премедикация перед оперативными вмешательствами и эндоскопическими манипуляциями, общей анестезией, в качестве компонента комбинированной общей анестезии.

Гиперчувствительность к диазепаму и производным бензодиазепина и другим компонентам препарата; кома, шок, миастения; суицидальная наклонность; алкогольная зависимость, острая алкогольная интоксикация, с ослаблением жизненно важных функций (в анамнезе, кроме острой абстиненции), острые интоксикации лекарственными средствами, угнетающими ЦНС (в том числе наркотическими анальгетиками, снотворными, психотропными), наркотическая зависимость; гиперкапния; период лактации, острый приступ глаукомы, закрытоугольная глаукома, церебральная и спинальная атаксия, гепатит, ночное апноэ, беременность (I триместр), тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (опасность прогрессирования степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, детский возраст до 30 дней включительно.

Апаурин не рекомендован в период беременности. Его можно назначать только по жизненным показаниям, когда ожидаемый благоприятный эффект оправдывает риск для плода. Апаурин выделяется с грудным молоком, поэтому не рекомендован в период лактации, за исключением жизненных показаний, в этом случае кормление грудью следует прервать.

Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, дезориентация, замедление психических и двигательных реакций, антероградная амнезия, вялость, сонливость, мышечная слабость; притупление эмоций, снижение внимания, атаксия; спутанность сознания, редко - эйфория, каталепсия, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), гипорефлексия; острое возбуждение, тревожность, нарушение сна - парадоксальные реакции, головная боль, головокружение, тремор, нарушение памяти, вертиго, неустойчивость походки и плохая координация движений, дизартрия.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: изжога, икота, гастралгия, рвота, снижение аппетита; нарушения функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы (ЩФ), желтуха, запор, сухость во рту или гиперсаливация, тошнота.

Со стороны ССС: обморок, брадикардия, сердцебиение, тахикардия, кардиоваскулярный коллапс, снижение артериального давления (АД), нарушение проводимости.

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея, нарушения менструального цикла.

Со стороны органов чувств: нечеткость зрения, диплопия, нистагм.

Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение центральной нервной системы (ЦНС), нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

Аллергические реакции: крапивница, сыпь, кожный зуд.

Местные реакции: флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость или боль в месте введения).

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, редко - угнетение дыхательного центра, нарушение функции внешнего дыхания, апноэ, булимия, снижение массы тела, мышечная слабость, общая слабость.

При резком снижении дозы или прекращении приема - синдром "отмены" (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализации, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гипераккузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко - острый психоз). При применении в/в или в/м в акушерстве - у доношенных и недоношенных детей - мышечная гипотензия, гипотермия, диспноэ.

По 2 мл препарата в стеклянной ампуле янтарного цвета (стекло тип I). На ампуле нанесены цветная точка, указывающая линию облома ампулы, и цветное кодировочное кольцо.

По 5 ампул в блистере. 2 блистера в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.