Апаурин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Таблетки 2 мг:

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой оранжевого цвета, с возможными вкраплениями белого цвета.

*Вид таблетки на поперечном разрезе: шероховатая масса белого или почти белого цвета с оболочкой оранжевого цвета.

Таблетки 5 мг:

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой зеленого цвета с возможными вкраплениями белого цвета.

*Вид таблетки на поперечном разрезе: шероховатая масса белого или почти белого цвета с оболочкой зеленого цвета.

Диазепам - производное бензодиазепина с широким спектром действия. Оказывает анксиолитическое, гипноседативное, мышечно-релаксирующее и противосудорожное действие через специфические бензодиазепиновые рецепторы, наибольшее количество которых расположено в лимбической системе, гипоталамусе, мозжечке и полосатом теле. Эти рецепторы наряду с рецепторами ГАМК (гамма-аминомасляная кислота) образуют анатомическое и функциональное целое. После связи диазепама с рецептором усиливается ГАМК-эргическая передача и угнетение центральной нервной системы. Это приводит к противосудорожному и мышечно-релаксирующему эффекту. За счёт потенцирования эффектов ГАМК уменьшается стимулирующее влияние таких нейромедиаторов, как серотонин, норадреналин или ацетилхолин, что вызывает анксиолитическое, снотворное и седативное действие.

Всасывание

Всасывание диазепама из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) быстрое и полное. После приема внутрь всасывается около 75%: Биодоступность - 90%.

Пища не влияет на всасывание диазепама.

Метаболизм

Метаболизируется в печени с участием изоферментов CYP2C19, CYP3A4; CYP3A5 и CYP3A7 с образованием трех метаболитов. Основной метаболит - N-десметилдиазепам, обладающий биологической активностью и большим Т_1/2, чем диазепам. Другие два метаболита - оксазепам и темазепам, биологически активны, но не принимают значительного участия в_; развитии фармакодинамических эффектов диазепама за счёт более короткого Т_1/2 по сравнению с основным веществом. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентрации в плазме крови. Связь с белками плазмы - 98%.

Распределение и выведение

Диазепам - быстро распределяется в организме человека. Объём распределения составляет примерно 1,1 л/кг, что свидетельствует об активном связывании с белками плазмы (98 - 99%). Выводится почками - 70% (в виде глюкуронидов), в неизмененном виде 1-2% и менее 10% - кишечником. Выведение имеет двухфазный характер: за первоначальной фазой быстрого и обширного распределения (Т_1/2 - 3 ч) следует продолжительная фаза (Т_1/2 - 20-70 ч). Т_1/2 десметилдиазепама - 30-100 ч, темазепама - 9.5-12.4 ч и оксазепама - 5-15 ч.

При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значительное. Относится к бензодиазепинам с длительным Т_1/2, выведение после прекращения лечения - медленное, т.к. метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.

Тревожные расстройства.

Дисфория (в составе комбинированной терапии в качестве дополнительного лекарственного средства (ЛС)).

Бессонница (затруднение засыпания).

Спазм скелетных мышц при местной травме; спастические состояния, связанные с поражением головного или спинного мозга (церебральный паралич, атетоз, столбняк); миозит, бурсит, артрит, спондилоартрит, ревматоидный артрит; остеоартроз, сопровождающийся напряжением скелетных мышц; вертебральный синдром, стенокардия, головная боль напряжения.

Абстинентный алкогольный синдром: тревожность, напряженность, ажитация, тремор, транзиторные реактивные состояния.

Премедикация перед оперативными вмешательствами и эндоскопическими манипуляциями, общей анестезией.

В составе комплексной терапии: артериальная гипертензия, язвенная болезнь желудка и 12- перстной кишки; психосоматические расстройства в акушерстве и гинекологии: климактерические и менструальные расстройства, гестоз; экзема и др. заболевания, сопровождающиеся зудом, раздражительностью.

Болезнь Меньера. Судорожный синдром при отравлении лекарственными средствами.

Гиперчувствительность, кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые интоксикации ЛС, оказывающие угнетающее действие на ЦНС (в т.ч. наркотические анальгетики и снотворные ЛС), миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность); тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, беременность, период лактации, детский возраст до 3 лет, дефицит лактазы и/или сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы или лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Препарат Апаурин не рекомендуется беременным женщинам. Его применение перед родами может вызывать снижение АД, угнетение дыхания и вызывать синдром "отмены" у новорожденного.

По 15 таблеток в блистер из ПВХ - алюминиевой фольги.

2 блистера помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.