Лекарственная форма
лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введенияСостав
Лиофилизат
Действующее вещество: пипекурония бромид 4 мг в каждом флаконе.
Вспомогательные вещества: маннитол.
Растворитель:
Натрия хлорид, вода для инъекций.
Описание
Лиофилизат: белый или почти белый лиофилизат.
Растворитель: бесцветный и прозрачный раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Миорелаксант недеполяризующий периферического действияФармакодинамика
Является недеполяризирующпм миорелаксантом длительного действия. За счёт конкурентной связи с н-холинорецепторами, расположенными на концевой пластинке нервно-мышечного синапса скелетных мышц, блокирует передачу сигнала от нервных окончаний к мышечным волокнам. Не вызывает мышечную фасцикуляцию, не оказывает гормонального действия.
Даже в дозах, в несколько раз превосходящих его эффективную дозу, необходимую для 90% снижения мышечной сократимости (ED90), не оказывает ганглиоблокирующей, м-холиноблокирующей и симпатомиметической активности.
По данным исследований, при сбалансированной анестезии дозы ED50 и ED90 пипекурония бромида составляют 0,03 и 0,05 мг/кг массы тела, соответственно.
Доза, равная 0,05 мг/кг массы тела, обеспечивает 40-50-минутную мышечную релаксацию во время различных операции.
Максимальное действие пипекурония бромида зависит от дозы и наступает через 1,5-5 мин. Эффект развивается быстрее всего при дозах, равных 0.07-0,08 мг/кг. Дальнейшее увеличение дозы сокращает время, необходимое для развития эффекта, и существенно продлевает действие препарата.
Фармакокинетика
При внутривенном введении начальный объём распределения (Vdc) составляет 110 мл/кг массы тела, объём распределения в фазе насыщения (Vdss) достигает 300 (±78) мл/кг, плазменный клиренс (СI) примерно равен 2,4 (±0,5) мл/мин/кг, средний период полувыведения (Т1/2β) составляет 121 (± 45) мин, среднее время нахождения в плазме крови (MRT) - 140 мин.
При повторном введении поддерживающих доз кумулятивный эффект несущественен, если в момент 25% восстановления исходной мышечной сократимости использованы дозы 0,01-0,02 мг/кг.
Выводится в основном почками, при этом 56% препарата - в первые 24 часа. Одна треть выводится в неизменном виде, а остальное количество - в форме 3-дезацетил-пипекуроння бромида.
По данным доклинических исследований печень тоже участвует в элиминации пипекурония бромида.
Проникает через плацентарный барьер.
Показания
Эндотрахеальная интубация и релаксация скелетной мускулатуры при общей анестезин в ходе различных хирургических операций, требующих более чем 20-30-мнинутную миорелаксацию и в условиях ИВЛ.Противопоказания
Противопоказания:- Повышенная чувствительность к пипекурония бромиду и/или брому.
- Детский возраст до 3 месяцев.
- Тяжелая печеночная недостаточность.
С осторожностью
Обструкция желчевыводящих путей, отечный синдром, повышение объема циркулирующей крови или дегидратация, прием диуретиков, нарушение кислотноосновного состояния (ацидоз, гиперкапния) и водно-электролитного обмена (гипокалиемия, гипермагниемия, гипокальциемия), гипотермия, дигитализация, гипопротеинемия, кахексия, миастения (в том числе миастения gravis, синдром Итона-Ламберта) из-за возможного в таких случаях как усиления, так и ослабления действия препарата. Небольшие дозы Ардуана при тяжёлой миастении или синдроме Итон-Ламберта могут вызвать сильно выраженный эффект. Таким больным препарат назначают в очень низких дозах после тщательной оценки потенциального риска, угнетение дыхания, почечная недостаточность (продлевает действие препарата и время постнаркозной депрессии), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, детский возраст до 14 лет, злокачественная гипертермия, анафилактическая реакция, вызванная каким-либо миорелаксантом в анамнезе больного (из-за возможной перекрестной аллергии).Беременность и лактация
Клинических исследований для доказательства безопасности применения Ардуана у беременных и плода недостаточно. Применение препарата во время беременности не рекомендуется.
Клинических данных по безопасному использованию Ардуана в период лактации недостаточно. Применение препарата во время грудного вскармливания не рекомендуется.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы: редко (менее 1%): угнетение центральной нервной системы (ЦНС), сонливость, гипестезия, паралич скелетной мускулатуры.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко (менее 1%): слабость скелетной мускулатуры после прекращения миорелаксации, мышечная атрофия.
Со стороны дыхательной системы: редко (менее 1%): апноэ, ателектаз легкого, угнетение дыхания, ларингоспазм в результате аллергической реакции, бронхоспазм, кашель.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко (менее 1%): ишемия миокарда (вплоть до инфаркта миокарда) и мозга, аритмии, тахикардия, брадикардия, снижение или повышение артериального давления, фибрилляция предсердий, желудочковая экстрасистолия, желудочковая тахикардия.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: редко (менее 1%): тромбоз, снижение активированного частичноготромбопластинового и протромбинового времени.
Со стороны мочевыводямей системы: редко (менее 1%): анурия.
Аллергические реакции: редко (менее 1%): кожная сыпь, аллергические реакции, отёк Квинке.
Лабораторные показатели: редко (менее 1%): гиперкреатининемия, гипергликемия, гипокалиемия,гипомагниемия, гипокальциемия.
Прочие: блефарит, птоз.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.
В первые 24 часа после прекращения миорелаксирующего действия Ардуана не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.Форма выпуска/дозировка
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 4 мг /в комплекте с растворителем - натрия хлорида раствор 0,9 %.Упаковка
10 мг лиофилизата во флаконе из бесцветного стекла (1 Гидролитический класс) содержат 4 мг пипекурония бромида; 2 мл растворителя в бесцветной стеклянной ампуле (1 Гидролитический класс).
5 флаконов и 5 ампул в пластиковом поддоне, 5 пластиковых поддонов в картонной пачке с инструкцией по применению.
Условия хранения
При температуре от 2 до 8 °С, в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
3 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
П N011430/01