Атровент Н - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Прозрачная, бесцветная жидкость, свободная от суспендированных частиц, помещенная под давлением в цельный баллончик из нержавеющей стали, снабженный дозирующим клапаном с пластмассовым стержнем.

Бронходилатирующее средство. Блокирует м-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева и подавляет рефлекторную бронхоконстрикцию. Имея структурное сходство с молекулой ацетилхолина, является его конкурентным антагонистом. Антихолинергические средства предотвращают увеличение внутриклеточной концентрации ионов кальция, что происходит вследствие взаимодействия ацетилхолина с мускариновыми рецепторами, расположенными в гладких мышцах бронхов. Высвобождение ионов кальция происходит с помощью вторичных посредников (медиаторов), в число которых входит ИТФ (инозитола трифосфат) и ДАГ (диацилглицерол).

Эффективно предупреждает сужение бронхов, возникающее в результате вдыхания сигаретного дыма, холодного воздуха, действия различных бронхоспазмирующих веществ, а также устраняет спазм бронхов, связанный с влиянием блуждающего нерва. При ингаляционном применении практически не оказывает резорбтивного действия. Бронходилатация, возникающая после ингаляции АТРОВЕНТА® Н (ипратропия бромида), является, главным образом, следствием местного и специфичного воздействия препарата на легкие, а не результатом его системного влияния.

В контролируемых 85-90-дневных исследованиях, проводившихся у пациентов с бронхоспазмом, обусловленным хронической обструктивной болезнью легких, хроническим бронхитом и эмфиземой легких, существенное улучшение функции легких наблюдалось в течение 15 минут, достигало максимума через 1-2 часа и сохранялось до 4-6 часов.

У пациентов с бронхиальной астмой значительное улучшение функции внешнего дыхания отмечается у 51% пациентов.

Лечебный эффект АТРОВЕНТА® Н является следствием его местного действия в дыхательных путях.

Развитие бронходилатации не параллельно фармакокинетическим показателям.

После ингаляции в легкие обычно попадает (в зависимости от лекарственной формы и метода ингаляции) 10-30% от вводимой дозы препарата. Большая часть дозы проглатывается и поступает в желудочно-кишечный тракт. Часть дозы препарата, попадающая в легкие, быстро достигает системного кровотока (в течение нескольких минут).

Суммарная почечная экскреция (в течение 24 часов) исходного соединения составляет примерно 46% от величины внутривенно вводимой дозы, менее 1% от величины дозы, применяемой внутрь, и примерно 3-13% от величины ингаляционной дозы препарата Исходя из этих данных, рассчитано, что общая системная биодоступность ипратропия бромида, применяемого внутрь и ингаляционно, составляет 2% и 7-28% соответственно.

Кинетические параметры, описывающиераспределение ипратропия бромида,вычислялись на основании его концентраций в плазме после внутривенного введения. Наблюдается быстрое двухфазное снижение концентрации в плазме. Кажущийся объем распределения во время состоянияравновесной концентрации (Css) составляет примерно 176 л (≈ 2,4 л/кг). Препарат связывается с белками плазмы в минимальной степени (менее чем на 20%). Ипратропия бромид, являющийся четвертичным амином, не проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения во время терминальной фазы составляет примерно 1,6 часа.

Общий клиренс ипратропия бромида составляет 2,3 л/мин, а почечный клиренс - 0,9 л/мин. После внутривенного введения примерно 60% дозы метаболизируется путем окисления, главным образом в печени. Суммарная почечная экскреция (в течение 6 дней) меченной изотопом дозы (включая исходное соединение и все метаболиты) составляла после внутривенного введения 72,1%, после приема внутрь - 9,3%, а после ингаляционного применения - 3,2%. Общая меченная изотопом доза, выделявшаяся через кишечник, составляла после внутривенного введения 6,3%, после приема внутрь - 88,5%, а после ингаляционного применения - 69,4%. Таким образом, экскреция меченной изотопом дозы после внутривенного введения осуществляется, в основном, через почки. Период полувыведения исходного соединения и метаболитов составляет 3,6 часа. Основные метаболиты, выводящиеся с мочой, связываются с мускариновыми рецепторами слабо, и считаются неактивными.

- Хроническая обструктивная болезнь легких (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких);

- бронхиальная астма (легкой и средней тяжести), особенно с сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

- Повышенная чувствительность к атропину и его производным;

- повышенная чувствительность к ипратропию бромиду или к другим компонентам препарата;

- беременность (I триместр);

- препарат противопоказан пациентам, у которых ранее отмечалась аллергия на сою или арахис. У таких пациентов могут использоваться другие лекарственные формы АТРОВЕНТА® Н (растворы для ингаляции), не содержащие лецитина сои.

- Закрытоугольная глаукома;

- обструкция мочевыводящих путей (гиперплазия предстательной железы);

- период лактации;

- детский возраст (до 6 лет).

Безопасность Атровента® Н во время беременности у человека не установлена. При назначении препарата во время возможной или подтвержденной беременности следует учитывать соотношение предполагаемой пользы от назначения препарата и возможного риска для плода. В доклинических исследованиях не было выявлено эмбриотоксического и тератогенного действия препарата при ингаляционном и интраназальном назначении доз, значительно превышающих рекомендуемую терапевтическую дозу для людей.

Данные о проникновении Атровента® Н в грудное молоко отсутствуют. Хотя нерастворимые четвертичные катионы проникают в грудное молоко, маловероятно, что Атровент® Н будет оказывать значимое действие при ингаляционном применении. Однако, так как многие препараты выводятся с грудным молоком, следует с осторожностью назначать Атровент® Н женщинам в период лактации.

Многие из перечисленных нежелательных эффектов могут быть следствием антихолинергических свойств АТРОВЕНТА® Н.

АТРОВЕНТ® Н, как и любая ингаляционная терапия, может вызывать местное раздражение. Неблагоприятные реакции препарата определялись на основании данных, полученных в клинических исследованиях и в ходе фармакологического надзора за применением препарата после его регистрации.

Самыми частыми побочными эффектами, о которых сообщалось в клинических исследованиях, были головная боль, раздражение глотки, кашель, сухость во рту, нарушения моторики желудочно-кишечного тракта (включая запор, диарею и рвоту), тошнота и головокружение

Нарушения со стороны иммунной системы

-гиперчувствительность;

-анафилактическая реакция.

Нарушения со стороны нервной системы

-головная боль;

-головокружение;

Нарушения со стороны органа зрения

-затуманивание зрения;

-мидриаз;

-увеличение внутриглазного давления;

-глаукома;

-боль в глазах;

-появление ореола вокруг предметов;

-гиперемия конъюнктивы;

-отек роговицы;

-нарушения аккомодации;

Нарушения со стороны сердца

-ощущение сердцебиения;

-наджелудочковая тахикардия;

-фибрилляция предсердий;

-увеличение частоты сердечных сокращений.

Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения

-раздражение глотки;

-кашель;

-бронхоспазм;

-парадоксальный бронхоспазм;

-ларингоспазм;

-отек глотки;

-сухость глотки.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

-сухость во рту;

-тошнота;

-нарушения моторики желудочно-кишечного тракта;

-диарея;

-запор;

-рвота;

-стоматит;

-отек полости рта.

Изменения со стороны кожи и подкожных тканей

-сыпь;

-зуд;

-ангионевротический отек;

-крапивница.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

- задержка мочи.

По 10 мл (200 доз) в баллончик из нержавеющей стали с дозирующим клапаном и мундштуком с защитной крышкой с логотипом компании.

Баллончик с инструкцией по применению в картонную пачку.

Хранить при температуре не выше 25 °С, в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

36 месяцев.

Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.