Ацестин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Таблетки 200 мг: Круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета с мятным запахом.

Таблетки 600 мг: Продолговатые таблетки белого цвета с разделительной насечкой на обеих сторонах с мятным запахом.

Ацетилцистеин оказывает разжижающее мокроту действие. Наличие в структуре ацетилцистеина сульфгидрильных групп способствует разрыву дисульфидных связей кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и к уменьшению вязкости слизи. Препарат сохраняет активность при наличии гнойной мокроты. Ацетилцистеин оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием нуклеофильной тиоловой SH-группы, которая легко отдает водород, нейтрализуя окислительные радикалы.

При профилактическом применении ацетилцистеина отмечается уменьшение частоты и тяжести обострений у пациентов с хроническим бронхитом и муковисцидозом. Защитный механизм ацетилцистеина основан на способности его реактивных сульфгидрильных групп связывать химические радикалы.

Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глютатион. Глютатион - высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант, цитопротектор, улавливающий эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глютатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, таким образом способствуя детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении парацетамолом.

При приеме внутрь ацетилцистеин быстро и почти полностью абсорбируется. В печени метаболизируется с образованием цистеина - фармакологически активного метаболита, а также с образованием диацетил цистеина, цистина и других дисульфидов.

При приеме внутрь биодоступность ацетилцистеина очень низкая (около 10%) из-за выраженного эффекта "первого прохождения" через печень. Максимальная концентрация в плазме наступает через 1-3 часа, максимальная концентрация в плазме метаболита цистеина составляет 2 мкмоль/л. Связывание с белками плазмы ацетилцистеина около 50%. Ацетилцистеин и его метаболиты присутствуют в организме в трех разных формах: свободный препарат; метаболит, связанный с протеином посредством нестабильных дисульфидных связей; связанная аминокислота. Выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин). Период полу выведения ацетилцистеина из плазмы - около 1 часа из-за быстрой биотрансформации в печени. При сниженной функции печени период полувыведения из плазмы может увеличиваться до 8 часов.

Заболевания органов дыхания, сопровождающиеся образованием мокроты повышенной вязкости: острый и хронический бронхит, трахеит, бронхиолит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз, абсцесс легких, эмфизема легких, ларинготрахеит, хроническая обструктивная болезнь легких, ателектаз легких вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой).

Облегчение отхождения секрета при синуситах, гайморитах, отитах.

Повышенная чувствительность к ацетилцистеину.Из-за содержания лактозы Ацестин® не подходит для пациентов с редкой наследственной галактоземией, врожденным дефицитом лактазы или синдромом недостаточного всасывания глюкозы-галактозы.

Ацестин® 200 мг таблетки не должны применяться у детей младше 6 лет из-за высокой дозы действующего вещества.

Ацестин® 600 мг таблетки не должны применяться у детей младше 14 лет из-за высокой дозы действующего вещества.

Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения), варикозное расширение вен пищевода, кровохарканье, легочное кровотечение, фенилкетонурия, заболевания надпочечников, печеночная и почечная недостаточность, артериальная гипотензия, бронхиальная астма, детский возраст до 6 лет (в этих случаях применение возможно только по назначению врача).

Прохождение через плаценту и грудное молоко, а также эффекты на плод или младенцев у людей не изучалось.При беременности и в период лактации применение препарата возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Редко (≥0,1% - < 1%) отмечались стоматит, головная боль, шум в ушах, одышка, отек тканей(ангионевротический аллергический отек).

В отдельных случаях (≥ 0,01% - < 0,1%) могут наблюдаться изжога, ощущение переполнения желудка, тошнота, рвота, диарея.

Крайне редко (< 0,01%) сообщалось об аллергических реакциях, вызванных приемом ацетилцистеина, например, зуд, крапивница, экзантема, сыпь, анафилактический шок. Описаны случаи развития сонливости, лихорадки, носовых кровотечений, снижения агрегации тромбоцитов, коллапса, тахикардии или снижения артериального давления.

Очень редкие случаи бронхоспазма (< 0,01%) отмечались, главным образом, у пациентов с гиперреактивностью бронхов при бронхиальной астме.