Ацетилсалициловая кислота - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Препарат оказывает обезболивающее, жаропонижающее, противовоспалительное действие, что обусловлено ингибированием циклооксигеназ, участвующих в синтезе простагландинов. Ацетилсалициловая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов, блокируя синтез тромбоксана А₂.

При приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Абсорбированная часть быстро гидролизуется неспецифическими холинэстеразами плазмы и альбуминэстеразой, поэтому период полувыведения - не более 15-20 мин.

В организме циркулирует (на 75-90 % в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты.

Время достижения максимальной концентрации -2 ч. Сывороточная концентрация салицилатов весьма вариабельна. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т. ч. в спинномозговую, перитональную и синовиальную жидкости. Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в нервной ткани, следы - в желчи, поте, фекалиях. При возникновении ацидоза большая часть салициловой кислоты превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т. ч. в мозг. Быстро проходит через плаценту, в небольших количествах выводится с грудным молоком.

Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче.

Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в виде салициловой кислоты (60 %) и в виде метаболитов. Выведение салициловой кислоты зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз период полувыведения - 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч.

Лечение умеренного или слабовыраженного болевого синдрома: головная боль (в том числе связанная с алкогольным абстинентным синдромом), зубная боль, мигрень, боль в горле, боль в спине и мышцах, боль в суставах, невралгия, корешковый синдром, альгодисменорея (боли при менструациях).

Лихорадочный синдром при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях у взрослых и детей старше 15 лет.

- Детский возраст до 15 лет;

- гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим нестероидным противовоспалительным препаратам и компонентам препарата;

- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК и др. НПВП (в т.ч. в анамнезе);

- беременность (I и III триместр), период грудного вскармливания;

- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение;

- геморрагические диатезы (гемофилии, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазии, гипопротромбинемия, тромбоцитопеническая пурпура);

- выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

- обострение воспалительных заболеваний кишечника (язвенный колит, болезнь Крона);

- цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;

- дефицит витамина К;

- одновременный прием с метотрексатом в дозе 15 мг/день и более;

- одновременный прием пероральных антикоагулянтов и ацетилсалициловой кислоты в дозе, превышающей 3 г в день;

- выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).

Гиперурикемия, уратный нефролитиаз, подагра, язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки или желудочно-кишечные кровотечения (в анамнезе), почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), печеночная недостаточность, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, полипоз носа, сенная лихорадка, лекарственная аллергия, беременность (II триместр), одновременный прием антикоагулянтов и ацетилсалициловой кислоты в дозе менее 3 г в день, одновременный прием метотрексата в дозе менее 15 мг/день, метроррагия (ациклические маточные кровотечения), гиперменорея (обильные и продолжительные менструации).

Препарат Ацетилсалициловая кислота противопоказан в I и III триместре беременности. Применение во II триместре беременности - с осторожностью, только если потенциальная польза применения превышает потенциальный риск для плода. Необходимо проконсультироваться с врачом.

Во время грудного вскармливания прием препарата противопоказан.

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо­физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется по ВОЗ и имеет следующую градацию: часто - более 1 %; нечасто - 0,1-1 %; редко - 0,01 - 0,1 %; очень редко - менее 0,01 %, включая отдельные случаи.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, снижение аппетита, редко - диарея (понос), желудочно-кишечные кровотечения (рвота типа "кофейной гущи", черный "дегтеобразный" стул); очень редко - повышение активности "печеночных" трансаминаз, в отдельных случаях - язва - прободение желудка.

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, в отдельных случаях - снижение остроты слуха, звон в ушах.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - геморрагический синдром (носовое кровотечение, кровоточивость десен, геморрагическая сыпь), увеличение времени свертываемости крови. Данные эффекты сохраняются на протяжении 4-8 дней с момента прекращения приема препарата и должны быть учтены при планировании последующих операций для пациентов.

Со стороны иммунной системы: часто - кожная сыпь, очень редко - бронхоспазм, отек Квинке. Формирование на основе гаптенового механизма "аспириновой" триады (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и препаратов пиразолонового ряда).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - синдром Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности).

По 20 или 30 таблеток в банки полимерные в комплекте с крышками или в банки из полиэтилентерефталата со средствами укупорочными.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

Каждую банку, 1, 2, 5, 10 или 20 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из бумаги с полимерным покрытием.

Допускается упаковка по 30 или 40 банок без пачки с равным количеством инструкций по применению в коробку картонную (для стационаров).

300 или 500 контурных безъячейковых упаковок или контурных ячейковых упаковок с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку картонную (для стационаров).