Ацетилсалициловая кислота Кардио - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Дозировка 50 мг: твердые желатиновые капсулы № 2 с прозрачным, бесцветным корпусом и крышечкой прозрачной розового цвета. Содержимое капсул - сферические пеллеты оранжевого цвета.

Дозировка 100 мг: твердые желатиновые капсулы № 0 с прозрачным, бесцветным корпусом и крышечкой прозрачной розового цвета. Содержимое капсул - сферические пеллеты оранжевого цвета.

Ацетилсалициловая кислота (АСК) представляет собой сложный эфир салициловой кислоты, относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). Механизм действия основан на необратимой инактивации фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез простагландинов, простациклинов и тромбоксана. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах.

Повышает фибринолитическую активность плазмы крови и снижает концентрацию витамин К-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Антиагрегантный эффект наиболее выражен в тромбоцитах, так как они не способны повторно синтезировать циклооксигеназу. Антиагрегантный эффект развивается после применения малых доз ацетилсалициловой кислоты (менее 300 мг в сутки) и сохраняется в течение 7 суток после однократного приема. Эти свойства АСК используются в профилактике и лечении острого инфаркта миокарда (ИМ), ишемической болезни сердца (ИБС), осложнений варикозной болезни.

При приеме внутрь АСК всасывается быстро и полностью из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). АСК частично метаболизируется во время абсорбции. Во время и после всасывания АСК превращается в главный метаболит - салициловую кислоту, которая метаболизируется, главным образом, в печени под влиянием ферментов печени с образованием таких метаболитов, как фенилсалицилат, глюкуронида салицилат и салицилуровая кислота, обнаруживаемых во многих тканях и в моче. У женщин процесс метаболизма проходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови).

Максимальная концентрация АСК в плазме крови достигается через 10-20 мин после приема внутрь, салициловой кислоты - через 0,3-2 часа. Вследствие того, что пеллеты внутри капсул покрыты кислотоустойчивой оболочкой, АСК высвобождается не в желудке (оболочка эффективно блокирует растворение препарата в желудке), а в щелочной среде двенадцатиперстной кишки, и абсорбция АСК замедлена на 3-6 часов по сравнению с обычными (без такой оболочки) таблетками.

АСК и салициловая кислота в высокой степени связываются с белками плазмы крови (от 66 до 98% в зависимости от дозы) и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком.

Период полувыведения АСК из плазмы крови составляет около 15-20 минут. Выведение салициловой кислоты является дозозависимым, поскольку ее метаболизм ограничен возможностями ферментативной системы. Период полувыведения салициловой кислоты составляет около 2-3 часов при применении АСК в низких дозах. В отличие от других салицилатов, при многократном приеме препарата негидролизированная АСК не накапливается в сыворотке крови. Только 1% принятой внутрь АСК выводится почками в виде негидролизированнойАСК, остальная часть выводится в виде салицилатов и их метаболитов. У пациентов с нормальной функцией почек 80-100% разовой дозы препарата,- выводится почками в течение 24-72 часов.

- профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, дислипидемия, артериальная гипертензия (АГ), ожирение, курение, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда;

- нестабильная стенокардия;

- профилактика инсульта (в том числе, у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения);

- профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения;

- профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, аорто-коронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, ангиопластика и стентирование коронарных артерий);

- профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (в том числе, при длительной иммобилизации в результате обширного хирургического вмешательства).

- повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, вспомогательным веществам в составе препарата и другим нестероидным противовоспалительным препаратам;

- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения);

- желудочно-кишечное кровотечение;

- геморрагический диатез;

- бронхиальная астма (БА), индуцированная приемом салицилатов и других НПВП; сочетание БА, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух с непереносимостью АСК;

- одновременное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более;

- беременность (I и III триместр) и период лактации;

- возраст до 18 лет;

- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);

- тяжелая печеночная недостаточность (класс В и С по шкале Чайлд-Пью);

При подагре, гиперурикемии, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки или желудочно-кишечных кровотечениях (в анамнезе), почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин), печеночной недостаточности (класс А по шкале Чайлд-Пью), БА, хронических заболеваниях органов дыхания, сенной лихорадке, полипозе носа, лекарственной аллергии в т.ч. к другим НПВП (анальгетики, противовоспалительные и противоревматические средства); беременность (II триместр); при предполагаемом хирургическом вмешательстве (включая незначительные, например, экстракция зуба).

При тяжелых формах дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы АСК может вызвать гемолиз и гемолитическую анемию. Факторами риска развития гемолиза являются лихорадка, острые инфекции и высокие дозы препарата.

При одновременном приеме со следующими лекарственными средствами (ЛС) (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами):

- метотрексатом в дозе менее 15 мг в неделю;

- с антикоагулянтами, тромболитическими или антиагрегантными средствами;

- с НПВП и производными салициловой кислоты в больших дозах;

- с дигоксином;

- с гипогликемическими средствами для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулином;

- с вальпроевой кислотой;

- с алкоголем (алкогольные напитки в частности);

- с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина;

- с ибупрофеном.

Применение больших доз салицилатов в первые 3 месяца беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепленное верхнее небо, пороки сердца). Назначение салицилатов в I триместре беременности противопоказано.

В последнем триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300 мг/сутки) вызывают торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериальногопротока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно у недоношенных детей. Назначение салицилатов в последнем триместре беременности противопоказано.

Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки пользы для матери и риска для плода, предпочтительно в дозах не выше 150 мг/сутки и непродолжительно.

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применений препарата или назначении его в высокой дозе кормление грудью следует немедленно прекратить.

По 6 или 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1,2, 3, 4, 5 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.