Ацикловир - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Таблетки белого цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Противовирусный препарат - синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида тимидина, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. Внутри инфицированных вирусом клеток под действием вирусной тимидинкиназы происходит фосфорилирование и превращение в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов - в трифосфат. Ацикловир трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма.

Invitroацикловир эффективен против вируса простого герпеса Herpessimplex1 и 2 типа, вируса Varicellazoster; более высокие концентрации требуются для ингибирования вируса Эпштейна-Барр. Invivoацикловир терапевтически и профилактически эффективен прежде всего при вирусных инфекциях, вызванных вирусом Herpessimplex. Умеренно активен в отношении Цитомегаловируса.

При приеме внутрь биологическая доступность составляет 15-30 %, однако при этом создаются дозозависимые концентрации, достаточные для эффективного лечения вирусных заболеваний. Пища не оказывает значительного влияния на всасывание ацикловира. Хорошо проникает во все органы и ткани организма. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет 50 % от концентрации препарата в крови. Связывание с белками плазмы составляет 9-33 % и не зависит от его концентрации в плазме. Проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке.

Максимальная концентрация после приема препарата внутрь 200 мг 5 раз в сутки - 0,7 мкг/мл, минимальная концентрация - 0,4 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации составляет 1,5-2 ч.

Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного соединения - 9-карбоксиметоксиметилгуанина.

Период полувыведения у взрослых с нормальной функцией почек составляет 2-3 ч. При тяжелой почечной недостаточности период полувыведения составляет 20 ч, при гемодиализе - 5,7 ч, при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения.

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами Herpessimplex1 и 2 типа, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес (в т.ч. у пациентов с нарушением иммунитета).

Профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpessimplex1 и 2 типа, у пациентов с нормальным иммунным статусом.

Профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpessimplex1 и 2 типа, у пациентов с иммунодефицитом.

В составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ- инфекции (стадия СПИДа, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга.

Пациентам с нарушениями функции почек, в том числе в анамнезе, при неврологических нарушениях, при дегидратации, пациентам пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира.

Применение препарата возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Препарат обычно хорошо переносится.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боли в животе.

Со стороны кожи и подкожных тканей: аллергические реакции, сыпь, крапивница, зуд; синдром Лайелла, мультиформная экссудативная эритема, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизация.

Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, анафилаксия.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, повышенная утомляемость, сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, тремор, парестезия, энцефалопатия, судороги, кома. Обычно эти побочные эффекты наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью, которые принимали препарат в дозах, превышающих рекомендуемые.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз.

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, эритропения.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: повышение концентрации мочевины и креатинина в крови, острая почечная недостаточность, почечная колика.

Прочие: лимфаденопатия, периферические отеки, миалгия, алопеция, лихорадка.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

По 10, 15, 20 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.