Ацикловир - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Противовирусный препарат, синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. Внутри инфицированных вирусом клеток под действием вирусной тимидинкиназы проходит ряд последовательных реакций трансформации ацикловира в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Ацикловиртрифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.

Invitroацикловир эффективен против вируса простого герпеса - Herpessimplex1 и 2 типа, против вируса Varicellazoster,более высокие концентрации требуются для ингибирования вируса Эпштейна-Барр. Invivoацикловир терапевтически и профилактически эффективен прежде всего при вирусных инфекциях, вызванных Herpessimplex.

При приеме внутрь биологическая доступность составляет 15-30%. Ацикловир хорошо проникает во все органы и ткани организма, включая головной мозг и кожу. Связывание с белками плазмы составляет 9-33% и не зависит от его концентрации в плазме. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50% от его концентрации в плазме. Ацикловир проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Максимальная концентрация после назначения внутрь 200 мг 5 раз в сутки - 0,7 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации - 1,5-2 ч.

Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного соединения 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Период полувыведения у взрослых людей с нормальной функцией почек составляет 2-3 ч. У больных с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения - 20 ч, при гемодиализе - 5,7 ч (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения). Около 84% выделяется почками в неизмененном виде и 14% - в форме метаболита. Почечный клиренс ацикловира составляет 75-80% от общего плазматического клиренса. Менее 2% ацикловира выводится из организма через кишечник.

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами Herpessimplex1 и 2 типа, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес.

Профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpessimplex1 и 2 типа, у пациентов с нормальным иммунным статусом.

Профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpessimplex1 и 2 типа у больных с иммунодефицитом.

В составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ- инфекции (стадия СПИДа, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга.

Лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicellazoster(ветряная оспа, а также опоясывающий лишай - Herpeszoster).

Повышенная чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру, валацикловиру или какому-либо вспомогательному веществу препарата. Дефицит лактазы, сахаразы/изомальтазы, непереносимость лактозы, фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Детский возраст до 3 лет.

Пациентам с нарушениями функции почек; больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира; дегидратация, почечная недостаточность, неврологические нарушения, в т.ч. в анамнезе.

Ацикловир проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Применение во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью следует отменить.

Препарат обычно хорошо переносится.

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны крови: небольшое повышение концентрации мочевины и креатинина, гипербилирубинемия, лейкопения, эритропения.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, слабость, тремор, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, галлюцинации, ажитация, спутанность сознания, недомогание, парестезия.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения.

Со стороны проявления аллергических реакций: сыпь, зуд, синдром Лайелла, крапивница, анафилактические реакции, мультиформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: лимфаденопатия, периферические отеки, повышение активности "печеночных" трансаминаз, миалгия, алопеция, лихорадка.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.