Ацикловир - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Противовирусный препарат - синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающего высоко избирательным действием на вирусы герпеса. В инфицированных вирусом клеткахпод действием вирусной тимидинкиназы происходит фосфорилирование и дальнейшая последовательная трансформация ацикловира в моно-, ди- и трифосфат. Ацикловиртрифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.

Invitro- ацикловир эффективен против вируса простого герпеса - Herpessimplex1 и 2 типов; против вируса Varicellazoster, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай; более высокие концентрации требуются для ингибирования вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен в отношении цитомегаловируса.

Invivoацикловир терапевтически и профилактически эффективен прежде всего, при вирусных инфекциях, вызываемых вирусом Herpessimplex1 и 2 типов.

После приема внутрь биологическая доступность составляет 15-30 %, при этом создаются дозозависимые концентрации, достаточные для эффективного лечения вирусных заболеваний. Пища не оказывает значительного влияния на всасывание ацикловира. Ацикловир хорошо проникает во многие органы, ткани и жидкости организма. Связывание с белками плазмы составляет 9-33 % и не зависит от его концентрации в плазме. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50 % от его концентрации в плазме. Ацикловир проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, накапливается в грудном молоке. После приема внутрь 1 г/сут концентрация ацикловира в грудном молоке составляет 60-410 % от его концентрации в плазме в (организм ребенка с молоком матери ацикловир поступает в дозе 0,3 мг/кг/сут).

Максимальная концентрация препарата в плазме крови (С_mах) после приема внутрь по 200 мг 5раз в сутки - 0,7 мкг/мл, минимальная концентрация (C_min) -0,4 мкг/мл;^; время достижения максимальной концентрации в плазме (TC_max) - 1,5-2 час. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного соединения 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, около 84 % выводится почками в неизменном виде, 14% - в форме метаболита. Почечный клиренс ацикловира составляет 75-80 % от общего плазменного клиренса. Период полувыведения (Т_1/2) у взрослых людей - с нормальной функцией почек составляет 2-3 часа. У больных с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения - 20 часов, при гемодиализе - 5,7 часов, при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения. Менее 2 % ацикловира выводится из организма через кишечник.

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых вирусами Herpessimplex1 и 2 типов, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес;

профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызываемых Herpessimplexlи 2 типов, у пациентов с нормальным иммунным статусом;

профилактика первичных и рецидивирующих инфекций вызываемых вирусами Herpessimplex1 и 2 типов, у больных с иммунодефицитом;

в составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИДа, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга;

лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызываемых вирусом Varicellazoster(ветряная, оспа, также опоясывающий лишай - Herpeszoster).

Гиперчувствительность к ацикловиру, ганцикловиру, или какому-либо вспомогательному веществу препарата.

Дефицит лактазы, сахаразы/изомальтазы, непереносимость лактозы, фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Прием препарата противопоказан в период лактации.

Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

Препарат обычно хорошо переносится.

Использована следующая классификация нежелательных реакций в зависимости от частоты встречаемости: очень часто (>1/10), часто (>1/10, <1/100), иногда (>1/1000, <1/100), редко (>1/10.000, <1/1000), очень редко (<1/10.000).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, диарея; очень редко - гепатит, желтуха, в единичных случаях - абдоминальные боли.

В крови: редко - преходящее незначительное, повышение активности ферментов печени, небольшое повышение концентрации мочевины и креатинина, гипербилирубинемия, очень редко лейкопения, эритропения, анемия, тромбоцитопения.

Со стороны центральной нервной системы: часто- головная боль, головокружение; очень редко - возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы судороги, сонливость, энцефалопатия, кома. Обычно эти побочные эффекты наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью или при наличии других провоцирующих факторов и были в основном обратимыми.

Со стороны дыхательной системы: редко - одышка.

Аллергические реакции: анафилактические реакции,кожная сыпь, зуд, крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - зуд; крапивница, сыпь, в том числе сенсибилизация, редко - алопеция, быстрое диффузное выпадение волос (поскольку такой тип алопеции наблюдается при различных заболеваниях и при терапии многими лекарственными средствами связь ее с приемом ацикловира не установлена); очень редко синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: часто - утомляемость, лихорадка; редко - периферические отеки, нарушение зрения, лимфаденопатия, миалгия, недомогание.

2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности.