Бетамакс - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Сульпирид - атипичное антипсихотическое средство (нейролептик), оказывает также стимулирующее, антидепрессивное и противорвотное действие. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Антипсихотическое действие проявляется в дозах более 600 мг/сутки, в дозах до 600 мг/сутки преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие.

Стимулирует секрецию пролактина, не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и ГАМК рецепторы.

Противорвотное действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра. Периферическое действие основывается на угнетении пресинаптических рецепторов. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, оказывая селективное действие на гипоталамус, подавляет возбуждение центров симпатической нервной системы и улучшает кровоснабжение желудка, увеличивает секрецию слизи в желудке; ускоряет пролиферацию грануляционной ткани, формирует регенерируемый эпителий, улучшает пролиферацию капилляров в тканях.

После перорального применения максимальная концентрация в плазме достигаются через 3-6 часов и составляет 0,73 мг/л. Биодоступность сульпирида при приеме внутрь - 25-35 %. Связывание сульпирида с белками плазмы составляет около 40 %. Быстро проникает в печень и почки, медленнее - в ткани мозга (основное количество препарата накапливается в гипофизе). Концентрация сульпирида в центральной нервной системе (ЦНС) составляет 2-5 % от концентрации в плазме. Сульпирид выделяется с грудным молоком (0,1 % суточной дозы).

Сульпирид в организме человека не подвергается метаболизму и выводится практически в неизмененном виде через почки путем клубочковой фильтрации (92 %). Общий клиренс - 126 мл/мин. Период полувыведения (Т1/2) составляет около 7 часов. Эта величина значительно увеличивается у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (до 20-26 часов после внутривенного введения). Таким пациентам следует снизить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между приемом препарата.

Острые психотические расстройства.

Хронические психотические расстройства (шизофрения, хронические нешизофренические бредовые состояния: параноидный бред, хронический галлюцинаторный психоз).

Гиперчувствительность к сульпириду и/или вспомогательным веществам препарата; острое отравление алкоголем, снотворными средствами,

наркотическими анальгетиками; пролактинзависимые опухоли (пролактиномы гипофиза и рак молочной железы); гиперпролактинемия; известная феохромоцитома или подозрение на нее; острая порфирия; врожденная галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы или дефицит лактазы (в связи с наличием в составе препарата лактозы); одновременное применение с леводопой, каберголином, кинаголидом и ротиготином; одновременное применение с мехитазином, циталопрамом и эсциталопрамом; период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет.

У пациентов с предрасположенностью к развитию нарушений сердечного ритма (с брадикардией менее 55 ударов в минуту;с нарушением электролитного баланса, в частности с гипокалиемией; с врожденным удлинением интервала QT; одновременно получающих препараты, способные вызывать выраженную брадикардию (менее 55 ударов в минуту), гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QT, так как сульпирид может вызывать удлинение интервала QT и увеличивать риск развития тяжелых желудочковых нарушений ритма, включая развитие желудочковой аритмии типа "пируэт");

у пациентов со злокачественным нейролептическим синдромом в анамнезе;

у лиц пожилого возраста (повышенный риск седации, ортостатической гипотензии, экстрапирамидных расстройств); у лиц пожилого возраста с деменцией;

агрессивное поведение или возбуждение с импульсивностью (можетпотребоваться одновременноеприменение седативных средств);

у пациентов с факторами риска развития инсульта;

у пациентов с болезнью Паркинсона;

у пациентов с факторами риска развитиятромбоэмболии, лейкопении, нейтропении, агранулоцитоза;

у пациентов с кишечной непроходимостью;

при сахарном диабете и при наличии факторов риска развития сахарного диабета(риск развития гипергликемии, требуется контроль уровня сахара в крови);

при беременности (ограниченный опыт применения);

при почечной недостаточности (требуется коррекция режима дозирования);

при эпилепсии или судорожном припадке в анамнезе (риск понижения порога судорожной готовности);

при одновременном применении лекарственных средств, содержащих этанол.

Нежелательные явления, вызываемые сульпиридом, подобны нежелательным явлениям, вызываемым другими нейролептиками, но частота их развития меньше.

Со стороны нервной системы: седация, сонливость, бессонница; экстрапирамидные расстройства и связанные с ними нарушения, в т. ч. паркинсонизм (тремор, мышечный гипертонус, гипокинезияи гиперсаливация), острые дискинезия и мышечная дистония (спазм, кривошея, окулогирный криз, тризм), акатизия - эти симптомы обычно подвергаются обратному развитию при одновременном приемеантихолинергических противопаркинсоническихсредств; поздняя дискинезия, характеризующаяся стереотипныминепроизвольными ритмическими движениями, главным образом языка и/или лицевых мышц (как и после приема других нейролептиков в течение более 3 месяцев после приема, при этом противопаркинсонические препараты не эффективны или могут вызывать усиление симптомов); судороги; злокачественныйнейролептический синдром, который является потенциально фатальным осложнением и возникновение которого возможно при применении любых нейролептиков.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия; артериальная гипертензия, артериальная гипотензия (при приеме больших доз); удлинение интервала QT и возникновение желудочковых нарушений ритма, таких как желудочковая тахикардия типа "пируэт", желудочковая тахикардия, которая может привести к развитию фибрилляции желудочков или остановке сердца, внезапной смерти; тромбоэмболия, включая тромбоэмболию легочной артерии (иногда фатальную) и тромбоз глубоких вен.

Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы: агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор.

Со стороны органов зрения: нечеткое зрение.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха, повышение активности микросомальных ферментов печени.

Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия.

По 30 таблеток во флаконе из пластмассы с придавливаемой крышкой и контролем первого вскрытия.

По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.