Буденофальк - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Кремообразная стойкая пена от белого до почти белого цвета.

Будесонид представляет собой негалогенезированный глюкокортикостероид с высокой биологической активностью.

При местном применении оказывает противовоспалительное, иммуносупрессивное и мембраностабилизирующее действие. Будесонид ингибирует высвобождение медиаторов из тучных клеток, базофилов и макрофагов, вызывает перераспределение и торможение миграции клеток воспаления. Одним из возможных механизмов действия будесонида является индукция синтеза специфических белков, таких как макрокортин. Ингибируя фосфолипазу А2, макрокортин уменьшает образование арахидоновой кислоты из фосфолипидов клеточных мембран и опосредованно предотвращает синтез медиаторов воспаления - лейкотриенов и простагландинов.

При ректальном применении будесонид не оказывает выраженного эффекта на функционирование гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы и практически не влияет на уровень кортизола в плазме крови.

Ректальное введение будесонида не оказывает влияния на уровень остеокальцина и костной фракции щелочной фосфатазы (ЩФ) в сыворотке крови и, таким образом, не влияет на метаболизм костной ткани.

Местное воздействие будесонида на кишечник заключается в усилении процессов абсорбции воды.

Всасывание

Системная биодоступность будесонида после ректального применения выше по сравнению с пероральным приемом, что связано с прямым поступлением препарата из прямой кишки в системный кровоток, минуя печень. Биодоступность препарата после однократного и многократного введения составляет 15,3% и 13,8% соответственно. Признаков накопления будесонида в тканях после многократного введения не обнаружено.

Максимальная концентрация будесонида в крови (C_max) после введения 2 мг препарата составляет в среднем 0,8-0,9 нг/мл и достигается через 2-3 часа.

Распределение

При ректальном введении пены Буденофальк наблюдается ее распространение по отделам толстого кишечника. Препарат достигает дистальной части сигмовидной кишки в среднем через 2 часа, проксимальной - в среднем через 4 часа.

Поступивший в кровь будесонид обладает большим объемом распределения (приблизительно 3 л/кг). Связывание с белками плазмы крови составляет 85-90%.

Метаболизм

При попадании в организм около 90% будесонида подвергается интенсивной биотрансформации в печени с участием цитохрома CYP3A(Р₄₅₀ 3А). Образующиеся метаболиты (6β-гидроксибудесонид и 16α-гидроксипреднизолон) обладают низкой биологической активностью (не более 1% от активности будесонида).

Выведение

Будесонид выводится преимущественно почками, небольшая часть препарата выводится кишечником.

Средний период полувыведения препарата после ректального применения составляет примерно 3-4 часа. Среднее значение клиренса будесонида составляет около 10 л/мин.

Особые группы пациентов

(пациенты с нарушениями функции печени)

В зависимости от типа и тяжести заболевания печени метаболизм будесонида в системе цитохрома CYP3Aу таких пациентов может быть снижен.

Обострение дистальных форм язвенного колита (с поражением прямой и сигмовидной кишки).

Гиперчувствительность к будесониду или другим компонентам препарата, инфекционные заболевания кишечника (бактериальная, грибковая, амебная, вирусная инфекции), цирроз печени с признаками портальной гипертензии (например, при терминальной стадии первичного биллиарного цирроза), детский возраст (до 18 лет), беременность, период грудного вскармливания.

Туберкулез, артериальная гипертензия, сахарный диабет, остеопороз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, глаукома, катаракта, отягощенный семейный анамнез по диабету или глаукоме.

Во время беременности применение Буденофалька возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

У женщин детородного возраста до начала терапии препаратом должна быть исключена возможная беременность, а во время лечения должны применяться надежные методы контрацепции.

До настоящего времени неизвестно, выделяется ли будесонид с грудным молоком. В период лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.

Перечисленные ниже нежелательные явления, отмеченные при применении препарата, распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей градацией: часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000).

Инфекционные и паразитарные заболевания

Нечасто: инфекции мочевыводящих путей.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто: анемия, ускорение скорости оседания эритроцитов, лейкоцитоз.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Нечасто: усиление аппетита.

Нарушения со стороны психики

Нечасто: бессонница.

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто: головная боль, головокружение, нарушение восприятия запахов.

Нарушения со стороны сосудов

Нечасто: повышение артериального давления.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: тошнота, боли в области живота, диспепсия, метеоризм, парестезии в абдоминальной области, анальная трещина, частые позывы к акту дефекации, кровотечения из прямой кишки, геморрой, афтозный стоматит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто: повышение активности печеночных ферментов (ACTи АЛТ), холестаз.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: воспаление сальных желез (акне), повышенное потоотделение.

Лабораторные и инструментальные данные

Нечасто: увеличение активности амилазы (панкреатического фермента), изменение содержания кортизола (гормона, вырабатываемого корой надпочечников).

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Часто: ощущение жжения и боль в прямой кишке.

Нечасто: астения, увеличение массы тела.

При применении препарата Буденофальк также могут возникать побочные эффекты, характерные для всех глюкокортикостероидов, обусловленные как местным, так и системным влиянием препарата на организм человека. Подобные побочные эффекты зависят от дозы, продолжительности терапии, сопутствующего или предшествующего лечения другими глюкокортикоидными препаратами, а также от индивидуальной чувствительности.

Нарушения со стороны иммунной системы: ослабление защитных систем организма и, следовательно, повышение риска инфекции.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: синдром Кушинга.

Нарушения психики: депрессия, раздражительность, эйфория.

Нарушения со стороны органа зрения: глаукома, катаракта.

Нарушения со стороны нервной системы: отек диска зрительного нерва.

Нарушения со стороны сосудов: повышение артериального давления, повышенный риск тромбозов, васкулиты (на фоне резкой отмены препарата после длительного лечения).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: жалобы на дискомфорт в животе, язва двенадцатиперстной кишки, панкреатит, запор.

Нарушения со стороны кожи и подкожной ткани: аллергическая экзантема, стрии, петехиальные и экхиматозные кровоизлияния, замедленное заживление ран, контактный дерматит.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: асептический некроз головок бедренной и плечевой костей, диффузная мышечная боль, слабость, остеопороз.

Общие расстройства: усталость, дискомфорт.

Некоторые из этих побочных эффектов наблюдались в клинических исследованиях только после длительного перорального применения будесонида. Риск возникновения побочных эффектов, вызванных применением Буденофальк, пена ректальная дозированная 2 мг/доза, значительно ниже, чем при системном применении глюкокортикоидов.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

По 14 доз препарата в алюминиевый аэрозольный баллон с клапаном дозирующего действия, в комплекте со специальными аппликаторами из ПВХ, снабженными защитными колпачками, и полиэтиленовыми пакетами для использованных аппликаторов.

Аппликатор покрыт смазкой, состоящей из смеси белого мягкого парафина (Евр.Ф.) и вазелинового масла (Евр.Ф.), 7:3.

1 баллон, 14 аппликаторов и 14 полиэтиленовых пакетов вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Срок годности после первого вскрытия баллона - 4 недели.

Не применять по истечении срока годности.