Будесонид Изихейлер - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Ингалятор из полимерного материала. На дозирующую часть прибора надета крышечка с фиксатором. На лицевой части прибора нанесена надпись "Easyhaler®". Сбоку находится счетчик количества оставшихся доз. Содержимое ингалятора - однородный порошок белого или почти белого цвета.

Будесонид относится к негалогенизированным глюкокортикостероидам.

При местном применении он обладает местным противовоспалительным действием на слизистую оболочку дыхательных путей.

Улучшение контроля течения бронхиальной астмы, после ингаляции будесонида может развиваться в пределах 24 часов после начала терапии, хотя максимальный эффект достигается через несколько недель непрерывного применения препарата.

Механизмы действия глюкокортикостероидов на воспаление при бронхиальной астме точно не изучены. Показано, что будесонид оказывает ряд ингибиторных эффектов на клетки (в т.ч. эозинофилы, макрофаги, тучные клетки, лимфоциты, нейтрофилы) и медиаторы (в т.ч. на цитокины, лейкотриены, эйкозаноиды, гистамин),участвующие в развитии аллергического и неаллергического воспаления дыхательных путей. Эти эффекты глюкокортикостероидов могут иметь, значение для обеспечения их клинического эффекта при бронхиальной астме.

Будесонид - активное вещество препарата - представляет собой смесь двух изомеров (22R и 22S). В исследованиях аффинности рецепторов глюкокортикостероидов показано, что изомер 22R в 2 раза активнее, чем изомер 22S. Эти две лекарственные формы, будесонида не подвергаютсявзаимному превращению. Период окончательного полувыведенйя для обоих изомеров одинаков (2-3 часа).

У больных бронхиальной астмой приблизительно 15-25% ингалированной в составе препарата Изихейлер дозы будесонида достигает бронхов. Наиболее значительная часть ингалированной дозы остается в области ротоглотки й проглатывается (если не прополоскать полость рта).

После назначения будесонида внутрь максимальная концентрация препарата в плазме достигается приблизительно через 1-2 часа, а абсолютная системная биодоступность составляет 6-13%. В плазме 85-95% будесонида связано с белком. Максимальная концентрация в плазме достигается приблизительно через 30 минут, после ингаляции. Основная часть будесонида, поступающего в легкие, всасывается в системный кровоток.

Будесонид быстро и в значительной степени метаболизируется в печени системой цитохрома Р4503А4 с образованием двух основных метаболитов.

Глюкокортикостероидная активность этих метаболитов in vitro оказывается менее 1% от активности исходного вещества. В небольших количествах метаболизируется в легких и сыворотке крови.

Выделение:

Будесонид экскретируется с мочой и калом в виде конъюгированных и неконъюгированных метаболитов.

Отдельные группы пациентов

У пациентов с заболеваниями печени степень биодоступности будесонида может увеличиваться.

У детей период полувыведения из плазмы оказывается значительно ниже, чем у взрослых.

Бронхиальная астма легкого, среднетяжелого и тяжелого течения, лечение хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ).

Гиперчувствительность к будесониду, детский возраст до 6 лет, а также редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (так как препарат содержит лактозу).

Туберкулез, грибковые, бактериальные и вирусные инфекции органов дыхания, цирроз печени, глаукома, гипотиреоз, остеопороз.

Результаты обширного проспективного эпидемиологического исследования и мировой опыт пострегистрационного применения свидетельствуют о том, что ингаляционный будесонид, принимающийся во время беременности, не оказывает вредного воздействия на здоровье плода/новорождённого младенца.

Во время беременности ингаляции будесонида следует проводить только в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Следует применять минимальные дозы будесонида, необходимые для обеспечения адекватного контроля течения бронхиальной астмы.

Будесонид экскретируется в грудное молоко. Однако в терапевтических дозах, как предполагается, он не оказывает никакого воздействия на младенца, находящегося на грудном вскармливании. Допускается использование ингаляций будесонида в период кормления ребёнка грудью. Поддерживающая терапия кормящих матерей ингаляционным будесонидом (200 или 400 мкг дважды в сутки) приводит к пренебрежимо малому системному воздействию будесонида на грудного младенца.

Назначать ингаляции будесонида кормящим матерям следует только в случаях, если ожидаемое положительное действие на организм женщины превышает любые возможные риски для ребенка.

Возможные нежелательные действия представлены по системам органов и распределены по частоте развития.

Симптомы передозировки

Частота острых токсических реакций на будесонид низкая. При длительном применении чрезмерно высоких доз препарата могут развиваться системные реакции на глюкокортикостероиды, например: повышение чувствительности к инфекциям, развитие гийеркортицизма и подавление функции надпочечников. Может наблюдаться атрофия коры надпочечников.

Лекарственная терапия при передозировке препарата

При острой передозировке специфической неотложной терапии не требуется. Лечение ингаляциями будесонида следует продолжать в дозе, рекомендуемой для контроля течения бронхиальной астмы. Функция "гипоталамус - гипофиз - кора надпочечников" восстанавливается через несколько дней.

В стрессовых ситуациях может потребоваться в качестве меры предосторожности назначить глюкокортикостероиды (например, высокие дозы гидрокортизона) системно. Пациентов с атрофией коры надпочечников считают стероидозависимыми и до достижения стабилизации состояния подбирают им адекватную поддерживающую терапию системным глюкокортикостероидом.

По 2,5 г порошка препарата помещают в ингалятор из полимерного материала.

Каждый ингалятор, упакованный в пакет из фольги алюминиевой ламинированной, вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Хранить при температуре не выше 30° С, в сухом, недоступном для детей месте.

3 года.

После вскрытия алюминиевого пакета использовать в течение 6 месяцев.

Не использовать после истечения срока годности.