Будостер - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Белая или почти белая гомогенная суспензия.

При применении в терапевтических дозах практически не оказывает резорбтивного действия. Не обладает минералокортикоидной активностью, хорошо переносится при длительном применении. Препарат оказывает ингибирующее действие на высвобождение медиаторов воспалительной реакции, повышает синтез противовоспалительных белков, уменьшает количество тучных клеток и эозинофильных гранулоцитов, предупреждает краевое стояние нейтрофилов, уменьшает воспалительную экссудацию и продукцию цитокинов. Будесонид уменьшает высвобождение токсичных протеинов из эозинофилов, свободных радикалов из макрофагов и лимфокинов из лимфоцитов. Он также уменьшает связывание адгезивных молекул с клетками эндотелия, таким образом, снижая приток лейкоцитов к месту аллергического воспаления. Будесонид увеличивает количество "активных" β-адренорецепторов на поверхности мембраны гладких мышечных клеток сосудов, таким образом, повышая чувствительность к деконгестантам.

Препарат ингибирует активность фосфолипазы А2, что приводит к торможению синтеза простагландинов, лейкотриенов и фактора активации тромбоцитов, индуцирующих воспалительную реакцию. Будесонид также ингибирует синтез гистамина, что приводит к уменьшению его уровня в тучных клетках. Улучшение состояния отмечается на вторые - третьи сутки после начала лечения.

Будесонид снижает тяжесть симптомов при аллергических ринитах, подавляет позднюю и раннюю фазы аллергической реакции и уменьшает воспаление в верхних дыхательных путях.

Всасывание

После местного применения 400 мкг будесонида максимальная концентрация С_mах в плазме крови достигается примерно через 30 минут и составляет 1 нмоль/л. Лишь около 20 % введенной дозы попадает в системный кровоток.

Распределение

Благодаря хорошему распределению в тканях и связыванию с белками плазмы крови объем распределения составляет 301 л. Связывание с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином, составляет 86 - 90 %.

Метаболизм

Системная биодоступность будесонида является низкой, так как более 90 % абсорбировавшегося препарата инактивируется в процессе "первого прохождения" через печень. Глюкокортикоидная активность метаболитов не превышает 1 %.

Выведение

Метаболиты выводятся в основном почками (70 %) и через кишечник (10 %). Период полувыведения (Т_1/2) составляет 2 часа. Концентрация будесонида в плазме крови повышается у пациентов с заболеваниями печени.

-Профилактика и лечение сезонных и круглогодичных аллергических ринитов;

-профилактика и лечение вазомоторных ринитов;

-полипы носа.

-Повышенная чувствительность к будесониду или любому другому компоненту препарата;

-активная форма туберкулеза легких;

-детский возраст до 6 лет.

Грибковые и вирусные инфекции дыхательных путей, скрытая форма туберкулеза легких (необходимы постоянный контроль за состоянием пациента и проведение специфической терапии), недавние хирургические вмешательства в полости носа, недавняя травма носа, нейротропные вирусные инфекции, в т.ч. опоясывающий лишай), беременность, цирроз печени, глаукома, гипотиреоз.

Беременность

Результаты проспективных эпидемиологических исследований, а также применение будесонида в постмаркетинговом периоде по всему миру невыявило увеличение риска врожденных пороков развития вследствие применения ингаляционных и назальных форм будесонида на ранних сроках беременности.

Применение препарата Будостер® при беременности допускается только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Грудное вскармливание

Препарат способен проникать в грудное молоко. Однако при применении терапевтических доз будесонида влияния на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, не ожидается. Будесонид может применяться в период грудного вскармливания.

Поддерживающая терапия астмы ингаляционным будесонидом (в дозировке 200 мг или 400 мг) у кормящих женщин приводит к минимальному воздействию препарата на ребенка, находящегося на грудном вскармливании.

В фармакокинетических исследованиях расчетная суточная доза, получаемая ребенком, составляла 0,3% от материнской суточной дозы, а средняя концентрация в плазме крови ребенка - 1/600 от концентрации, наблюдаемой в плазме крови матери. Концентрации будесонида во всех образцах плазмы крови детей были ниже предела обнаружения.

Основываясь на данных, полученных для ингаляционного будесонида и факте, что будесонид имеет линейные фармакологические свойства при применении терапевтических доз назально, ингаляционно, внутрь, ректально, возможно воздействие на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, маловероятно.

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, <1/1000) и очень редко (< 1/10000); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

часто: раздражение слизистой оболочки полости носа, кровянистые выделения из носа, носовое кровотечение, чихание после первогоприменения препарата, диспноэ, охриплость голоса, свистящее дыхание, боль в полости носа.

В начале терапии в течение короткого периода времени могут наблюдаться следующие явления: ринорея и образование корок на слизистой оболочке носа.

очень редко: изъязвление слизистой оболочки полости носа, перфорация носовой перегородки, дисфония.

Нарушения со стороны иммунной системы:

нечасто: реакции гиперчувствительности немедленного и замедленного типа (в т.ч. крапивница, сыпь, дерматит, зуд, ангионевротический отек);

очень редко: анафилактические реакции.

Нарушения со стороны эндокринной системы:

редко: признаки и симптомы системных эффектов глюкокортикостероидов, включая угнетение функции надпочечников и задержку роста.

Нарушения со стороны органа зрения:

частота неизвестна: катаракта, глаукома.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ):

часто: сухость слизистой оболочки рта.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

нечасто: мышечный спазм;

редко: остеопороз (при длительном лечении).

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

нечасто: кандидоз носовой полости и верхних дыхательных путей, при длительном применении - атрофия слизистой оболочки полости носа;

редко: кровоизлияния в слизистую от неправильного использования устройства.

Некоторые ЛОР-симптомы могут быть замаскированы вследствие применения гл юкокортикостероидов.

По 200 доз во флакон темного стекла с дозирующим клапаном, обжатым алюминиевым кольцом, закрытым защитным колпачком. Пo1 флакону в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

2 года. После вскрытия флакона срок годности 3 месяца. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Хранить в местах, недоступных для детей.