Бупивакаин-Лекфарм Спинал Хэви - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Прозрачная бесцветная жидкость.

Бупивакаин - местный анестетик амидного типа. При интратекальном введении эффект наступает быстро, а его продолжительность варьирует от средней до длительной. Длительность эффекта зависит от дозы.

Раствор препарата гипербарический и на его распространение в субарахноидальном пространстве влияет сила тяжести. Небольшой объем распределения в интратекальном пространстве приводит к меньшей средней концентрации и уменьшению длительности эффекта препарата по сравнению с изобарическим раствором. Растворы, не содержащие декстрозу, дают менее предсказуемый уровень блокады.

Относительная плотность при температуре 20°С составляет 1,026 (что соответствует 1,021 при температуре 37°С). pH раствора составляет 4,0-6,0.

Фармакодинамика

Бупивакаин обратимо угнетает проведение импульсов по нервному волокну за счет блокирования прохождения ионов натрия через клеточную мембрану.

Бупивакаин имеет показатель рКа - 8,2 коэффициент разделения 346 (при 25°С в среде н-октанол / фосфатный буфер pH 7,4).

Бупивакаин полностью абсорбируется из субарахноидального пространства; абсорбция носит двухфазный характер, период полувыведения для двух фаз составляет соответственно 50 и 408 минут. Медленная элиминация бупивакаина определяется наличием медленной фазы абсорбции, что объясняет более длительный период полувыведения (Т1/2) после субарахноидального введения по сравнению с внутривенным введением. Концентрация бупивакаина в плазме крови после интратекальной блокады ниже по сравнению с другими видами регионарной анестезии, так как для интратекальной анестезии требуются меньшие дозы препарата. В целом, увеличение максимальной концентрации препарата в плазме крови составляет около 0,4 мкг/мл на каждые введенные 100 мг препарата. Это означает, что доза 20 мг создает концентрацию в плазме крови приблизительно 0,1 мкг/мл.

После внутривенного введения общий плазменный клиренс бупивакаина составляет 0,58 л/мин, объем распределения в равновесном состоянии 73 л, конечный период полувыведения 2,7 часа, промежуточный показатель печеночной экстракции около 0,38 после в/в введения. Бупивакаин, главным образом, связывается с a1-кислыми гликопротеинами плазмы (связывание с белками плазмы - 96 %). Клиренс бупивакаина практически полностью обусловлен метаболизмом препарата в печени и больше зависит от активности ферментных систем печени, чем от перфузии печени.

Бупивакаин проникает через плацентарный барьер с быстрым достижением равновесия по несвязанной фракции. Степень связывания с белками плазмы в кровотоке плода ниже, чем у матери, что приводит к более низким концентрациям препарата в плазме плода по сравнению с общей концентрацией препарата в плазме крови матери.

Бупивакаин проникает в грудное молоко в количествах, не представляющих опасности для ребенка.

Бупивакаин подвергается метаболизму в печени, главным образом, путем ароматического гидроксилирования до 4-гидрокси-бупивакаина и N-деалкилирования до РРХ. Обе реакции происходят с участием ферментов цитохрома Р4503А4. Около 1% бупивакаина экскретируется с мочой в неизменном виде в течение суток после введения, и приблизительно 5% в виде РРХ. Концентрация РРХ и 4-гидрокси-бупивакаина в плазме во время и после продленного введения бупивакаина низкая по отношению к введенной дозе препарата.

Спинальная анестезия при хирургических операциях, таких как урологические операции и операции на нижних конечностях длительностью 2-3 часа, и хирургических операциях на органах брюшной полости длительностью 45-60 минут.

Повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного типа или к любому из компонентов лекарственного препарата.

Общие противопоказания к проведению интратекальной анестезии:

- острые заболевания центральной нервной системы (менингит, полиомиелит, внутричерепное кровотечение, подострая комбинированная дегенерация спинного мозга, связанная с пернициозной анемией, опухоли головного и спинного мозга);

- стеноз позвоночника и острые заболевания позвоночника (например, спондилиты, туберкулез, опухоли) или недавно перенесенная травма позвоночника (например, перелом);

- септицемия;

- гнойная инфекция кожи в области пункции или в прилегающих к месту пункции областях;

- кардиогенный или гиповолемический шок;

- нарушения свертываемости крови или прохождение курса лечения антикоагулянтами.

- Пожилой возраст;

- ослабленные пациенты;

- атриовентрикулярная блокада II и III степени;

- нарушение функции печени и почек тяжелой степени;

- женщины на поздних сроках беременности;

- рассеянный склероз, гемиплегия, параплегия, нервно-мышечные заболевания;

- совместное применение с антиаритмическими препаратами III класса (например, амиодарон);

- совместное применение с другими местными анестетиками или с препаратами, имеющими структурное сходство с местными анестетиками амидного типа, такими как антиаритмические препараты Ib класса (например, лидокаин, мексилетин).

Беременность

Доказательств неблагоприятного влияния на ход беременности у человека нет. Существуют доказательства снижения выживаемости у крыс и эмбриологического влияния у кроликов при применении высоких доз бупивакаина во время беременности. Бупивакаин-Лекфарм Спинал Хэви не следует применять на ранних стадиях беременности кроме случаев, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск. Следует отметить, что для пациенток на позднем сроке беременности необходимо уменьшить дозу лекарственного препарата.

Период грудного вскармливания

Бупивакаин проникает в грудное молоко, но в таком незначительном количестве, что риск влияния на ребенка при применении лекарственного препарата в терапевтических дозах отсутствует.

Профиль побочных явлений, вызываемых применением лекарственного препарата Бупивакаин-Лекфарм Спинал Хэви, сложно отличить от физиологических проявлений блокады нервов (например, артериальная гипотензия, брадикардия, временная задержка мочи), реакций, вызванных непосредственно (например, спинальная гематома) или косвенно (например, менингит, эпидуральный абсцесс) введением иглы, или реакций, связанных с утечкой спинномозговой жидкости (например, постпункционная головная боль).

Перечисленные побочные эффекты классифицированы по группам органов. В зависимости от частоты встречаемости используется следующая классификация: очень часто ≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1 000, <1/100), редко ≥1/10 000, <1/1 000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть определена на основе имеющихся данных).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - артериальная гипотензия, брадикардия; редко - остановка сердца.

Со стороны центральной нервной системы: часто - головные боли после прокола твердой оболочки спинного мозга; нечасто - парестезия, парез, дизестезии; редко - полная непредвиденная спинномозговая блокада, параплегия, паралич, невропатия, арахноидит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - тошнота; часто -рвота.

Со стороны почек и мочевыводящей системы: часто - задержка мочи, недержание мочи.

Со стороны скелетно-мышечной системы: нечасто - слабость мышц, боли в спине.

Со стороны иммунной системы: редко - аллергичеркие реакции, анафилактический шок.

Со стороны дыхательной системы: редко - угнетение дыхания.

Дети

У детей отмечаются такие же побочные реакции, как у взрослых пациентов, однако выявление ранних проявлений токсичности местных анестетиков у детей может быть затруднено, если спинальная анестезия проводится на фоне седации или общей анестезии.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.