Дилтиазем-Тева - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Круглые таблетки двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета с гравировкой "120" или "240" на одной стороне и "D" на другой.

Дилтиазем является производным бензотиазепина, блокатором "медленных" кальциевых каналов (БМКК), снижает внутриклеточное содержание ионов кальция в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры, расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), тонус гладкой мускулатуры, усиливает коронарный, мозговой и почечный кровоток, снижает частоту сердечных сокращений (ЧСС), обладает антиаритмической, антиангиналыгай и гипотензивной активностью.

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением транспорта ионизированного кальция в тканях сердца, что приводит к увеличению эффективного рефрактерного периода и удлинению времени проведения в атриовентрикулярном (АV) узле (имеет клиническое значение у больных с синдромом слабости синусового узла). У пациентов пожилого возраста, а также у лиц, страдающих синдромом слабости синусового узла, может препятствовать генерации импульса в синусовом узле и вызывать синоатриальную (SА) блокаду. Нормальный предсердный потенциал действия и скорость внутрижелудочкового проведения не изменяются, но при снижении амплитуды сокращения предсердий скорость деполяризации и скорость проведения уменьшаются. Антероградный эффективный рефрактерный период в дополнительных обходных пучках проведения может укорачиваться.

Антиангинальное действие обусловлено расширением периферических артерий и артериол и снижением системного артериального давления (постнагрузки), что приводит к уменьшению интрамиокардиального напряжения стенок сердца и его потребности в кислороде. В концентрациях, не приводящих к появлению отрицательного инотропного эффекта, вызывает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов.

Гипотензивное действие обусловлено дилатацией резистивных сосудов и снижением ОПСС. Степень снижения артериального давления (АД) коррелирует с исходным тонусом артерий (у пациентов с нормальным тонусом артерий отмечается минимальное влияние на уровень АД). Снижение АД отмечается как в положении "лежа", так и "стоя". Практически не вызывает постуральной артериальной гипотензии и рефлекторной тахикардии. Не влияет или незначительно снижает максимальное ЧСС при нагрузке. Длительная терапия не приводит к гиперкатехоламинемии, увеличению активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II. Улучшает диастолическое расслабление миокарда (в том числе у больных с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией), снижает агрегацию тромбоцитов.

Обладает минимальным действием на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). В течение длительной (8 мес.) терапии не развивается толерантность. Не влияет на липидный профиль крови.

Способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка у больных артериальной гипертензией.

Максимальная выраженность гипотензивного эффекта достигается в течение 2 недель.

Дилтиазем-Тева в дозировке 120 мг и 240 мг является пролонгированной формой, обеспечивающей продолжительное высвобождение и поступление действующего вещества в кровь. После приема внутрь активное вещество препарата хорошо абсорбируется из ЖКТ (90%), однако из-за наличия выраженного эффекта "первого прохождения" через печень биодоступность составляет лишь 40% (при длительном применении и в увеличивающихся дозах она может повышаться). Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) при приеме внутрь - 6-14 ч. Связь с белками плазмы крови - 70-80% (с альбуминами - 35-40%). Интенсивно метаболизируется в печени путем деацетилирования и деметилирования (при участии цитохрома CYP3A4, CYP_3A5 и CYP_3A7) с образованием активного метаболита деацетилдилтиазема, который определяется в плазме в 5-10 раз меньшей концентрации, чем исходный препарат, и имеет в 2-4 раза меньшую активность. Терапевтическая концентрация - 20-40 нг/мл.

Период полувыведения (Т_1/2) при приеме внутрь таблеток пролонгированного действия 5-8 ч. Выводится с желчью (65%) и почками (35%, в том числе 2-4% в неизмененном виде). Проникает в грудное молоко.

У больных с печеночной недостаточностью удлиняется Т_1/2и увеличивается биодоступность. У больных стенокардией и нарушенной функцией почек фармакокинетика дилтиазема не изменяется. В пожилом возрасте клиренс дилтиазема может снижаться.

Не выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

- профилактика приступов стенокардии (в том числе при стенокардии Принцметала, а также в других случаях, когда противопоказаны бета-адреноблокаторы);

Повышенная чувствительность к препарату и к другим производным бензотиазепина, SА блокада, АV блокада II-III степени (за исключением пациентов с кардиостимулятором), синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором), хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации), острая сердечная недостаточность, инфаркт миокарда с признаками левожелудочковой недостаточности, кардиогенный шок, синдром слабости синусового узла (без применения искусственного водителя ритма), выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.), выраженная брадикардия, желудочковая тахикардия с широким комплексом QRS.

Беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью применять у больных с выраженными нарушениями функции печени и почек, острой порфирией, тяжелым стенозом устья аорты, мягкой или умеренно выраженной артериальной гипотензией, АV блокадой I степени, при одновременном назначении с бета- адреноблокаторами или дигоксином, хронической сердечной недостаточностью, при склонности к брадикардии, в пожилом возрасте.

При резкой отмене препарата может развиваться синдром "отмены" с сопутствующей тахикардией, артериальной гипертензией и ухудшением течения стенокардии.

По 10 таблеток в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги.

3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в месте, недоступном для детей.

Таблетки 120 мг - 4 года.

Таблетки 240 мг - 1.5 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.