Лекарственный справочник

Доксеф - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания


Действующее вещество

Цефподоксим

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав

Состав на 1 таблетку:

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

дозировка 100 мг

действующее вещество: цефподоксима проксетил (в пересчете на цефподоксим) - 100,0 мг;

вспомогательные вещества: кармеллоза кальция - 72,05 мг; лактозы моногидрат - 9,00 мг; гипромеллоза - 6,75 мг; натрия лаурилсульфат - 4,50 мг; магния стеарат - 2,25 мг;

пленочная оболочка: опадрай белый 03-А-28718 - 5,62 мг.

дозировка 200 мг

действующее вещество: цефподоксима проксетил (в пересчете на цефподоксим) - 200,0 мг;

вспомогательные вещества: кармеллоза кальция - 144,11 мг; лактозы моногидрат - 18,0 мг; гипромеллоза - 13,50 мг; натрия лаурилсульфат - 9,00 мг; магния стеарат - 4,50 мг;

пленочная оболочка: опадрай белый 03-А-28718 - 11,25 мг.


Описание

Дозировка 100 мг: Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, с гравировкой "100" на одной стороне. На поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета.

Дозировка 200 мг: Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, с гравировкой "200" на одной стороне. На поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета.


Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-цефалоспорин

АТХ

J.01.D.D.13   Цефподоксим


Фармакодинамика

Цефподоксим представляет собой полусинтетический антибиотик широкого спектра действия группы цефалоспоринов III поколения. Цефподоксим - пролекарство, активным метаболитом которого является цефподоксим. Бактерицидная активность цефподоксима обусловлена подавлением синтеза пептидогликанов на рибосомном уровне в клеточных стенках бактерий.

Цефподоксим активен в отношении следующих грамположительных бактерий

Обычно чувствительные

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Staphylococcusaureus(метициллинчувствительные штаммы)

Streptococcuspneumoniae

Streptococcuspyogenes

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Haemophilus influenzae

Neisseria gonorrhoeae

Proteus mirabilis

Промежуточная чувствительность (возможна приобретенная резистентность)

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Staphylococcusaureus

Staphylococcus epidermidis

Staphylococcus haemolyticus

Staphylococcus hominis

Staphylococcussaprophyticus

Staphylococcuspneumoniae(штаммы с промежуточной чувствительностью к пенициллину)

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Citrobacterfreundii

Enterobacter cloacae

Escherichia coli

Klebsiella pneumoniae

Moraxellacatarrhalis

Serratiamarcescens

Резистентные микроорганизмы

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Enterobacterspp.

Staphylococcusaureus(метициллинчувствительные штаммы)

Streptococcuspneumoniae(пенициллинчувствительные штаммы)

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Morganellamorganii

Pseudomonasaeruginosa

Другие микроорганизмы

Chlamydiaspp.

Chlamydophila spp.

Legionella pneumophila

Mycoplasma spp.

Цефподоксим также активен в отношении Acinetobacterspp. (включая Acinetobacterbaumannii), Citrobacterspp., (включая Enterobactercloacaeи Enterobacteraerogenes), однако для этих видов эффективность действия в значительной степени определяется развивающейся резистентностью к цефподоксиму.

В отношении анаэробов проявляет слабую активность, включая значительную часть видов Yersiniaspp. (включая Yersiniaenterocolitica), Peptococcusspp., Peptosterptococcusspp.

Цефподоксим неактивен в отношении метициллин-резистентных штаммов Staphylococcusspp., Streptococcusspp. (группыD), Enterococcus spp., Serratia spp., Pseudomonas spp. (вт.ч.), Corynebacterium spp. (группыJ иК), Listeria monocytogenes, Clostridium difficile, Bacteroides spp.

Общие механизмы развития резистентности цефподоксима как и других цефалоспориновых антибиотиков обусловлены изменениями проницаемости мембраны или модификацией пенициллинсвязывающих белков (ПСБ), выработкой бета-лактамазы, а также ингибированием доступа и проникновения молекул лекарственного вещества в области целевого действия.

Ниже перечислены пороговые значения МИК цефподоксима в отношении различных бактериальных патогенов:

Патогены

Чувствительность

Резистентность

(мг/л)

(мг/л)

Enterobacteriaceae*

≤ 1

> 1

Streptococcus pneumoniae

≤0,25

>0,5

Haemophilus influenzae

≤0,25

>0,5

* Только неосложненные инфекции мочевыводящих путей.


Фармакокинетика

Цефподоксим - пролекарство, всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и гидролизуется в тонком кишечнике до активного метаболита - цефподоксима.

После приема от 100 до 400 мг препарата через 2,0-3,0 ч достигается концентрация 1,2- 4,5 мг/л, которая является терапевтической. Объем распределения составляет около 32 л.

Абсолютная биодоступность - 50 %. Цефподоксим связывается с белками сыворотки крови (до 40 %), почками в неизмененном виде выводится около 80 % дозы с периодом полувыведения (Т1/2) от 2,1 до 3,9 ч.

У пациентов с нарушением функции почек экскреция снижается: при клиренсе креатинина 50-80 мл/мин, Т1/2 в среднем составляет 3,5 ч; при клиренсе креатинина 30- 40 мл/мин, Т1/2 составляет 5,9 ч; при 5-29 мл/мин - 9,8 ч.

У лиц пожилого возраста, в том числе с бронхо-легочной инфекцией отмечается небольшое удлинение и концентрации цефподоксима в крови, однако не требующее коррекции дозы, за исключением пациентов с пониженной функцией почек.


Показания

Инфекции, вызванные чувствительными к цефподоксиму возбудителями:

- инфекции верхних и нижних дыхательных путей: тонзиллит, фарингит, острый синусит, острый бронхит, пневмония, обострение хронического бронхита (в том числе у курильщиков и лиц старше 65 лет);

- неосложненные инфекции мочевыводящих путей (цистит);

- неосложненная гонорея у женщин (гонорейный уретрит, гонорейный цервицит), инфекции аноректальной области у женщин, вызванные чувствительными Neisseriagonorrhoeae;

- инфекции кожи и мягких тканей.

Чувствительность антибиотиков invitroменяется в зависимости от географического региона и с течением времени, поэтому при выборе антибактериальной терапии необходимо учитывать местную информацию о резистентности.


Противопоказания

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к цефподоксиму и к любому из компонентов препарата, другим цефалоспоринам;

- тяжелые реакции гиперчувствительности к другим β-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы) в анамнезе;

- грудное вскармливание;

- детский возраст до 12 лет;

- наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.


С осторожностью

Нетяжелые реакции гиперчувствительности к другим β-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы), поллиноз, бронхиальная астма (см. раздел "Особые указания"); беременность, хронический колит, почечная недостаточность, совместное применение с "петлевыми" диуретиками и др. нефротоксичными лекарственными средствами.

Беременность и лактация

Исследования у животных не выявили тератогенных или эмбриотоксических эффектов цефподоксима. Однако из-за отсутствия клинического опыта в период беременности препарат ДОКСЕФ, особенно во время первого триместра беременности, необходимо применять с осторожностью, сопоставляя потенциальную пользу для матери и возможный риск для плода.

Цефподоксим проникает в материнское молоко в небольших количествах. Безопасность применения препарата ДОКСЕФ для детей при грудном вскармливании не установлена. Нельзя исключать влияние цефподоксима на ребенка, находящегося на грудном вскармливании при его применении матерью в терапевтических дозах и риск развития диареи, грибковых инфекций слизистых оболочек и реакций гиперчувствительности у ребенка. Необходимо прекратить грудное вскармливание или прекратить/воздержаться от терапии цефподоксимом, принимая во внимание преимущества грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для матери.


Форма выпуска/дозировка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг, 200 мг.

Упаковка

По 10 таблеток в блистер из фольги алюминиевой Ал/Ал.

По 1 или 2 блистера в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.


Условия хранения

При температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.


Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

ЛП-004285

Дата регистрации

10.05.2017

Дата окончания действия

10.05.2022

Владелец Регистрационного удостоверения

Люпин Лтд.

Производитель

LUPIN, Ltd.

Представительство

ЛЮПИН ЛИМИТЕД

Дата обновления информации

15.06.2017