Энцефабол - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Пиритинол повышает патологически сниженный метаболизм в головном мозге с помощью увеличения захвата и утилизации глюкозы, повышает метаболизм нуклеиновых кислот и высвобождение ацетилхолина в синапсах нервных клеток, улучшает холинэргическую передачу между клетками нервной ткани. Способствует стабилизации структуры клеточной мембраны нервных клеток и их функции с помощью ингибирования ферментов лизосом, предотвращая этим образование свободных радикалов.

Пиритинол улучшает реологические свойства крови, повышает пластичность эритроцитов с помощью увеличения содержания АТФ в их мембране, что приводит к снижению вязкости крови и улучшению кровотока. Пиритинол, улучшая кровообращение в ишемизированных участках мозга, увеличивает их снабжение кислородом; повышает обмен глюкозы. В результате улучшаются показатели памяти и восстанавливаются нарушенные обменные процессы в нервной ткани, что способствует полноценному функционированию ее клеток.

Пиритинол быстро всасывается при пероральном приеме. Биодоступность составляет в среднем 85 % (76 - 93 %). Максимальная концентрация в плазме достигается через 30 - 60 минут после приема внутрь 100 мг пиритинола дигидрохлорида моногидрата. Период полувыведения около 2,5 часов.

Пиритинол быстро метаболизирует. 20 - 40 % вещества обратимо связывается с белками плазмы. Как основные метаболиты идентифицированы следующие вещества: 2-метил-3-гидрокси-4-гидроксиметил-5-метилмеркаптометилпиридин и 2-метил-3-гидрокси-4-гидроксиметил-5-метилсульфинилметилпиридин. Конъюгированные метаболиты выводятся преимущественно через почки. Суммарная экскреция с мочой в течение 24 часов составляет 72,4 - 74,2 %. Наибольшая часть полученной дозы экскретируется в течение первых 4 часов после приема. С фекалиями выводится только 5 % дозы.

При повторном пероральном назначении кумуляции не наблюдается. Токсические концентрации не развиваются даже при нарушенной функции почек.

Проникает через гематоэнцефалический барьер, метаболиты накапливаются преимущественно в сером веществе головного мозга.

Пиритинол проникает через плацентарный барьер. Проведенные исследования не выявили тератогенной или эмбриотоксической активности.

Симптоматическое лечение хронических нарушений функции головного мозга при наличии следующих основных симптомов:

-нарушение памяти, концентрации внимания и мышления;

-снижение мотивации;

-быстрая утомляемость;

-другие симптомы при цереброваскулярных заболеваниях или нарушениях.

В педиатрии: нарушения нервно-психического развития.

-повышенная чувствительность к пиритинолу и вспомогательным веществам;

-хронический ревматоидный артрит в комбинации со следующими сопутствующими заболеваниями: тяжелая почечная или печеночная недостаточность; тяжелые заболевания крови; аутоиммунные заболевания: системная красная волчанка, миастения, пузырчатка (острые или в анамнезе).

Так как препарат содержит сорбитол, не рекомендуется его назначение пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью фруктозы.

Так как препарат содержит парагидроксибензоат, в редких случаях возможны аллергические реакции у предрасположенных пациентов, которые могут проявляться с задержкой.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью, тяжелыми заболеваниями крови, ревматоидным артритом, гиперчувствительностью к D-пеницилламину, аутоиммунными заболеваниями: системная красная волчанка, миастения, пузырчатка (острыми или в анамнезе).

Данные для ограниченного числа беременных женщин, применявших данный препарат, свидетельствуют об отсутствии каких-либо нежелательных воздействий пиритинола на беременность или здоровье плода/новорожденного. Другие значимые эпидемиологические данные в настоящее время отсутствуют. Исследования на животных не обнаружили какого- либо прямого или непрямого нежелательного воздействия пиритинола на беременность, эмбриональное развитие, роды или постнатальное развитие.

Пиритинол проникает через плацентарный барьер и его незначительные количества (макс. 0,4 %) экскретируются в грудное молоко. Угроза для ребенка отсутствует.

Препарат следует применять, только если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода и ребенка.

Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом: Очень частые: >1/10 Частые: >1/100, <1/10 Нечастые: >1/1000, <1/100 Редкие: >1/10 000, <1/1000 Очень редкие: <1/10 000

Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы (*)

Нечасто: Эозинофилия, тромбоцитопения;

Очень редко: Лейкопения, агранулоцитоз;

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: Тошнота, рвота, стоматит, диарея;

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Нечасто: Головная боль, головокружение, вкусовые расстройства*, чувство холода, утомляемость;

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто: Печеночная недостаточность*;

Очень редко: Гепатит*, холестаз*, холестатический гепатит*, желтуха;

Нарушения со стороны иммунной системы (*)

Часто: Реакции гиперчувствительности различной степени тяжести преимущественно в виде высыпаний на коже или слизистых оболочках, зуда, повышение температуры тела;

Очень редко: Аутоиммунный инсулиновый синдром;

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Нечасто: Снижение аппетита;

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Очень редко: Миалгия, артралгия, миастения, полимиозит*;

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: Нарушения сна;

Нечасто: Повышенная возбудимость;

Очень редко: Парестезия*;

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Часто: Протеинурия;

Очень редко: Нефротический синдром, гематурия*;

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Очень редко: Одышка;

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: Сыпь*, зуд;

Очень редко: Плоский лишай*, крапивница*, буллезная пемфигиоидная реакция кожи*, алопеция*, онихолизис*;

Лабораторные и инструментальные данные (*)

Нечасто: Повышение активности трансаминаз, появление антинуклеарных антител;

Очень редко: Появление LE-клеток, появление антиинсулиновых антител.

* При появлении указанных побочных действий лечение должно быть немедленно прекращено и при необходимости должна быть назначена симптоматическая терапия.

По 200 мл во флакон темного стекла с алюминиевой завинчивающейся крышкой с контролем первого вскрытия. Флакон помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Хранить при температуре 20 - 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.

Не использовать по истечении срока годности.