Эспераль - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Действующее вещество

Лекарственная форма

Таблетки.

Состав

Одна таблетка содержит:

действующее вещество: дисульфирам - 500 мг;

вспомогательные вещества: магния стеарат - 0,7 мг, повидон - К30 - 15 мг, кармеллоза натрия - 16,25 мг, целлюлоза микрокристаллическая -158,05 мг.

Описание

Круглые таблетки белого с кремовым оттенком цвета с гравировкой "ESPERAL" на одной стороне и крестообразной риской на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Средство лечения алкоголизма.

Фармакодинамика

Действие дисульфирама основано на блокаде ацетальдегиддегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этилового спирта. Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта - ацетальдегида, вызывающего ряд неприятных ощущений ("приливы" крови к коже лица, тошноту, рвоту, тахикардию, снижение артериального давления и т. п.). В результате происходит выработка условно-рефлекторной реакции к вкусу и запаху этанола.

Максимальный терапевтический эффект достигается через 12 часов после приема внутрь и может продолжаться в течение 10-14 дней после прекращения лечения.

Фармакокинетика

После приема внутрь дисульфирам быстро и почти полностью всасывается (70-90%). Он быстро метаболизируется в печени, восстанавливаясь до диэтилдитиокарбамата, который выводится в виде глюкуронида почками или трансформируется в диэтиламин и сероуглерод, доля которого варьирует от 4% до 53%. Последний выделяется через легкие. Остальные метаболиты выводятся с мочой. Является ингибитором CYP2E1.

Показания

Лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма.

Противопоказания

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к дисульфираму или какому-либо из компонентов препарата.

- Тяжелая печеночная недостаточность.

- Тяжелая дыхательная недостаточность.

- Сахарный диабет.

- Нервно-психические расстройства.

- Эпилепсия и судорожный синдром любого генеза.

- Заболевания сердечно-сосудистой системы, включая ишемическую болезнь сердца.

- Прием спиртных напитков или лекарственных препаратов, содержащих этанол, в течение предшествующих 24 часов.

- Беременность и детородный возраст (в случае не применения контрацепции).

-Период лактации.

- Одновременный прием изониазида, метронидазола, орнидазола, секнидазола, тинидазола, фенитоина (см. "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

С осторожностью

- Почечная недостаточность (опасность более тяжелой дисульфирам-этаноловой реакции).

- Гипотиреоз (опасность более тяжелой дисульфирам-этаноловой реакции).

- Никелевый дерматит (повышенный риск развития гепатита).

- Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, (см. "Побочное действие").

- Неврит зрительного нерва (см. "Побочное действие").

Беременность и лактация

Беременность

Препарат Эспераль® противопоказан к применению у беременных женщин (в связи с отсутствием клинических данных).

Период грудного вскармливания

Безопасность применения препарата Эспераль® в период грудного вскармливания не установлена.

Поэтому препарат противопоказан женщинам, кормящим грудью.

Побочные эффекты

Нежелательные реакции, связанные с дисульфирамом

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

- "Металлический" привкус во рту, галитоз (неприятный запах изо рта), тошнота, рвота, боли в

эпигастральной области, диарея.

- Неприятный запах у пациентов с колостомой (связанный с выделением сероуглерода).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

- Повышение активности "печеночных" трансаминаз.

- Печеночная недостаточность, гепатит (преимущественно цитолитический).

- Фульминатный гепатит.

- Желтуха.

Нарушения со стороны нервной системы

- Периферическая нейропатия, полинейропатия, неврит зрительного нерва.

- Судороги.

- Энцефалопатия.

- Головная боль.

Нарушения со стороны психики

- Снижение памяти.

- Спутанность сознания.

- Астения.

- Дезориентация во времени и пространстве.

- Сонливость.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

- Кожные аллергические реакции, возможно вследствие перекрестной аллергии к вулканизаторам каучука.

- Кожный зуд, сыпь.

Нежелательные реакции, связанные с комбинацией дисульфирам-этанол

- "Приливы" крови к коже лица, гиперемия кожных покровов, тошнота, рвота, слабость, тахикардия, снижение артериального давления.

- Описаны случаи более тяжелых реакций, включая нарушения сердечного ритма, приступы стенокардии, сердечно-сосудистый коллапс, инфаркт миокарда (иногда с фатальным исходом), угнетение дыхания и неврологические симптомы (спутанность сознания, энцефалопатия, судороги, отек мозга, кровоизлияние в оболочки головного мозга).

Придлительном приеме дисульфирама

-Психозы, напоминающие алкогольные, гепатит, гастрит.

-У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями возможен тромбоз сосудов головного мозга, поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице, следует немедленно отменить препарат.

-Обострение полиневрита.

-При приеме доз этанола более 50-80 мл (в пересчете на 40 % этанол) на фоне приема препарата развиваются тяжелые расстройства функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, проводят симптоматическое лечение.

Особые указания

Этот препарат должен применяться только под наблюдением врача. Сообщалось о развитии тяжелых токсических поражений печени (включая фульминантный гепатит и некроз печени), которые могут привести к развитию печеночной недостаточности, печеночной коме и летальному исходу или потребовать проведения трансплантации печени. Передначаломлечения дисульфирамом следует провести исследование функции печени, включая определение активности "печеночных" трансаминаз (см. раздел "Противопоказания").Эти исследования следует регулярно повторять во время приема дисульфирама, особенно, в первые три месяца лечения (ежемесячно). Троекратное превышение верхней границы нормы активности "печеночных" трансаминаз требует незамедлительногопрекращения

лечения на длительный срок. В этом случае следует тщательно наблюдать за пациентом до нормализации функциональных "печеночных" проб.

Пациентыдолжныбыть проинструктированы о том, что следует немедленно сообщать лечащему врачу о появлении таких симптомов как астения, анорексия (отсутствие аппетита), тошнота, рвота, боли в эпигастрии или желтуха (проявлениями которой могут быть окрашивание кожных покровов и слизистых оболочек (например, полости рта, склер) в желтый цвет, кожный зуд, потемнение мочи, обесцвечивание стула). При их появлении следует немедленно провести обследование пациента, включая клинический осмотр и лабораторное обследование (оценка функционального состояния печени). Следует предупреждать пациентов об опасности развития дисульфирам-этаноловых реакций. Дисульфирам-этаиоловые реакции развиваются у пациентов, получающих лечение дисульфирамом, при приеме спиртных напитков, в том числе и в малых количествах. Следует предупреждать пациентов о наличии этанола в некоторых лекарственных препаратах (в частности, в растворах для приема внутрь), в пище, а также в некоторых туалетных принадлежностях, таких как лосьоны после бритья и парфюмерные изделия. Неприятные симптомы ("приливы" крови к коже лица, покраснение кожи, тошнота и рвота, чувство недомогания, тахикардия и снижение артериального давления) развиваются через 10 минут после приема содержащего этанол напитка и длятся от 30 минут до нескольких часов. Возможен летальный исход при одновременномприменении дисульфирама и этанола (алкоголя). Реакции на этанол могут возникать в течение 2 недель после прекращения лечения дисульфирамом.

Форма выпуска/дозировка

Таблетки 500 мг.

Упаковка

По 20 таблеток в полипропиленовый флакон, укупоренный пробкой с влагопоглотителем и контролем первого вскрытия.

По 1 флакону с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер