Фемостон 1/10 - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Действующее вещество

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой белого цвета, содержит:

Активное вещество: эстрадиола гемигидрата - 1,03 мг (в пересчете на эстрадиол - 1,0 мг). Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 119,1 мг; гипромеллоза - 2,8 мг; крахмал кукурузный - 15,0 мг; кремния диоксид коллоидный - 1,4 мг; магния стеарат- 0,7 мг;

Пленочная оболочка: Опадрай Y-1-7000 белый (гипромеллоза - 2,5 мг, титана диоксид (Е171) - 1,25 мг, макрогол 400-0,25 мг)-4,0 мг.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой серого цвета, содержит:

Активные вещества: эстрадиола гемигидрата - 1,03 мг (в пересчете на эстрадиол - 1,0 мг) и дидрогестерона 10 мг;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 110,2 мг; гипромеллоза - 2,8 мг; крахмал кукурузный - 13,9 мг; кремния диоксид коллоидный - 1,4 мг; магния стеарат - 0,7 мг;

Пленочная оболочка: Опадрай II 85F27664 серый (поливиниловый спирт - 1,6 мг; титана диоксид (Е171) - 0,928 мг; макрогол 3350 - 0,808 мг; тальк - 0,592 мг; железа (II) оксид черный (Е172) - 0,072 мг) - 4,0 мг.

Описание

Таблетки 1 мг эстрадиола: Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой "379" - на одной стороне таблетки.

Вид таблетки на изломе-белая шероховатая поверхность.

Таблетки 1 мг эстрадиола/10 мг дидрогестерона:

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой серого цвета, с

гравировкой "379" - на одной стороне таблетки.

Вид таблетки на изломе - белая шероховатая поверхность.

Фармакотерапевтическая группа

противоклимактерическое средство комбинированное (эстроген + гестаген).

Фармакодинамика

Эстрадиол, входящий в состав препарата Фемостон ® 1/10, идентичен эндогенному эстрадиолу человека, который является наиболее активным эстрогеном.

Эстрадиол восполняет дефицит эстрогенов в женском организме у женщин в менопаузальном возрасте и уменьшает климактерические симптомы в течение первых недель лечения. Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) препаратом Фемостон® 1/10 предупреждает потерю костной массы в постменопаузальном периоде или после овариоэктомии. Дидрогестерон - прогестаген, эффективный при приеме внутрь и имеющий схожую с парентерально вводимым прогестероном активность.

При проведении ЗГТ включение дидрогестерона обеспечивает полноценную секреторную трансформацию эндометрия, снижая тем самым увеличенный под действием эстрогенов риск развития гиперплазии эндометрия.

Фармакокинетика

Эстрадиол

Всасывание

После приема внутрь микронизированный эстрадиол легко всасывается из желудочно- кишечного тракта и метаболизируется в печени до эстрона и эстрона сульфата, обладающих эстрогенной активностью.

Распределение

Эстроген можно обнаружить как в связанном, так и в свободном состоянии. Около 98-99% дозы эстрадиола связывается с белками плазмы, из которых 30-52 % - с альбумином и около 46-69 % - с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ).

Метаболизм

Эстрадиол метаболизируется в печени до эстрона и эстрона сульфата, обладающих эстрогенной активностью. Эстрона сульфат может подвергаться кишечно-печеночной рециркуляции.

Выведение

Эстрон и эстрадиол выводятся в конъюгированном с глюкуроновой кислотой состоянии преимущественно почками. Период полувыведения (Т_1/2) составляет 10-16 ч. Эстрогены проникают в грудное молоко.

Зависимость концентрации эстрадиола от времени и дозы

При ежедневном приеме препарата Фемостон® 1/10 концентрация эстрадиола достигает

постоянной величины примерно через 5 дней.

Дидрогестерон

Всасывание

После приема внутрь быстро всасывается и полностью метаболизируется. Время наступления максимальной концентрации (Т_m_ах) для дидрогестерона варьируют от 30 минут до 2,5 часов. Биодоступность дидрогестерона - 28%.

Распределение

Более 90% дидрогестерона и ДГД связываются с белками плазмы.

Метаболизм

Основным метаболитом дидрогестерона является 20-а-дигидродидрогестерон (ДГД). Максимальная концентрация ДГД в плазме крови достигается приблизительно через 1,5 ч после приема препарата. Концентрация ДГД в плазме крови существенно превышает исходную концентрацию дидрогестерона, соотношения значений площади под кривой "концентрация-время" (AUC) и максимальной концентрации (С_m_ах) ДГД к дидрогестерону составляют около 40 и 25 соответственно. Период полувыведения составляет для дидрогестерона 5-7 часов, для ДГД - 14 - 17 часов.

Общей характерной особенностью всех метаболитов дидрогестерона является сохранение конфигурации 4,6-диен-З-она исходного вещества и отсутствие 17α-гидроксилирования, что обуславливает отсутствие эстрогенной и андрогенной активности.

Выведение

Полностью дидрогестерон выводится через 72 ч. В среднем, 63% от принятой дозы выводится почками. Общий плазменный клиренс - 6,4 л/мин. ДГД определяется в моче преимущественно в виде конъюгата глюкуроновой кислоты.

Зависимость концентрации дидрогестерона от времени и дозы

Сравнение кинетики разовой и многократных доз показывает, что фармакокинетические свойства дидрогестерона и ДГД не меняются при приеме многократных доз. Равновесная концентрация дидрогестерона была достигнута через 3 дня после лечения препаратом Фемостон® 1/10.

Показания

-Заместительная гормональная терапия расстройств, обусловленных дефицитом эстрогенов у женщин в перименопаузе (не ранее, чем через 6 месяцев после последней менструации) или у женщин в постменопаузе.

-Профилактика постменопаузального остеопороза у женщин с высоким риском переломов при непереносимости или противопоказаниях к применению других лекарственных препаратов.

Противопоказания

Противопоказания:

-Беременность и период грудного вскармливания.

-Диагностированный или предполагаемый рак молочной железы.

-Диагностированные или предполагаемые эстрогензависимые злокачественные новообразования (например, рак эндометрия).

-Диагностированные или предполагаемые прогестагензависимые новообразования (например, менингиома).

-Кровотечения из влагалища неясной этиологии.

-Нелеченная гиперплазия эндометрия.

-Тромбозы (артериальные и венозные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в том числе тромбоз, тромбоз глубоких вен; тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, ишемические или геморрагические цереброваскулярные нарушения).

-Множественные или выраженные факторы риска развития артериального или венозного тромбоза, связанные с врожденной или приобретенной предрасположенностью, например, недостаточность протеина С, недостаточность протеина S, недостаточность антитромбина III, наличие антител к фосфолипидам (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт), стенокардия, длительная иммобилизация, тяжелые формы ожирения (индекс массы тела более 30 кг/м2), заболевания сосудов головного мозга или коронарных артерий, транзиторные ишемические атаки, осложненные поражения клапанного аппарата сердца, фибрилляция предсердий".

-Острые или хронические заболевания печени в настоящее время или в анамнезе (до нормализации показателей функциональных проб печени), в том числе злокачественные опухоли печени.

-Порфирия.

-Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

-Непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Прием препарата Фемостон® 1/10 следует прекратить при выявлении противопоказаний и/или при возникновении следующих состояний:

-желтухи и/или нарушений функции печени;

-неконтролируемой артериальной гипертензии;

-впервые появившейся на фоне применения препаратов для ЗГТ мигренеподобной головной боли.

С осторожностью

ЗГТ назначается женщинам, если в настоящее время или в анамнезе у них были диагностированы:

-Лейомиома матки, эндометриоз.

-Наличие факторов риска для возникновения эстрогензависимых опухолей (например, родственников 1-ой степени родства с раком молочной железы).

-Артериальная гипертензия.

-Доброкачественные опухоли печени.

-Сахарный диабет, как при наличии сосудистых осложнений, так и в случае их отсутствия.

-Холелитиаз.

-Мигрень или сильная головная боль.

-Системная красная волчанка.

-Гиперплазия эндометрия в анамнезе.

-Эпилепсия.

-Бронхиальная астма.

-Отосклероз.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

При возникновении беременности на фоне лечения препаратом Фемостон® 1/10, терапия должна быть немедленно прекращена.

Форма выпуска/дозировка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Упаковка

По 14 таблеток 1 мг эстрадиола и 14 таблеток 1мг эстрадиола/10 мг дидрогестерона в блистер из ПВХ/ПВДХ/Ал фольги.

По 1, 3 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Регистрационный номер

П N011361/01

Владелец Регистрационного удостоверения

Эбботт Хелскеа Продактс Б.В.

Производитель

ABBOTT BIOLOGICALS, B.V.

Представительство

ЭББОТТ ЛЭБОРАТОРИЗ ООО

Действующее вещество Лекарственная форма Состав Описание Фармакотерапевтическая группа Фармакодинамика Фармакокинетика Показания Противопоказания С осторожностью Беременность и лактация Форма выпуска/дозировка Упаковка Условия хранения Регистрационный номер Владелец Регистрационного удостоверения Производитель Представительство