Фемостон 2/10 - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Действующее вещество

Лекарственная форма

Таблетки покрытые пленочной оболочкой.

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, розового цвета содержит:

Активное вещество: эстрадиола гемигидрат - 2,06 мг (в пересчете на эстрадиол -2,0 мг).

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 118,2 мг; гипромеллоза - 2,8 мг; крахмал кукурузный - 14,9 мг; кремния диоксид коллоидный - 1,4 мг; магния стеарат- 0,7 мг.

Пленочная оболочка: Опадрай OY-6957 розовый (гипромеллоза - 2,5056 мг, тальк - 0,6 мг, титана диоксид (Е171) - 0,6 мг, макрогол 400 - 0,248 мг, железа оксид красный - 0,04632 мг, железа оксид черный - 0,00004 мг, железа оксид желтый - 0,00004 мг) - 4,0 мг.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, светло-желтого цвета содержит:

Активные вещества: эстрадиола гемигидрат - 2,06 мг в пересчете на эстрадиол -2,0 мг и дидрогестерон 10 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 109,4 мг; гипромеллоза - 2,8 мг; крахмал кукурузный - 13,7 мг; кремния диоксид коллоидный - 1,4 мг; магния стеарат - 0,7 мг.

Пленочная оболочка: Опадрай OY-02B22764 желтый (гипромеллоза - 2,5 мг, тальк - 0,6244 мг, титана диоксид (Е 171) - 0,6116 мг, макрогол 400 - 0,25 мг, железа оксид желтый - 0,014 мг) - 4,0 мг.

Описание

Таблетки 2 мг эстрадиола:

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с гравировкой "379" - на одной стороне таблетки.

Вид таблетки на изломе: белая шероховатая поверхность.

Таблетки 2 мг эстрадиола/10 мг дидрогестерона:

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, с гравировкой "379" - на одной стороне таблетки.

Вид таблетки на изломе: белая шероховатая поверхность.

Фармакотерапевтическая группа

Противоклимактерическое средство комбинированное (эстроген + гестаген).

Фармакодинамика

Эстрадиол, входящий в состав препарата Фемостон® 2/10, идентичен эндогенному эстрадиолу человека, который является наиболее активным эстрогеном.

Эстрадиол восполняет дефицит эстрогенов в женском организме у женщин в менопаузальном возрасте и уменьшает климактерические симптомы в течение первых недель лечения. Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) препаратом Фемостон® 2/10 предупреждает потерю костной массы в постменопаузальном периоде или после овариоэктомии. Дидрогестерон - прогестаген, эффективный при приеме внутрь и имеющий схожую с парентерально вводимым прогестероном активность.

При проведении ЗГТ включение дидрогестерона обеспечивает полноценную секреторную трансформацию эндометрия, снижая тем самым увеличенный под действием эстрогенов риск развития гиперплазии эндометрия.

Фармакокинетика

Эстрадиол

Всасывание

Всасывание эстрадиола зависит от размера частиц, микронизированный эстрадиол легковсасывается из желудочно-кишечного тракта.

Распределение

Эстроген можно обнаружить как в связанном, так и в свободном состоянии. Около 98-99% дозы эстрадиола связывается с белками плазмы, из которых 30-52% с альбумином и около 46- 69% с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ).

Метаболизм

Эстрадиол метаболизируется в печени до эстрона и эстрона сульфата, обладающих эстрогенной активностью. Эстрона сульфат может подвергаться кишечно-печеночной рециркуляции.

Выведение

Эстрон и эстрадиол выводятся в конъюгированном с глюкуроновой кислотой состоянии преимущественно почками. Период полувыведения (Т1/₂) составляет 10-16 ч. Эстрогены проникают в грудное молоко.

Зависимость кониентраиии эстрадиола от времени и дозы

При ежедневном приеме препарата Фемостон® 2/10 концентрация эстрадиола в плазме крови достигает постоянной величины примерно через 5 дней.

Дидрогестерон

Всасывание

После приема внутрь быстро всасывается и полностью метаболизируется. Значения времени наступления максимальной концентрации (Т_m_ах) для дидрогестерона варьируют от 30 минут до 2,5 часов. Биодоступность дидрогестерона - 28%.

Распределение

Более 90% дидрогестерона и ДГД связываются с белками плазмы.

Метаболизм

Основным метаболитом дидрогестерона является 20α-дигидродидрогестерон (ДГД). Максимальная концентрация ДГД в плазме крови достигается приблизительно через 1,5 ч после приема препарата. Концентрация ДГД в плазме крови существенно превышает исходную концентрацию дидрогестерона, соотношения значений площади под кривой "концентрация-время" (AUC) и максимальной концентрации (С_m_ах) ДГД к дидрогестерону составляют около 40 и 25, соответственно. Период полувыведения составляет для дидрогестерона 5-7 часов, для ДГД 14-17 часов.

Общей характерной особенностью всех метаболитов дидрогестерона является сохранение конфигурации 4,6-диен-З-она исходного вещества и отсутствие 17α-гидроксилирования, что обуславливает отсутствие эстрогенной и андрогенной активности.

Выведение

Полностью дидрогестерон выводится через 72 ч. В среднем, 63% от принятой дозы выводится почками. Общий плазменный клиренс - 6,4 л/мин. ДГД определяется в моче преимущественно в виде конъюгата глюкуроновой кислоты.

Зависимость концентрации дидрогестерона от времени и дозы

Сравнение кинетики разовой и многократных доз показывает, что фармакокинетические свойства дидрогестерона и ДГД не меняются при приеме многократных доз.

Равновесная концентрация дидрогестерона была достигнута через 3 дня после лечения.

Показания

-Заместительная гормональная терапия расстройств, обусловленных дефицитом эстрогенов у женщин в перименопаузе (не ранее, чем через 6 месяцев после последней менструации) или у женщин в постменопаузе.

-Профилактика постменопаузального остеопороза у женщин с высоким риском переломов при непереносимости или противопоказаниях к применению других лекарственных препаратов.

Противопоказания

Противопоказания:

-Беременность и период грудного вскармливания.

-Диагностированный или предполагаемый рак молочной железы.

-Диагностированные или предполагаемые эстрогензависимые злокачественные новообразования (например, рак эндометрия).

-Диагностированные или предполагаемые прогестагензависимые новообразования (например, менингиома).

-Кровотечения из влагалища неясной этиологии.

-Нелеченная гиперплазия эндометрия.