Фемостон конти - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжево-розового цвета с гравировкой "379" - на одной стороне таблетки и гравировкой буквы "S" над значком "▼"- на другой стороне таблетки.

Эстрадиол, входящий в состав препарата Фемостон® конти, идентичен эндогенному эстрадиолу человека, который является наиболее активным эстрогеном.

Эстрадиол восполняет дефицит эстрогенов в женском организме у женщин в менопаузальном возрасте и уменьшает климактерические симптомы в течение первых недель лечения.

Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) препаратом Фемостон® конти предупреждает потерю костной массы в постменопаузальном периоде или после овариоэктомии.

Дидрогестерон - прогестаген, эффективный при приеме внутрь и имеющий схожую с парентерально вводимым прогестероном активность.

При проведении ЗГТ включение дидрогестерона обеспечивает полноценную секреторную трансформацию эндометрия, снижая тем самым увеличенный под действием эстрогенов риск развития гиперплазии эндометрия.

Эстрадиол

Всасывание

Всасывание эстрадиола зависит от размера частиц, микронизированный эстрадиол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Распределение

Эстроген можно обнаружить как в связанном, так и в свободном состоянии. Около 98-99% дозы эстрадиола связывается с белками плазмы крови, из которых 30-52% с альбумином и около 46-69% с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ).

Метаболизм

После приема внутрь эстрадиол активно метаболизируется в печени. Основными неконъюгированными и конъюгированными метаболитами являются эстрон и эстрона сульфат, обладающие эстрогенной активностью. Эстрона сульфат может подвергаться кишечно-печеночной рециркуляции.

Выведение

Эстрон и эстрадиол выводятся в конъюгированном с глюкуроновой кислотой состоянии преимущественно почками. Период полувыведения (Т_1/2) составляет 10-16 ч.

Эстрогены проникают в грудное молоко.

Зависимость концентрации эстрадиола от времени и дозы

При ежедневном приеме препарата Фемостон® конти концентрация эстрадиола в плазме крови достигает постоянной величины примерно через 5 дней. Обычно данный показатель достигается в течение 8-11 дней после начала терапии.

Дидрогестерон

Всасывание

После приема внутрь быстро всасывается и полностью метаболизируется. Значения времени наступления максимальной концентрации (Т_mах) для дидрогестерона варьируют от 30 минут до 2,5 часов. Абсолютнаябиодоступность дидрогестерона - 28%.

Распределение

Более 90% дидрогестерона и ДГД связываются с белками плазмы крови.

Метаболизм

Основным метаболитом дидрогестерона является 20α-дигидродидрогестерон (ДГД). Максимальная концентрация ДГД в плазме крови достигается приблизительно через 1,5 ч после приема препарата. Концентрация ДГД в плазме крови существенно превышает исходную концентрацию дидрогестерона, соотношения значений площади под фармацевтической кривой “концентрация- время” (AUC) и максимальной концентрации (С_mах) ДГД к дидрогестерону составляют около 40 и 25 соответственно. Период полувыведения составляет для дидрогестерона 5-7 часов, для ДГД - 14-17 часов.

Общей характерной особенностью всех метаболитов дидрогестерона является сохранение конфигурации 4,6-диен-3-она исходного вещества и отсутствие 17α-гидроксилирования, что обуславливает отсутствие эстрогенной и андрогенной активности.

Выведение

Полностью дидрогестерон выводится через 72 ч. В среднем, 63% от принятой дозы выводится почками. Общий плазменный клиренс - 6,4 л/мин. ДГД определяется в моче преимущественно в виде конъюгатов глюкуроновой кислоты.

Зависимость концентрации дидрогестерона от времени и дозы

Для препарата характерна линейная фармакокинетика при одно- и многократном приеме внутрь в диапазоне доз от 2,5 мг до 10 мг.

Сравнение кинетики разовой и многократных доз показывает, что фармакокинетические свойства дидрогестерона и ДГД не меняются при приеме многократных доз.

Равновесная концентрация дидрогестерона достигается через 3 дня после лечения.

-Заместительная гормональная терапия расстройств, обусловленных дефицитом эстрогенов у женщин в постменопаузе;

-профилактика постменопаузального остеопороза у женщин с высоким риском переломов при непереносимости или противопоказаниях к применению других лекарственных препаратов.

-Установленная или предполагаемая беременность и период лактации;

-диагностированный или предполагаемый рак молочной железы, рак молочной железы в анамнезе;

-диагностированные или подозреваемые прогестагензависимые новообразования;

-диагностированные или предполагаемые эстрогензависимые злокачественные новообразования, включая рак эндометрия, в т.ч. в анамнезе;

-кровотечения из влагалища неясной этиологии;

-тромбоэмболические заболевания в настоящее время или в анамнезе (например: инфаркт миокарда, тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии);

-нарушение мозгового кровообращения;

-острые или хронические заболевания печени в настоящее время или в анамнезе (до нормализации лабораторных показателей функции печени);

-нелеченная гиперплазия эндометрия;

-порфирия;

-повышенная чувствительность к компонентам препарата;

-непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы, галактозы.

ЗГТ в постменопаузе назначается женщинам, если в настоящее время или анамнезе у них были диагностированы:

- лейомиома матки, эндометриоз;

-наличие факторов риска для возникновения эстрогензависимых опухолей (например, первая степень наследственности рака молочной железы);

-аденома печени;

-холелитиаз;

-мигрень или интенсивная головная боль;

-почечная недостаточность;

-бронхиальная астма;

-гиперплазия эндометрия в анамнезе;

-эпилепсия;

-отосклероз;

-рассеянный склероз;

-гемоглобинопатии;

-факторы риска развития тромбоэмболических состояний, в т.ч. стенокардия, длительная иммобилизация, тяжелые формы ожирения (индекс массы тела более 30 кг/м² );

-артериальная гипертензия;

-сахарный диабет, как при наличии сосудистых осложнений, так и в случаях их отсутствия;

-системная красная волчанка.

Препарат противопоказан при беременности и в период кормления грудью.

При возникновении беременности на фоне лечения препаратом Фемостон® конти терапия должна быть немедленно прекращена.

Классификация побочных реакций по частоте развития (количество зарегистрированных случаев/количество пациентов):

очень часто - более 1 на 10 случаев;

часто - от 1 на 10 до 1 на 100 случаев;

нечасто - от 1 на 1000 до 1 на 100 случаев;

редко - от 1 на 10000 до 1 на 1000 случаев;

очень редко - менее 1 на 10000 случаев.

Со стороны нервной системы:

Часто - головная боль, мигрень;

Нечасто - головокружение;

Очень редко - хорея.

Психические нарушения:

Нечасто - депрессии, изменение либидо, нервозность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Очень редко - повышение артериального давления, венозная тромбоэмболия, инсульт, инфаркт миокарда.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто - тошнота, боль в области живота, метеоризм;

Очень редко - рвота.

Со стороны гепатобилиарной системы:

Нечасто - холецистит;

Редко - нарушение функции печени, иногда в сочетании с астенией, недомоганием и болью в животе, желтуха (холестатическая).

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:

Часто - напряжение/болезненность молочных желез, метроррагия в первые месяцы лечения, мажущие кровянистые выделения из влагалища, боли внизу живота;

Нечасто - изменение цервикального эпителия при эрозии шейки матки, изменение цервикальной секреции, дисменорея, увеличение размеров лейомиомы, кандидоз влагалища;

Редко - увеличение молочных желез, предменструальноподобный синдром.

Врожденные и наследственные нарушения:

Очень редко - клинические проявления ранее недиагностированной порфирии.

Со стороны системы кроветворения:

Очень редко - гемолитическая анемия;

Со стороны скелетной мускулатуры и соединительной ткани:

Часто - судороги в мышцах нижних конечностей;

Нечасто - боль в спине (пояснице).

Кожа и подкожная жировая клетчатка:

Нечасто - аллергические реакции, такие как крапивница, кожная сыпь и зуд;

Очень редко - хлоазма и/или меланодермия, которые могут сохраняться после прекращения приема препарата, мультиформная эритема, узловатая эритема, сосудистая пурпура, ангионевротический отек.

Общие расстройства:

Часто - астения;

Нечасто - периферические отеки.

Прочие:

Часто - увеличение или снижение массы тела;

Редко - непереносимость контактных линз, увеличение кривизны роговицы;

Очень редко - реакции гиперчувствительности.

Хранить при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.