Флутамид Сандоз - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Флутамид является нестероидным антиандрогенным противоопухолевым препаратом. Конкурентно блокирует взаимодействие андрогенов с их клеточными рецепторами. Механизм действия основан на ингибировании захвата андрогена и/или ингибировании связывания андрогена в ядрах клеток тканей-мишеней. Его способность препятствовать действию тестостерона на клеточном уровне служит дополнением к лекарственной "кастрации", вызываемой агонистами гонадотропин-рилизинг-гормона. Органами- мишенями фармакологического действия флутамида являются предстательная железа и семенные пузырьки. Флутамид не обладает эстрогенной, антиэстрогенной, прогестагенной и антигестагенной активностью.

Флутамид при приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, подвергаясь биотрансформации в печени. Метабдлизируется с образованием основного биологически активного метаболита - а-гидроксилированного производного флутамида (2- оксифлутамид), достижение максимальной концентрации которого, составляет 2 часа и обнаруживается в течение 8 часов после приема препарата. 94-96% флутамида и 92-94% а-гидроксифлутамида связываются с белками плазмы. Период полувыведения а-гидроксифлутамида - 6 ч (у пациентов пожилого возраста - 8 ч).

Выводится преимущественно почками - 46%, через кишечник - 4,2% в течение 72 ч.

После многократного приема флутамида внутрь по 250 мг 3 раза в день равновесная концентрация препарата и его активного метаболита в сыворотке крови достигается после четвертой дозы препарата.

Лечение метастазирующего рака предстательной железы, когда показано подавление действия тестостерона:

-в начале лечения в комбинации с агонистами гонадотропин-рилизинг- гормона;

-в качестве дополнительного’ лечения больных, уже получающих терапию агонистами гонадотропин-рилизинг-гормона;

-у больных с хирургической кастрацией;

-лечение больных, у которых другие виды гормонотерапии были неэффективными или при непереносимости подобного лечения.

Повышенная чувствительность к флутамиду или любому другому компоненту препарата;

выраженная печеночная недостаточность;

детский возраст (безопасность и эффективность не установлены).

Флутамид Сандоз® не предназначен для применения у женщин.

В случае наличия исходного нарушения функции печени долговременная терапия флутамидом должна назначаться только после тщательной оценки соотношения польза-риск от планируемой терапии. До начала применения препарата следует оценить функцию печени. Флутамид не должен назначаться, если активность "печеночных" трансаминаз превышает верхнюю границу нормы более чем в 2-3 раза. На фоне терапии флутамидом возможно развитие явлений генатотоксичности, включая повышение активности "печеночных" трансаминаз, некроз гепатоцитов, развитие холестатической желтухи, печеночной энцефалопатии. Следует регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих препарат. Поражение печени, как правило, является обратимым и разрешается на фоне отмены препарата, тем не менее, возможно развитие летального исхода вследствие тяжелого поражения печени.

В течение первых 4 месяцев терапии флутамидом следует ежемесячно контролировать активность "печеночных" трансаминаз, в дальнейшем их активность необходимо контролировать регулярно, а также при появлении клинических симптомов нарушения функции печени (кожный зуд, потемнение мочи, потеря аппетита, желтуха, болезненность в правом подреберье, появление необъяснимых гриипоподобных симптомов). Больные должны получить рекомендацию незамедлительно обратиться к врачу при появлении первых симптомов нарушения функции печени.

В случае выявления вышеперечисленных клинических или лабораторных признаков поражения печени, желтухи (исключая наличие гистологически подтвержденного метастатического поражения печени), повышения активности "печеночных" трансаминаз в 2-3 раза выше верхней границы нормы (при отсутствии других причин), лечение флутамидом должно быть прекращено.

Длительная терапия флутамидом без проведения лекарственной или хирургической кастрации требует регулярного контроля сперматограммы.

Флутамид предназначен для применения только у пациентов мужского пола. Во время лечения препаратом Флутамид Сандоз необходимо использовать надежные методы контрацепции.

Следует соблюдать осторожность при применении флутамида у пациентов с нарушением функции почек.

Во время лечения возможно повышение концентрации эстрадиола в плазме крови, что может предрасполагать к развитию тромбоэмболических осложнений.

На фоне применения флутамида повышение концентрации тестостерона и/или эстрадиола в плазме крови может приводить к задержке жидкости в организме. В тяжелых случаях это может приводить к повышению риска развития ишемии миокарда и/или обострению хронической сердечной недостаточности. Следует соблюдать осторожность при применении флутамида у пациентов с сердечно­сосудистыми заболеваниями.

Флутамнд может способствовать развитию отекову предрасположенных пациентов.

На фоне антиандрогенной терапии возможно развитие удлинения интервала QT. У пациентов с известным наличием удлинения интервала QT и/или получающих препараты, способные вызвать его удлинение, перед назначением флутамида следует тщательно оценить потенциальные преимущества и возможные риски терапии.

При температуре не выше 25 °С, в недоступном для детей месте.

5 лет.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.