Флюанксол - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

0,5 мг и 1 мг - круглые, двояковыпуклые коричневато-желтого цвета таблетки, покрытые сахарной оболочкой;

5 мг - овальные, двояковыпуклые коричневато-желтого цвета таблетки, покрытые сахарной оболочкой.

Антипсихотическое действие нейролептиков связано с блокадой дофаминовых рецепторов, а также, возможно, блокадой 5-НТ (5-гидрокситриптаминовых) рецепторов.

Антипсихотическое действие флупентиксола начинает проявляться уже при назначении суточной дозы 3 мг и его выраженность возрастает с увеличением дозы. Флупентиксол оказывает выраженное анксиолитическое действие. Препарат обладает растормаживающими (антиаутистическим и активирующим) свойствами, способствует активизации больных, повышает их коммуникабельность и облегчает социальную адаптацию.

В малых и средних дозах (до 25 мг в день) Флупентиксол не оказывает седативного действия, однако, при назначении препарата в дозе свыше 25 мг/ сут может развиваться седативный эффект.

При приеме малых доз (до 3 мг/сут) флупентиксол оказывает антидепрессивное действие.

Биодоступность флупентиксола при пероральном приеме составляет около 40%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается примерно через 4-5 часов. Кажущийся объем распределения (Vd)p составляет около 14,1 л/кг. Связывание с белками плазмы крови около 99%.

Флупентиксол незначительно проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Период полувыведения составляет примерно 35 часов. Метаболиты не обладают нейролептической активностью; выделяются, в основном, с калом и, частично, с мочой.

При поддерживающей терапии у больных шизофренией с легкой или умеренной тяжестью заболевания рекомендуется поддерживать минимальную (то есть измеренную непосредственно перед введением) концентрацию флупентиксола в сыворотке в диапазоне 1-3 нг/мл (2-8 нмоль/л).

В дозе до 3 мг/сут.

Депрессии легкой и средней степени тяжести, сочетающиеся с тревогой, астенией и отсутствием инициативы.

Хронические невротические расстройства с тревогой, депрессией и апатией. Психосоматические нарушения с астеническими проявлениями.

В дозе 3 мг/сут и более.

Шизофрения и шизофреноподобные психозы с преобладанием галлюцинаторной симптоматики, бреда и нарушений мышления, сопровождающиеся также апатией, анергией, снижением настроения и аутизмом.

Повышенная чувствительность к флупентиксолу или любому из вспомогательных веществ (втом числе известная повышенная чувствительность к фенотиазинам), наследственная непереносимость галактозы и/или фруктозы, недостаточность лактазы, недостаточность сахаразы и изомальтазы, нарушение абсорбции глюкозы и галактозы.

Сосудистый коллапс, угнетение сознания любого происхождения (в том числе вызванное приемом алкоголя, барбитуратов или опиоидов), кома. Детский возраст (до 18 лет).

органические заболевания головного мозга; умственная отсталость; судорожные расстройства; тяжелая печеночная недостаточность; гипокалиемия, гипомагниемия и генетическая предрасположенность к таким состояниям; сердечно-сосудистые заболевания в анамнезе (риск транзиторного снижения артериального давления), в том числе удлинение интервала QT, брадикардия <50 ударов в минуту, недавно перенесенный острый инфаркт миокарда, декомпенсированная сердечная недостаточность, аритмия; наличие факторов риска развития инсульта; глаукома (и предрасположенность к ней); язвеннаяболезнь желудкаи

двенадцатиперстной кишки; опиоидная и алкогольная зависимость (может усиливаться угнетение ЦНС); феохромоцитома, лейкопения; нарушение дыхания, связанное с острыми инфекционными заболеваниями, бронхиальной астмой или эмфиземой легких; болезнь Паркинсона (усиление экстрапирамидных расстройств); задержка мочи, гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями (риск задержки мочи), синдром Рейе (повышение риска развития гепатотоксического действия); беременность, период грудного вскармливания.

Не рекомендуется назначать пациентам в состоянии психомоторного возбуждения дозы препарата до 25 мг/сут, т.к. активирующее действие Флюанксола может привести к обострению этой симптоматики.

Во время беременности Флюанксол следует применять, только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

У новорожденных, чьи матери принимали нейролептические средства в последнем триместре беременности или во время родов, могут наблюдаться признаки интоксикации, такие как летаргия, тремор и чрезмерная возбудимость. Кроме того, у таких новорожденных отмечается низкий балл по шкале Апгар.

Во время лечения Флюанксолом допускается кормление грудью, если это признано клинически необходимым. Тем не менее, рекомендуется наблюдать за состоянием новорожденного, особенно в первые 4 недели после рождения.

Большинство побочных эффектов являются дозозависимыми. Частота возникновения побочных эффектов и их интенсивность наиболее выражены на ранних этапах лечения и снижаются по мере продолжения терапии.

Информация о частоте возникновения побочных эффектов представлена на основании данных литературы и спонтанных сообщений. Частота указана как: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), либо неизвестно (нельзя оценить на основании существующих данных).

Со стороны нервной системы: очень часто - сонливость, акатизия, гиперкинез, гипокинезия; часто - головокружение, головная боль, тремор, дистония; от нечасто до редко - поздняя дискинезия, дискинезия,

паркинсонизм, расстройства речи, судорожные расстройства, поздняя дистония; очень редко - злокачественный нейролептический синдром.

Со стороны психической деятельности: часто - бессонница, депрессия, нервозность, ажитация, снижение либидо; нечасто - спутанность сознания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:часто - тахикардия,

сердцебиение; нечасто - ортостатическая гипотензия, снижение артериального давления, "приливы"; редко - удлинение интервала QT на электрокардиограмме; очень редко - венозная тромбоэмболия.

Со стороны кровеносной и лимфатической системы:редко -

тромбоцитопения, нейтропения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, гемолитическая анемия.

Со стороны органов зрения: часто - нарушение аккомодации, нарушение зрения, помутнение роговицы и/или хрусталика с возможным нарушением зрения; нечасто - непроизвольное движение глазных яблок.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость во рту; часто - запор, диарея, диспепсия, повышенное слюноотделение, рвота; нечасто - боль в животе, тошнота, метеоризм, холестатическая желтуха (более вероятна между 2 и 4 неделями лечения).

Метаболические нарушения и расстройства питания: часто - повышение аппетита, повышение массы тела; нечасто - снижение аппетита; редко - гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе, гиперлипидемия.

Со стороны дыхательной системы: часто - одышка.

Со стороны эндокринной системы:редко - гиперпролактинемия,

дисменорея, сахарный диабет, снижение потенции, изменение углеводного обмена.

Со стороны мочевыделительной системы:часто - задержка мочи,

болезненное мочеиспускание.

Со стороны кожных покровов и подкожной клетчатки: часто - зуд, повышенное потоотделение; нечасто -дерматит, кожнаясыпь,

фотосенсибилизация.

Со стороны костно-мышечной системы:часто - миалгия; нечасто -

мышечная ригидность.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто - эректильная дисфункция, нарушения эякуляции; редко - гинекомастия, галакторея, аменорея.

Печеночные и гепатобилиарные нарушения:нечасто - изменение

лабораторных показателей функции печени; очень редко - желтуха.

Со стороны иммунной системы:редко - гиперчувствительность,

анафилактические реакции.

Со стороны организма в целом: часто - слабость, астения.

Могут возникать экстрапирамидные расстройства, особенно на ранних стадиях лечения. В большинстве случаев эти побочные эффекты успешно контролируются путем снижения дозы и/или применением антипаркинсонических препаратов. Однако рутинное применение антипаркинсонических средств для профилактики побочных эффектов не рекомендуется. Они не облегчают проявлений поздней дискинезии и могут ухудшить их. Рекомендуется снижение дозы или, если возможно, прекращение терапии флупентиксолом. При персистирующей акатизии могут быть полезны бензодиазепины или пропранолол.

При приеме флупентиксола также были зарегистрированы следующие побочные эффекты, возникающие при приеме и других нейролептиков: в редких случаях удлинение интервала QT, желудочковые аритмии - фибрилляция и тахикардия, внезапная смерть и развитие пароксизмов желудочковой тахикардии (Torsade des Pointes).

Резкое прекращение приема флупентиксола может сопровождаться возникновением реакций "отмены". Наиболее частые симптомы: тошнота, рвота, анорексия, диарея, ринорея, потоотделение, миалгии, парестезии, бессонница, нервозность, тревога и ажитация. Пациенты могут также испытывать головокружение, ощущения тепла и холода и тремор. Симптомы, как правило, начинаются в течение 1 - 4 дней после отмены и уменьшаются в течение 7-14 дней.