Флюанксол - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

20 мг/мл - прозрачное, от бесцветного до слегка желтоватого цвета масло, практически свободное от частиц;

100 мг/мл - прозрачное, от бесцветного или желтоватого до желтого цвета масло, практически свободное от частиц.

Флюанксол обладает выраженным антипсихотическим, ктивирующим и анксиолитическим действием. Антипсихотическое действие нейролептиков связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, но, возможно, и блокадой 5-НТ (5- гидрокситриптаминовых) рецепторов.

Флюанксол показан для лечения пациентов с хроническими психозами. Он редуцирует основные симптомы психоза такие, как галлюцинации, бред и нарушения мышления. Антипсихотическое действие усиливается с увеличением дозы.

В малых и средних дозах (до 100 мг 1 раз в 2 недели) Флюанксол не проявляет седативного действия, которое может развиваться при использовании препарата в более высоких дозах. Флюанксол оказывает растормаживающее (антиаутистическое и активирующее) действие, а также ослабляет вторичные расстройства настроения, что способствует активизации больных с депрессивной симптоматикой, повышает их коммуникабельность и облегчает социальную адаптацию.

Флюанксол в данной лекарственной форме имеет значительно большую продолжительность действия и позволяет проводить непрерывную антипсихотическую терапию, что особенно важно для лечения пациентов, не выполняющих врачебные назначения. Таким образом, Флюанксол предотвращает частые рецидивы, связанные с произвольным прерыванием пациентами приема пероральных лекарственных средств. Инъекции Флюанксола могут проводиться с интервалами в 2-4 недели.

После инъекции цис(7)-флупентиксола деканоат подвергается ферментативному расщеплению на активный компонент цис(2)-флупентиксол и декановую кислоту. Кажущийся объем распределения (Vd)p составляет около 14,1 л/кг. Связывание с белками плазмы крови около 99%. Максимальная концентрация цис(2)-флупентиксола в сыворотке крови достигается к концу первой недели после введения. Концентрация в сыворотке снижается экспоненциально с периодом полувыведения, равным примерно 3 неделям, что отражает скорость высвобождения препарата из депо; равновесная концентрация достигается примерно через 3 месяца приема препарата. Цис(2)-флупентиксол незначительно проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Метаболиты не имеют нейролептической активности; выделяются, в основном, с калом и, частично, с мочой. Период полувыведения составляет примерно 35 часов.

Фармакокинетически доза Флюанксола, вводимого внутримышечно в дозе 40 мг 1 раз в 2 недели, эквивалентна ежедневному приему Флюанксола внутрь в дозе 10 мг/сут в течение 2 недель.

Шизофрения и другие психотические состояния, протекающие с галлюцинациями, бредом и нарушениями мышления, сопровождающиеся апатией, анергией, депрессией и аутизмом.

Повышенная чувствительность к флупентиксолу или любому из вспомогательных веществ (в том числе известная повышенная чувствительность к фенотиазинам). Сосудистый коллапс, угнетение сознания любого происхождения (в том числе вызванное приемом алкоголя, барбитуратов или опиатов), кома. Детский возраст (до 18 лет).

органические заболевания головного мозга, судорожные расстройства, тяжелая печеночная недостаточность, гипокалиемия, гипомагниемия, сердечно-сосудистые заболевания в анамнезе (риск транзиторного снижения артериального давления), в том числе удлинение QT интервала, брадикардия <50 ударов в минуту, недавно перенесенный острый инфаркт миокарда, некомпенсируемая сердечная недостаточность, аритмия; наличие факторов риска развития инсульта, глаукома (и предрасположенность к ней), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, алкоголизм (может усиливаться угнетение ЦНС); феохромоцитома, лейкопения; нарушение дыхания, связанное с острыми инфекционными заболеваниями, бронхиальной астмой или эмфиземой легких; болезнь Паркинсона (усиление экстрапирамидных эффектов), задержка мочи, гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями (риск задержки мочи), синдром Рейе (повышение риска развития гепатотоксического действия), эпилепсия (в результате снижения судорожного порога возможно учащение припадков); беременность, период грудного вскармливания.

Не рекомендуется назначать пациентам в состоянии психомоторного возбуждения, т.к. активирующее действие Флюанксола в небольших дозах (10-20 мг 1 раз в 2 недели) может привести к обострению этой симптоматики.

Флюанксол может усилить седативное действие алкоголя, действие барбитуратов и других угнетающих ЦНС веществ.

Флюанксол не следует назначать вместе с гуанетидином или аналогично действующими препаратами из-за возможного ослабления гипотензивного действия этих средств. Одновременное применение нейролептиков и лития повышает риск нейротоксичности. Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно ингибируют метаболизм друг друга.

Флюанксол может снижать эффект леводопы и действие адренергических препаратов, а комбинация с метоклопрамидом и пиперазином увеличивает риск развития экстрапирамидных нарушений.

Увеличение QT интервала, характерное для терапии антипсихотическими средствами, может быть усилено при одновременном приеме препаратов, удлиняющих QT интервал: антиаритмических лекарственных средств IA и III классов (хинидин, амиодарон, соталол,

дофетилид), некоторых антипсихотических средств (тиоридазин), некоторых антибиотиков-макролидов (эритромицин) и антибиотиков хинолонового ряда (гатифлоксацин, моксифлоксацин), некоторых антигистаминных средств (терфенадин, астемизол), а также цизаприда, лития и других лекарственных средств, увеличивающих QT интервал. Следует избегать одновременного приема Флюанксола и указанных выше препаратов.

Флюанксол следует с осторожностью назначать одновременно с препаратами, вызывающими электролитные нарушения (тиазидные и тиазидоподобные диуретики), и препаратами, способными повысить концентрацию флупентиксола деканоата в плазме крови, из-за возможного увеличения риска удлинения QT интервала и возникновения опасных для жизни аритмий.

Флюанксол не должен смешиваться с депонированными формами на основе кунжутного масла, так как это может оказать значительное влияние на фармакокинетику вводимых препаратов.

При сопутствующем лечении сахарного диабета назначение Флюанксола может потребовать коррекции дозы инсулина.

Если ранее пациент лечился нейролептиками или транквилизаторами с седативным действием, то их прием следует прекращать постепенно.

При длительной терапии, особенно с использованием больших доз Флюанксола, необходимо проводить тщательный контроль и периодическую оценку состояния пациентов.

Во время беременности Флюанксол следует применять, только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

У новорожденных, чьи матери принимали нейролептические средства в последнем триместре беременности или во время родов, могут наблюдаться признаки интоксикации, такие как летаргия, тремор и чрезмерная возбудимость. Кроме того, у таких новорожденных отмечается низкий балл по шкале Апгар.

Во время лечения Флюанксолом допускается кормление грудью, если это признано клинически необходимым. Тем не менее, рекомендуется наблюдать за состоянием новорожденного, особенно в первые 4 недели после рождения.

В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

По 1 мл в ампулу из бесцветного стекла типа 1 (Евр. Фарм.). 1 или 10 ампул с инструкцией по применению в картонной пачке с перфорированным контролем первого вскрытия (язычком для вскрытия) на подложке из картона, приклеенной к дну пачки.

На ампулу нанесена красная точка, указывающая место разлома.

Список Б.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступных для детей местах.

4 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.