Гликлада - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Действующее вещество

Лекарственная форма

таблетки пролонгированного действия

Состав

1 таблетка содержит:

Активное вещество: Гликлазид 30,0 мг

Вспомогательные вещества: гипромеллоза (4000 мПас*) 24,0 мг,

гипромеллоза (100 мПас*) 16,0 мг, кальция карбонат 14,0 мг, лактозы моногидрат 73,5 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 0,5 мг, магния стеарат 2,0 мг

* Цифра представляет номинальные показатели вязкости для 2% водного

раствора гипромеллозы.

Описание

Овальные, слегка двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины II поколения

Фармакодинамика

Гликлазид является гипогликемическим препаратом для приема внутрь, производное сульфонилмочевины II поколения. Отличается от других производных сульфонилмочевины наличиемазотсодержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью. Гликлазид снижает концентрацию глюкозы крови, главным образом стимулируя секрецию и высвобождение инсулина из бета-клеток островков Лангерганса (панкреатическое действие). Повышение постпрандиальной концентрации инсулина и С-пептида сохраняется после двух лет терапии.

Как и у других производных сульфонилмочевины, в основе этого эффекта лежит увеличение реакции бета-клеток островков Лангерганса на физиологическую стимуляцию глюкозой. При сахарном диабете 2 типа гликлазид восстанавливает первый (ранний) пик секреции инсулина (в отличие от других производных сульфонилмочевины, которые оказывают воздействие, главным образом, в ходе второй стадии секреции) в ответ на глюкозу и усиливает вторую фазу инсулиновой секреции. Выраженное повышение выброса инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию приемом пищи или глюкозы.

В дополнение к гипогликемическому действию гликлазид оказывает влияние на микроциркуляцию, уменьшает адгезию и агрегациютромбоцитов,снижает концентрацию маркеров активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксана В2), а также восстанавливает фибринолитическуюактивность сосудистого эндотелия с повышением активноститканевогоактиватора плазминогена. Замедляет развитиедиабетической ретинопатии на

нефропролиферативной стадии; при диабетическойнефропатиина фоне длительногопримененияотмечается достоверноеснижение протеинурии.

Обладает антиатерогеннымисвойствами, понижает концентрацию в крови общего холестерина.

Интенсивныйгликемическийконтроль, основанный при применении гликлазида (средний уровень гликозилированного гемоглобина (HbAlc) < 6,5%) достоверно снижает риск развития макрососудистых и микрососудистых осложнений сахарного диабета 2 типа в сравнении со стандартным гликемическим контролем (стандартной терапией).

Стратегия интенсивного гликемического контроля предусматривала назначение гликлазида (в среднем 103 мг/сут) и повышение его дозы (до 120 мг/сут) при применении (или вместо) стандартной терапии перед добавлением к ней другого гипогликемического лекарственного средства (например, метформина, ингибитора альфа-глюкозидазы, производного тиазолидиндиона или инсулина). Интенсивный гликемический контроль (средний уровень HbAlc 6,5%) позволяет значимо снижать относительный риск комбинированной частоты развития макро- и микрососудистых осложнений на 10% за счет значимого снижения относительного риска основных микрососудистых осложнений на 14%, развития и прогрессирования нефропатии - на 21%, возникновения и прогрессирования микроальбуминурии - на 9%, макроальбуминурии - на 30% и развития почечных осложнений - на 11%. Преимущества интенсивного гликемического контроля при применении гликлазида не зависят от результатов лечения антигипертензивными препаратами.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая, препарат полностью всасывается. Прием пищи не влияет на скорость и степень всасывания. Плазменные концентрации быстро увеличиваются в течение первых 6 часов после приема гликлазида внутрь, достигая плато, которое поддерживается от 6 до 12 часов. Индивидуальная вариабельность низкая.

Отношение между принятой дозой (до 120 мг) и площадью под кривой "концентрация- время" (AUC) носит линейный характер. Объем распределения составляет приблизительно 30 литров. Связь с белками плазмы -95%. Гликлазид преимущественно метаболизируется в печени. Активные метаболиты в плазме не обнаружены. Выводится преимущественно почками (70%) (менее 1% в неизмененном виде). Период полувыведения (Т1/2) гликлазида колеблется от 12 до 20 часов.

У лиц пожилого возраста значимых измененийфармакокинетических параметров не обнаружено.

Прием суточной дозы препарата Гликлада® один раз в день обеспечивает эффективные концентрации гликлазида в плазме крови более 24 часов.

Показания

Лечение сахарного диабета 2 типа у взрослых при неэффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела.

Профилактика осложнений сахарного диабета: снижение риска микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистых осложнений (инфаркта миокарда, инсульт) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа путем интенсивного гликемического контроля.

Противопоказания

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к гликлазидуилилюбому

вспомогательномукомпоненту препарата,кдругим

производным сульфонилмочевины или сульфаниламидным препаратам;

- сахарный диабет 1 типа;

- диабетическийкетоацидоз, диабетическаяпрекома и

диабетическая кома;

- тяжелые нарушения функции печени и/или почек;

- сопутствующаятерапия миконазолом (в лекарственных формах для системного применения и гели для слизистой оболочки ротовой полости);

- беременность и период лактации;

- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо- галактозной мальабсорбции;

- дети и подростки до 18 лет (отсутствуют даныепо эффективности и безопасности).

С осторожностью

пациенты пожилого возраста,нерегулярноеи/или несбалансированное питание, тяжелые или некомпенсированныеэндокринные заболевания(гипопитуитаризм, надпочечниковая или гипофизарная недостаточность,гипотиреозили тиреотоксикоз), тяжелые сердечнососудистые заболевания (тяжелая ишемическая болезнь сердца, поражения сонных артерий, системные сосудистые заболевания), почечная и/или печеночная недостаточность; алкоголизм; при отмене длительной или в высоких дозах терапии глюкокортикостероидами (ГКС); недостаточностьглюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; одновременное применение фенилбутазона, даназола, этанола или спиртосодержащих лекарственных средств (рекомендуется избегать одновременного применения).

Беременность и лактация

Опыт применения гликлазида во время беременности у человека отсутствует. Данные о применении других .производных сульфонилмочевины во время беременности ограничены.

В Исследованиях на животных гликлазид не оказывал тератогенного эффекта.

При недостаточной компенсации сахарного диабета возможен риск развития врожденных аномалий. Для снижения этого риска необходимо добиться адекватного контроля сахарного диабета до зачатия. Пероральные гипогликемические средства в период беременности не применяются. Инсулин является препаратом выбора для терапии сахарного диабета у беременных. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулинотерапию.

Данных о поступлении гликлазида или его метаболитов в материнское молоко нет. Учитывая риск развития гипогликемии у новорождённых, препарат противопоказан в период кормления грудью. Рекомендуется перейти на инсулинотерапию или прекратить кормление грудью.

Форма выпуска/дозировка

Таблетки пролонгированного действия 30 мг.

Упаковка

По 10 или 15 таблеток в блистере.

- блистер по 10 таблеток: по 3, 6 или 9 блистеров помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению;

- блистер по 15 таблеток: по 2, 4, или 6 блистеров помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

При температуре не выше 25 град С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Регистрационный номер

ЛСР-005824/09

Владелец Регистрационного удостоверения