Гликлада - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Капсуловидные, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с гравировкой "G90" на одной стороне.

Гликлазид является производным сульфонилмочевины, гипогликемическим препаратом для приёма внутрь, который отличается от аналогичных препаратов наличием N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.

Гликлазид снижает концентрацию глюкозы крови, стимулируя секрецию инсулина β-клетками островков Лангерганса. Повышение концентрации постпрандиального инсулина и С-пептида сохраняется после 2-х лет терапии.

Помимо влияния на углеводный обмен гликлазид оказывает гемоваскулярные эффекты.

Влияние на секрецию инсулина

При сахарном диабете 2 типа препарат восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приёмом пищи или введением глюкозы.

Гемоваскулярные эффекты

Гликлазид снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на механизмы, которые могут обуславливать развитие осложнений при сахарном диабете: частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксана В₂), а также на восстановление фибринолитической активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена.

Интенсивный гликемический контроль, основанный на применении гликлазида с пролонгированным высвобождением (гликозилированный гемоглобин (HbAlc) < 6,5%), достоверно снижает микро- и макрососудистые осложнения сахарного диабета 2 типа, в сравнении со стандартным гликемическим контролем.

Стратегия интенсивного гликемического контроля предусматривала назначение гликлазида с пролонгированным высвобождением и повышение его дозы на фоне (или вместо) стандартной терапии перед добавлением к ней другого гипогликемического лекарственного средства (например, метформина, ингибитора альфа-глюкозидазы, производного тиазолидиндиона или инсулина).

Средняя суточная доза гликлазида с пролонгированным высвобождением у пациентов в группе интенсивного контроля составляла 103 мг, максимальная суточная доза составляла 120 мг.

На фоне применения гликлазида с пролонгированным высвобождением в группе интенсивного гликемического контроля (средняя продолжительность наблюдения 4,8 лет, средний уровень HbAlc6,5%) по сравнению с группой стандартного контроля (средний уровень HbAlc7,3%) показано значимое снижение на 10% относительного риска комбинированной частоты макро- и микрососудистых осложнений.

Преимущество было достигнуто за счет значимого снижения относительного риска: основных микрососудистых осложнений на 14%, возникновения и прогрессирования нефропатии на 21%, возникновения микроальбуминурии на 9%, макроальбуминурии на 30% и развития почечных осложнений на 11%.

Преимущества интенсивного гликемического контроля на фоне приёма гликлазида с пролонгированным высвобождением не зависели от преимуществ, достигнутых на фоне гипотензивной терапии.

Всасывание

После приема внутрь гликлазид полностью абсорбируется. Концентрация гликлазида в плазме крови возрастает постепенно в течение первых 6 часов, уровень плато поддерживается от 6 до 12 часов.

Прием пищи не влияет на степень абсорбции гликлазида. Взаимосвязь между принятой дозой (до 120 мг) и площадью под фармакокинетической кривой "концентрация-время" является линейной.

Распределение

С белками плазмы крови связывается приблизительно 95% гликлазида. Объем распределения - около 30 л. Прием препарата Гликлада® 1 раз в сутки обеспечивает поддержание эффективной концентрации гликлазида в плазме крови более 24 часов. Метаболизм

Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени. Активные метаболиты в плазме крови отсутствуют.

Выведение

Гликлазид выводится, главным образом, почками. Выведение осуществляется в виде метаболитов, менее 1% выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения гликлазида составляет в среднем от 12 до 20 часов.

У лиц пожилого возраста не наблюдается существенных изменений фармакокинетических параметров.

-Повышенная чувствительность к гликлазиду, другим производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам или к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;

-сахарный диабет 1 типа;

-диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;

-тяжелая почечная или печеночная недостаточность (в этих случаях рекомендуется применять инсулин);

-прием миконазола (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами");

-беременность и период грудного вскармливания (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания");

-возраст до 18 лет.

В связи с тем, что в состав препарата входит лактоза, препарат Гликлада® не рекомендуется пациентам с врожденной непереносимостью лактозы, галактоземией, глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Не рекомендуется применять в комбинации с фенилбутазоном или даназолом (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

Пациенты пожилого возраста, нерегулярное и/или несбалансированное питание, недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, гипотиреоз, надпочечниковая или гипофизарная недостаточность, почечная и/или печеночная недостаточность, длительная терапия глюкокортикостероидами (ГКС), алкоголизм.

Беременность

Опыт применения гликлазида во время беременности отсутствует. Опыт применения других производных сульфонилмочевины во время беременности также ограничен.

В исследованиях на лабораторных животных тератогенные эффекты гликлазида выявлены не были.

Применение гликлазида во время беременности противопоказано.

Для снижения риска развития врожденных пороков необходим оптимальный контроль (проведение соответствующей терапии) сахарного диабета.

Пероральные гипогликемические препараты в период беременности не применяются. Инсулин является препаратом выбора для терапии сахарного диабета у беременных. Рекомендуется заменить прием пероральных гипогликемических препаратов на инсулинотерапию, как в случае планируемой беременности, так и в том случае, если беременность наступила на фоне приема препарата.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, проникают ли гликлазид и его метаболиты в грудное молоко. Принимая во внимание риск развития неонатальной гипогликемии, применение препарата Гликлада® в период грудного вскармливания противопоказано. Не исключен риск развития гипогликемии у новорожденных/младенцев.

По 10 таблеток в блистере из комбинированного материала ОПА/Ал/ПВХ и фольги алюминиевой.

По 3, 6, 9 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

При температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.