Глюкобай - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Таблетки 50 мг- белые или белые с желтоватым оттенком круглые двояковыпуклые таблетки с гравировкой фирменной маркировки (байеровский крест) на одной стороне и дозировки "G 50" на оборотной.

Таблетки 100 мг - белые или белые с желтоватым оттенком продолговатые двояковыпуклые таблетки с риской с двух сторон, на одной из сторон гравировка, обозначающая дозировку - "G 100".

Действующее вещество препарата Глюкобай® - акарбоза, представляет из себя псевдотетрасахарид микробного происхождения. Акарбоза действует на уровне желудочно-кишечного тракта, подавляя активность ферментов тонкого кишечника (α-глюкозидазы), которые участвуют в расщеплении ди-, олиго- и полисахаридов. В результате происходит дозозависимая задержка переваривания углеводов с последующим замедленным высвобождением и всасыванием глюкозы, которая образуется в процессе расщепления углеводов. Таким образом, акарбоза задерживает и снижает постпрандиальное повышение концентрации глюкозы в крови. Вследствие более сбалансированного всасывания глюкозы из кишечника, средняя концентрация и ее суточные колебания в крови уменьшаются. В случае повышения концентрации гликозилированного гемоглобина, акарбоза снижает его уровень.

У пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе (НТГ*) регулярное назначение акарбозы приводит к снижению риска развития сахарного диабета 2 типа на 25%. Кроме того, установлено, что при этом у них значительно снижается частота развития сердечно­сосудистых заболеваний (на 49%) и инфаркта миокарда (на 91%).

Применение акарбозы при сахарном диабете 2 типа снижает риск развития сердечно­сосудистых заболеваний на 24%, а инфаркта миокарда- на 64%.

* НТГ определяется как уровень глюкозы плазмы крови через 2 часа после приёма пищи в диапазоне от 7,8 до 11.1 ммоль/л (140-200 мг/дл) при уровне глюкозы натощак - от 5,6 до 7,0 ммоль/л (100-1125 мг/дл).

Всасывание. Около 35% введенной дозы абсорбируется в виде метаболитов, менее 2% - в активной форме. Метаболизируется в желудочно-кишечном тракте, главным образом, кишечными бактериями и, лишь частично, пищеварительными ферментами с образованием, по крайней мере, 13 соединений в виде сульфатных, метиловых и глюкуроновых конъюгатов. Один метаболит, продукт расщепления молекулы глюкозы в акарбозе, обладает способностью ингибировать альфа-глюкозидазу. После приема Глюкобая® внутрь наблюдается 2 пика максимальной концентрации акарбозы в плазме крови, которые составляют в среднем 52,2+ 15,7 мкг/л и 586,3+282,7 мкг/л и наблюдаются через 1,1+ 0,3 часа и 20,7+5,2 часа соответственно. Появление второго пика Обусловлено, по-видимому, всасыванием продуктов бактериального распада из глубоких отделов тонкого кишечника. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 25 мл/мин/1.73 кв.м.) Сmах увеличивается в 5 раз, у пожилых - в 1.5 раза. Биодоступность составляет 1-2 %.

Распределение: объем распределения 0,32 л/кг массы тела.

Выведение: период полувыведения для фазы распределения и выведения составляет 3,7+2,7 часа и 9,6+4,4 часа соответственно; 51% активного вещества выводится через кишечник; 1,7% в неизмененном виде и в виде активного метаболита и 34 % в виде метаболитов - через почки.

-Лечение сахарного диабета типа 2 в комплексе с диетотерапией (в виде монотерапии или в комбинации с другими гипогликемическими препаратами, включая инсулин)

-Профилактика сахарного диабета типа 2 у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе в комбинации с диетой и физическими упражнениями

-Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата

-Возраст до 18 лет

-Хронические заболевания кишечника, протекающие с выраженными нарушениями пищеварения и всасывания

-Состояния, которые сопровождаются метеоризмом (синдром Ремхельда, грыжи больших размеров, стеноз кишечника, язвы кишечника)

-Беременность и период лактации

-Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <25 мл/мин)

При лихорадке, инфекционных заболеваниях, травмах, хирургических вмешательствах. Поскольку при приеме препарата возможно бессимптомное повышение уровня "печеночных" ферментов, то в течение первых 6-12 месяцев лечения рекомендуется контроль за уровнем этих ферментов; обычно при отмене Глюкобая® их активность нормализуется.

Поскольку нет данных по применению Глюкобая® в период беременности и лактации, то его не рекомендуется применять у беременных и кормящих женщин.

Данные о частоте побочных эффектов препарата Глюкобай® получены из клинических исследований и постмаркетинговых сообщений. Нежелательные явления распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей градацией: очень часто - ≥1/10, часто - ≥ 1/100 < 1/10, нечасто - ≥ 1/1000 < 1/100, редко - ≥ 1/10000 < 1/1000. Внутри каждой группы нежелательные явления представлены в порядке убывания серьезности.Нежелательные явления, выявленные в ходе постмаркетингового мониторинга, и для которых частота возникновения не может быть оценена, выделены курсивом.

Со стороны системы кровообращения и лимфатической системы: тромбоцитопения - частота возникновения неизвестна;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки - редко;

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (сыпь, эритема, экзантема, крапивница) - частота возникновения неизвестна;

Со стороны пищеварительной системы: метеоризм - очень часто, диарея, боли в животе - часто, тошнота, рвота, диспепсия - редко, непроходимость или частичная непроходимость кишечника, кистозный пневматоз кишечника - частота возникновения неизвестна.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности "печеночных" ферментов (в том числе трансаминаз, щелочной фосфатазы и гамма-глутамилтрансферазы) - нечасто, желтуха - редко, гепатит - частота возникновения неизвестна.

Также, в основном из Японии, были получены сообщения, зарегистрированные как клинические и/или лабораторные признаки нарушения функции печени и повреждения печени.

Отдельные случаи молниеносного гепатита со смертельным исходом имели место в Японии. Их связь с Глюкобаем® неясна. При несоблюдении предписанной диетотерапии, побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта могут усиливаться.

Если нежелательные явления возникают, несмотря на строгое соблюдение предписанной диеты, необходима консультация специалиста и временное или постоянное уменьшение дозы.

В редких случаях у пациентов, получавших рекомендуемую суточную дозу Глюкобая®, равную 150-300 мг/день, возникали клинически значимые отклонения показателей функциональных печеночных тестов (трехкратное превышение верхней границы нормы). Эти изменения могут быть кратковременными и транзиторными и исчезать самостоятельно на фоне продолжающегося лечения Глюкобаем®.

Влияния на способность управлять автомобилем/механизмами Глюкобай® не оказывает.