Ирнокам - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Прозрачный бледно-желтый или желтый раствор. Допускается зеленоватый оттенок.

Иринотекан - полусинтетическое производное камптотецина, является специфическим ингибитором клеточного фермента топоизомеразы I. В тканях препарат метаболизируется с образованием активного метаболита SN-38, который превосходит по своей активности иринотекан. Иринотекан и метаболит SN-38 стабилизируют комплекс топоизомеразы I с ДНК, что препятствует ее репликации.

Фармакокинетический профиль иринотекана не зависит от дозы.

Метаболизируется, в основном, в печени под действием фермента карбоксиэстеразы до активного метаболита SN-38.

Распределение препарата в плазме двух- или трехфазное. Средний период полувыведения препарата в первую фазу составляет 12 минут, во вторую фазу - 2,5 часа и в последней фазе - 14,2 часа. Максимальная плазменная концентрация иринотекана и SN-38 достигалась к концу внутривенной инфузии в рекомендованной дозе 350 мг/м². С мочой в течение 24 часов выделяется, в среднем, 20 % неизмененного препарата и 0,25% в виде метаболита SN-38. С желчью выводится около 30% препарата как в неизмененном виде, так и в виде метаболита SN-38 глюкуронида.

Выведение иринотекана снижено примерно на 40% у пациентов с концентрацией билирубина, превышающей верхнюю границу нормы в 1,5-3 раза.

Связь с белками плазмы крови для иринотекана составляет приблизительно 65%, для его активного метаболита SN-38 - 95%.

Фторурацил и кальция фолинат не влияют на фармакокинетику иринотекана.

Местнораспространенный или метастатический рак ободочной и прямой кишки:

-в комбинации с фторурацилом и кальция фолинатом у больных, ранее не получавших химиотерапию;

- Повышенная чувствительность к иринотекану или другим компонентам препарата;

- хронические воспалительные заболевания кишечника и/или нарушение кишечной проходимости;

- выраженное угнетение костномозгового кроветворения;

- концентрация билирубина в сыворотке крови, превышающая более чем в 3 раза верхнюю границу нормы;

- общее состояние пациентов, оцениваемое по шкале ВОЗ >2;

- беременность и период кормления грудью;

- детский возраст (данные по безопасности и эффективности у детей отсутствуют).

- Острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в том числе, ветряная оспа, опоясывающий лишай);

- печеночная недостаточность;

- лучевая терапия (в анамнезе) на область брюшной полости или таза;

- лейкоцитоз;

- пациенты с индексом Карновского менее 50% (риск развития диареи);

- заболевания легких, дыхательная недостаточность;

- пожилой возраст.

Определение частоты побочных реакций: очень часто(≥10%), часто (≥1% - <10%), иногда (≥0,1% - <1%), редко (≥0,01% - <0,1%), очень редко (<0,01%, включая единичные случаи).

Со стороны органов кроветворения: нейтропения наблюдается, в среднем, у 80% больных, в том числе у половины из них отмечается снижение нейтрофилов менее 1000 клеток в 1 мкл. Восстановление числа нейтрофилов обычно наблюдается через 7-20 дней от начала лечения. Анемия различной степени тяжести встречается, в среднем, у 60% больных, тромбоцитопения - у 7% пациентов. Описан один случай тромбоцитопении с образованием антитромбоцитарных антител.

Со стороны системы пищеварения: поздняя диарея, возникающая более чем через 24 часа (в среднем, через 5 дней) после введения препарата, является ограничивающим дозу токсическим проявлением и наблюдается приблизительно у 87% пациентов, при этом тяжелой степени - у 38%. Тошнота и рвота возникает обычно в первый день введения или спустя 24 часа у 85% пациентов. Сообщалось о развитии обезвоживания на фоне рвоты и диареи, очень редко с развитием почечной недостаточности, гипотензии и сердечной недостаточности. Возможны боли в животе, анорексия, мукозиты, запор. Сообщалось о редких случаях развития псевдомембранозного колита, кишечной непроходимости, кровотечений из желудочно-кишечного тракта, перфорации кишечника, повышение активности амилазы и липазы.

Острый холинэргический синдром: проявляется ранней диареей в течение 24 часов после введения препарата, а также: конъюнктивит, ринит, брадикардия, вазодилатация, усиленная перистальтика кишечника.

Со стороны центральной нервной системы: непроизвольные мышечные сокращения или судороги, парестезии, астения; очень редко - транзиторные нарушения речи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - снижение артериального давления, гиповолемический шок из-за обезвоживания; редко - повышение артериального давления во время или после инфузии.

Со стороны органов дыхания: иногда - одышка, лихорадка, легочные инфильтраты.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: очень часто - обратимая алопеция; иногда - легкие кожные реакции.

Со стороны лабораторных показателей: очень часто - транзиторное повышение активности сывороточных трансаминаз, щелочной фосфатазы или концентрации билирубина (комбинированная терапия); часто - транзиторное повышение активности сывороточных трансаминаз, щелочной фосфатазы или концентрации билирубина (монотерапия), повышение концентрации сывороточного креатинина; редко - гипокалиемия и гипонатриемия; очень редко - повышение активности сывороточной амилазы и/или липазы.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь; очень редко - развитие анафилактического шока.

Прочие: повышенная утомляемость, местные постинфузионные реакции, присоединение вторичных инфекций, повышение температуры тела, местные реакции.

Прием препарата может провоцировать развитие судорог, поэтому во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими сложными механизмами.

По 2 мл во флакон темного стекла класса 1 (USP), укупоренный резиновой пробкой и обжатый алюминиевым колпачком с предохранительной пластиковой крышкой зеленого цвета. По 1 флакону с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

По 5 мл во флакон темного стекла класса 1 (USP), укупоренный резиновой пробкой и обжатый алюминиевым колпачком с предохранительной пластиковой крышкой фиолетового цвета. По 1 флакону с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.