Коксерин Плюс - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета.

Комбинированный препарат, составляющими которого является циклосерин и пиридоксина гидрохлорид.

Циклосерин, бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, ингибирует синтез клеточной оболочки чувствительных штаммов грамположительных и грамотрицательных бактерий и Mycobacterium tuberculosis.

Пиридоксина гидрохлорид уменьшает интенсивность побочных реакций циклосерина со стороны центральной нервной системы.

Циклосерин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) после приема внутрь, создавая обнаруживаемые уровни в плазме в течение одного часа. Он свободно распределяется по жидкостям и тканям организма.

Циклосерин проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), концентрации в цереброспинальной жидкости примерно такие же, как в плазме. У больных туберкулезом циклосерин обнаруживается в мокроте, а также в плевральной и асцитической жидкостях, в желчи, амниотической жидкости и в крови плода, в грудном молоке, тканях легких и в лимфоидной ткани.

Циклосерин выводится почками, в моче он обнаруживается через полчаса после приема дозы. Около 66 % дозы обнаруживается в неизмененном виде в моче в течение 24 часов. 10 % выводится в течение следующих 48 часов. Кишечником выводится незначительное количество. Около 35 % метаболизируется, но метаболиты до настоящего времени не идентифицированы.

Период полувыведения (Т_1/2) циклосерина колеблется в пределах 8-12 часов.

Пиридоксина гидрохлорид всасывается быстро на всем протяжении тонкого кишечника, большее количество абсорбируется в тощей кишке. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (пиридоксаль фосфата и пиридоксаминофосфата). Пиридоксаль фосфат с белками плазмы связывается на 90 %. Хорошо проникает во все ткани; накапливается преимущественно в печени, меньше - в мышцах и центральной нервной системе (ЦНС). Проникает через плаценту, секретируется с грудным молоком. Т_1/2 - составляет 15-20 дней. Выводится почками, а также в ходе гемодиализа.

Коксерин® плюс применяется в составе комбинированной терапии активного легочного и внелегочного (в том числе почечного) туберкулеза при неэффективности комбинированной терапии препаратами I ряда.

Коксерин® плюс применяется при сочетании туберкулеза с острыми инфекциями мочевыводящих путей, вызванных чувствительными штаммами грамположительных и грамотрицательных бактерий, в особенности видами Klebsiella spp., Enterobacter эрр.и Escherichia coli при неэффективности основных лекарственных средств.

• Гиперчувствительность к циклосерину, пиридоксину и другим компонентам препарата;
• эпилепсия;
• депрессия;
• выраженные состояния возбуждения или психозы;
• тяжелая хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 25 мл/мин);
• острая и хроническая сердечная недостаточность;
• злоупотребление алкоголем, наркотиками;
• дети до 3 лет и/или с массой тела менее 25 кг.

Применение возможно только по строгим показаниям или при угрожающих жизни состояниях, при уверенности врача, что потенциальная польза от применения препарата у беременных превышает возможный вред для плода.

Применение в период кормления грудью. Концентрации в материнском молоке приближаются к концентрациям, обнаруживаемым в плазме крови. При необходимости применения препарата во время периода лактации, кормление грудью необходимо прекратить.

Со стороны центральной нервной системы: судороги, сонливость, головная боль, тремор, дизартрия, головокружение, спутанность сознания и дезориентация (с потерей памяти), психозы (в том числе с суицидальными попытками), изменения характера, повышенная раздражительность, агрессивность, периферические парезы, гиперрефлексия, парестезия, большие и малые приступы клонических судорог, кома.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, изжога, диарея, обострение заболевания в особенности у пожилых больных с сопутствующими заболеваниями печени.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Лабораторные анализы: сидеробластная и мегалобластная анемия, повышение активности печеночных аминотрансфераз, дефицит цианкобаламина и фолиевой кислоты.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

2 года.