Листенон - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Листенон® является деполяризующим миорелаксантом и вызывает обратимый непродолжительный паралич скелетных мышц путем блокирования проведения импульса к концевым постсинаптическим пластинкам двигательных нервов. Как аналог ацетилхолина, суксаметоний связывается с н-холинорецепторами, однако, в отличие от ацетилхолина, результатом его действия является более длительная деполяризация (деполяризующий блок, или блок фазы I потенциала действия). До тех пор, пока суксаметоний остается связанным с рецептором, стимуляция невозможна. Деполяризация мембраны становится возможной только после разъединения суксаметония и рецептора. От недеполяризующих миорелаксантов длительного действия Листенон® отличается быстрым развитием эффекта (в течение 1 минуты) и его короткой продолжительностью -от 2 до 6 минут. Это позволяет обеспечить высокую управляемость мышечной релаксацией в соответствии с требованиями хирургии, а также избежать излишней продолжительности ее действия.

Расслабление мышц происходит в следующей последовательности: круговая мышца глаза, жевательные мышцы, мышцы конечностей, брюшной стенки, глотки, диафрагма.

Всасывание

После внутривенного введения Листенон® оказывает действие через 30-60 секунд; длительность эффекта составляет приблизительно 2-6 минут.

При внутримышечном введении действие препарата Листенон® начинается через 75 секунд. Продолжительность эффекта 3 минуты у взрослых, 3.5 минуты у детей и 4 минуты у новорожденных.

Метаболизм

Короткая продолжительность действия препарата Листенон® обусловлена быстрой инактивацией суксаметония холинэстеразой плазмы: большая часть суксаметония инактивируется сразу же после введения, до достижения концевых пластинок двигательных нервов. Суксаметоний гидролизуется с образованием холина и сукцинилмонохолина (период полувыведения из плазмы - менее 1 минуты). Сукцинилмонохолин является недеполяризующим миорелаксантом, активность которого в 20-50 раз ниже по сравнению с исходным веществом. В дальнейшем, скорость метаболизма замедляется, и сукцинилмонохолин распадается на янтарную кислоту (неактивный метаболит) и холин (активный метаболит).

Выведение

Скорость выведения определяется гидролизом суксаметония холинэстеразой плазмы. Приблизительно 10% выводится почками в неизмененном виде.

-Гиперчувствительность к суксаметония хлориду или к любому из вспомогательных веществ;

-склонность к злокачественной гипертермии;

-гиперкалиемия и состояния увеличивающие ее риск (тяжелая почечная недостаточность, прием препаратов калия), из-за возможной гиперкалиемической остановки сердца;

-тяжелые ожоги, множественная травма;

-тяжелые инфекции брюшной полости, сепсис;

-длительная иммобилизация;

-проникающие ранения глаза с повышенным внутриглазным давлением;

-повышенное внутричерепное давление;

-нарушения нервно-мышечной проводимости при, миотонии, полиомиелите, боковом амиотрофическом склерозе, рассеянном склерозе, всех формах мышечной дистрофии, тяжелой миастении;

-нарушение иннервации, приводящее к вторичной мышечной атрофии (поперечный синдром);

-врожденная недостаточность холинэстеразы;

-период лактации.

-Заболевания сердца;

-заболевания легких;

-состояния, сопровождающиеся снижением активности холинэстеразы;

-гипотермия;

-гипермагниемия;

-гипокальциемия;

-гипокалиемия;

-беременность.

В период беременности Листенон® применяют при условии, что предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

За счет сниженного уровня холинэстеразы плазмы крови в период беременности, продолжительность действия препарата Листенон® может возрастать. Активность холинэстеразы в плазме крови достигает нормальных значений приблизительно через 6-8 недель после родов (см. раздел "Особые указания"). Листенон® не проникает через плаценту.

При необходимости в применении препарата Листенон® в период лактации женщинам следует прекратить грудное вскармливание, поскольку данные о выделении суксаметония с женским молоком отсутствуют.

Нежелательные эффекты перечислены по категориям в порядке убывания тяжести. Очень частые (>1/10); частые (>1/100, <1/10); нечастые (>1/1000, <1/100); редкие (>1/10000, <1/1000); очень редкие (<1/10000, включая единичные случаи).

Нарушения со стороны иммунной системы

Частые: аллергические реакции (резкое покраснение кожных покровов, крапивница).

Редкие: бронхоспазм.

Очень редкие: анафилактический шок с внезапным покраснением кожных покровов, с/без бронхоспазмом и снижением артериального давления.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Очень частые: повышенная концентрация калия в сыворотке (наиболее часто - небольшое повышение на 0,05 ммоль/л). Миоглобинемия (обнаружена у 20% детей, реже у взрослых). Этот эффект не зависит от дозы и может развиваться с/без мышечными фасцикуляциями.

Очень редкие: фибрилляция желудочков и остановка сердца вследствие гиперкалиемии.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Очень редкие: угрожающая жизни гиперкалиемия, порфирия, злокачественная гипертермия с/без мышечной ригидностью (спазм жевательных мышц), сердечнососудистые осложнения (тахиаритмии, нестабильное артериальное давление), повышенная концентрация СО₂ в конце выдоха (при капнометрии), повышенная температура тела, тяжелый ацидоз, гемоглобинурия.

Нарушения со стороны органа зрения

Частые: повышенное внутриглазное давление.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Редкие: длительное апноэ у пациентов с нарушениями активности холинэстеразы плазмы крови, ларингоепазм.

Очень редкие: поздняя дыхательная недостаточность при нарушениях нервно-мышечной передачи, отек гортани, отек легких.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Частые: повышенное внутрижелудочное давление (риск регургитации у беременных пациенток, пациентов с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, атонией желудка и кишечника, асцитом, а также опухолями брюшной полости), повышенное слюноотделение.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Очень частые: мышечные фасцикуляции (90%), миалгия как результат мышечных фасцикуляций (приблизительно у 60% из всех пациентов), наиболее часто развивается в области шеи, плечевого пояса, грудной клетки и спине, особенно у пациентов среднего возраста (от 20 до 50 лет).

Нечастые: незначительный тризм (до 60 секунд), который может быть снижен с помощью пропофола или небольшой дозы недеполяризующего миорелаксанта.

Редкие: мышечные сокращения вместо расслабления (часто на фоне дистрофической миотонии или врожденной миотонии). Длительный паралич в результате развития двойного блока и нарушения нервно-мышечной передачи, который также может быть следствием идиосинкразии (наследственный холинэстеразный вариант, (см. раздел "Особые указания"), передозировки или снижения активности холинэстеразы в плазме.

Очень редкие: острый рабдомиолиз с установленными и неустановленными нарушениями нервно-мышечной проводимости.

Сердечно-сосудистые нарушения

Очень частые: аритмии (обнаружены у 50% детей и 20% взрослых после первой внутривенной инъекции, наиболее часто у маленьких детей) (см. раздел "Особые указания"), легкая брадикардия (особенно у детей, реже у взрослых).

Частые: повышение или понижение артериального давления.

Нечастые: тахикардия.

Очень редкие: желудочковые аритмии, фибрилляция желудочков, остановка сердца, (вследствие гиперкалиемии), гиперкальциемия, особенно у детей с неустановленными заболеваниями скелетных мышц (миопатия Дюшена); сердечная недостаточность как результат анафилактоидных реакций.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Частые: покраснение кожи из-за высвобождения гистамина.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Редкие: миоглобинурия и повышенная активность креатинфосфокиназы, главным образом, у детей, получавших Листенон® в сочетании с галотаном.

Очень редкие: миоглобинурия, приводящая к почечной недостаточности, главным образом, у пациентов с диагностированной или скрытой мышечной дистрофией.

Нарушения со стороны нервной системы

Частые: повышенное внутричерепное давление.

По 5 мл в бесцветные ампулы из гидролитического стекла (тип 1, Евр. фарм.) с точкой разлома.

По 5 ампул в пластиковую контурную ячейковую упаковку. По 1 контурной ячейковой упаковке с инструкцией по применению в картонной пачке.