Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введенияСостав
| Действующее вещество: | |
| Этилметилгидроксипиридина сукцинат | - 50,0 мг |
| Вспомогательное вещество: | |
| Вода для инъекций | - до 1,0 мл |
Описание
Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная с красноватым, коричневато-желтоватым или желтоватым оттенком цвета жидкость.Фармакотерапевтическая группа
Антиоксидантное средствоФармакодинамика
Нейрокард относится к классу 3-оксипиридинов.
Оказывает антиоксидантное, антигипоксическое, мембраностабилизирующее, ноотропное, стресспротективное, противосудорожное, анксиолитическое действие.
Тормозит процессы перекисного окисления липидов, повышает активность антиоксидантной системы ферментов, восстанавливает нарушенные структуру и функции мембран, оказывает моделирующее действие на ионные каналы, транспорт нейромедиаторов, улучшает синаптическую передачу.
Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия, ишемия, травма, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками), активируя энергосинтезирующие функции митохондрии и улучшая энергетический обмен в клетке.
Нейрокард обладает гиполилидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.
Механизм действия обусловлен способностью препарата усиливать компенсаторную активацию аэробного гликолиза, снижать степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата со стабилизацией клеточных мембран.
Нейрокард является ингибитором свободно-радикальных процессов перекисного окисления липидов. Он активирует супероксидоксидазу, оказывает влияние на физико-химические свойства мембраны, повышает содержание полярных фракций липидов (фосфотидилсерина и фосфотидилинозита и др.) в мембране, уменьшает отношение холестерол/фосфолипиды, уменьшает вязкость липидного слоя и увеличивает текучесть мембраны, активирует энергосинтезирующие функции митохондрий и улучшает энергетический обмен в клетке и, таким образом, защищает аппарат клеток и структуру их мембран. Вызываемое препаратом изменение функциональной активности биологической мембраны приводит к конформационным изменениям белковых макромолекул синаптических мембран, вследствие чего он оказывает модулирующее влияние на активность мембраносвязанных ферментов, ионных каналов и рецепторных комплексов, в частности, бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый, усиливая их способность к связыванию с лигандами, повышая активность нейромедиаторов и активацию синаптических процессов.
Фармакокинетика
При однократном и курсовом применении Нейрокарда максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,58 ч.
При введении в дозе 400-500 мг Сmах в плазме крови - 3,5-4 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях.
Время удерживания препарата (MRT) - 0,7-1,3 часа. В то же время Нейрокард быстро выводится из плазмы крови и через 4 ч. практически не определяется в ней.
Фармакокинетические профили достоверно не отличаются как при однократном, так и при постоянном введении.
Метаболизируется в печени путем глюкуронирования.
Идентифицировано 5 метаболитов: в печени образуется 1-ый метаболит - фосфат 3-оксипиридина - который в крови под влиянием щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит образуется в больших количествах и обнаруживается в моче в 1-2 сутки введения препарата, является фармакологически активным; 3-й метаболит также выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й метаболиты представляют собой глюкуронконъюгаты.
Выводится с мочой, как в неизменном виде, так и в виде глюкоронконъюгатов.
Показания
(В составе комплексной терапии):
-тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
-острое нарушение мозгового кровообращения;
-черепно-мозговая травма, последствие черепно-мозговых травм;
-хроническая ишемия головного мозга;
-синдром вегетативной дистонии;
-легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
-дисциркуляторная энцефалопатия;
-острый инфаркт миокарда в составе комплексной терапии;
-первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии;
-купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием в клинической картине неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
-острая интоксикация антипсихотическими средствами;
-острый некротический панкреатит.
Противопоказания
Противопоказания:Гиперчувствительность, острые нарушения функции печени и почек, беременность, грудное вскармливание - в связи с недостаточной изученностью действия препарата у данных категорий больных.
Детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
Аллергические заболевания в анамнезе.
Беременность и лактация
Беременность
Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения этилметилгидроксипиридина сукцината при беременности не проводилось.
В связи с недостаточной изученностью действия - применение противопоказано.
Период грудного вскармливания
Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения этилметилгидроксипиридина сукцината при грудном вскармливании не проводилось. В связи с недостаточной изученностью действия - применение противопоказано.
Побочные эффекты
Тошнота, сухость во рту или "металлический" привкус во рту, ощущения "разливающегося тепла" во всем теле, возможны аллергические реакции, неприятный запах, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило, связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер); при длительном применении - тошнота, метеоризм; нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).
Кратковременное повышение артериального давления (АД).
Форма выпуска/дозировка
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 50 мг/мл.Упаковка
По 2 или 5 мл в ампулы из светозащитного стекла (вместимостью 2 и 5 мл соответственно) или по 2 или 5 мл в ампулы из нейтрального стекла (вместимостью 2и 5 мл соответственно).
1 или 2 контурные ячейковые упаковки с ампулами, инструкцией по применению и ножом ампульным или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона. При упаковке ампул, имеющих насечку и точку для вскрытия или кольцо излома, нож ампульный или скарификатор не вкладывают.
Упаковка для стационаров. По 50, 100 контурных ячейковых упаковок с ампулами препарата вместе с инструкцией по применению в количестве экземпляров, равном количеству контурных ячейковых упаковок, помещают в коробку из картона гофрированного.
Срок годности
3года.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛП-004662