Лекарственный справочник

Нейрокард - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания


Лекарственная форма

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Действующее вещество:

Этилметилгидроксипиридина сукцинат

- 50,0 мг

Вспомогательное вещество:

Вода для инъекций

- до 1,0 мл


Описание

Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная с красноватым, коричневато-желтоватым или желтоватым оттенком цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Антиоксидантное средство

Фармакодинамика

Нейрокард относится к классу 3-оксипиридинов.

Оказывает антиоксидантное, антигипоксическое, мембраностабилизирующее, ноотропное, стресспротективное, противосудорожное, анксиолитическое действие.

Тормозит процессы перекисного окисления липидов, повышает активность антиоксидантной системы ферментов, восстанавливает нарушенные структуру и функции мембран, оказывает моделирующее действие на ионные каналы, транспорт нейромедиаторов, улучшает синаптическую передачу.

Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия, ишемия, травма, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками), активируя энергосинтезирующие функции митохондрии и улучшая энергетический обмен в клетке.

Нейрокард обладает гиполилидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.

Механизм действия обусловлен способностью препарата усиливать компенсаторную активацию аэробного гликолиза, снижать степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата со стабилизацией клеточных мембран.

Нейрокард является ингибитором свободно-радикальных процессов перекисного окисления липидов. Он активирует супероксидоксидазу, оказывает влияние на физико-химические свойства мембраны, повышает содержание полярных фракций липидов (фосфотидилсерина и фосфотидилинозита и др.) в мембране, уменьшает отношение холестерол/фосфолипиды, уменьшает вязкость липидного слоя и увеличивает текучесть мембраны, активирует энергосинтезирующие функции митохондрий и улучшает энергетический обмен в клетке и, таким образом, защищает аппарат клеток и структуру их мембран. Вызываемое препаратом изменение функциональной активности биологической мембраны приводит к конформационным изменениям белковых макромолекул синаптических мембран, вследствие чего он оказывает модулирующее влияние на активность мембраносвязанных ферментов, ионных каналов и рецепторных комплексов, в частности, бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый, усиливая их способность к связыванию с лигандами, повышая активность нейромедиаторов и активацию синаптических процессов.


Фармакокинетика

При однократном и курсовом применении Нейрокарда максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,58 ч.

При введении в дозе 400-500 мг Сmах в плазме крови - 3,5-4 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях.

Время удерживания препарата (MRT) - 0,7-1,3 часа. В то же время Нейрокард быстро выводится из плазмы крови и через 4 ч. практически не определяется в ней.

Фармакокинетические профили достоверно не отличаются как при однократном, так и при постоянном введении.

Метаболизируется в печени путем глюкуронирования.

Идентифицировано 5 метаболитов: в печени образуется 1-ый метаболит - фосфат 3-оксипиридина - который в крови под влиянием щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит образуется в больших количествах и обнаруживается в моче в 1-2 сутки введения препарата, является фармакологически активным; 3-й метаболит также выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й метаболиты представляют собой глюкуронконъюгаты.

Выводится с мочой, как в неизменном виде, так и в виде глюкоронконъюгатов.


Показания

(В составе комплексной терапии):

-тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;

-острое нарушение мозгового кровообращения;

-черепно-мозговая травма, последствие черепно-мозговых травм;

-хроническая ишемия головного мозга;

-синдром вегетативной дистонии;

-легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;

-дисциркуляторная энцефалопатия;

-острый инфаркт миокарда в составе комплексной терапии;

-первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии;

-купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием в клинической картине неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;

-острая интоксикация антипсихотическими средствами;

-острый некротический панкреатит.


Противопоказания

Противопоказания:

Гиперчувствительность, острые нарушения функции печени и почек, беременность, грудное вскармливание - в связи с недостаточной изученностью действия препарата у данных категорий больных.

Детский возраст до 18 лет.


С осторожностью

Аллергические заболевания в анамнезе.


Беременность и лактация

Беременность

Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения этилметилгидроксипиридина сукцината при беременности не проводилось.

В связи с недостаточной изученностью действия - применение противопоказано.

Период грудного вскармливания

Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения этилметилгидроксипиридина сукцината при грудном вскармливании не проводилось. В связи с недостаточной изученностью действия - применение противопоказано.


Побочные эффекты

Тошнота, сухость во рту или "металлический" привкус во рту, ощущения "разливающегося тепла" во всем теле, возможны аллергические реакции, неприятный запах, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило, связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер); при длительном применении - тошнота, метеоризм; нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).

Кратковременное повышение артериального давления (АД).


Форма выпуска/дозировка

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 50 мг/мл.

Упаковка

По 2 или 5 мл в ампулы из светозащитного стекла (вместимостью 2 и 5 мл соответственно) или по 2 или 5 мл в ампулы из нейтрального стекла (вместимостью 2и 5 мл соответственно).

1 или 2 контурные ячейковые упаковки с ампулами, инструкцией по применению и ножом ампульным или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона. При упаковке ампул, имеющих насечку и точку для вскрытия или кольцо излома, нож ампульный или скарификатор не вкладывают.

Упаковка для стационаров. По 50, 100 контурных ячейковых упаковок с ампулами препарата вместе с инструкцией по применению в количестве экземпляров, равном количеству контурных ячейковых упаковок, помещают в коробку из картона гофрированного.


Срок годности

3года.

Не использовать по истечении срока годности.


Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

ЛП-004662

Владелец Регистрационного удостоверения

Курская биофабрика - фирма "БИОК", ФКП