Лекарственная форма
раствор для инфузийСостав
1 мл раствора содержит:
Активное вещество: нимодипин - 0,2 мг;
Вспомогательные вещества: этанол 96% - 0,2 мл, пропиленгликоль - 0,2 мл, вода для инъекций - до 1 мл
Описание
Прозрачный, слегка желтоватый раствор.Фармакотерапевтическая группа
Блокатор "медленных" кальциевых каналовАТХ
C.08.C.A Дигидропиридиновые производные
C.08.C.A.06 Нимодипин
Фармакодинамика
Блокатор "медленных" кальциевых каналов (БМКК), производное 1,4- дигидропиридина, оказывает преимущественно церебровазодилатирующее действие. Может предотвращать или устранять спазм сосудов, вызываемый различными сосудосуживающими препаратами (в т.ч. серотонином, простагландинами, гистамином). Благодаря высокой липофильности проникает через гематоэнцефалический барьер.
Практически не влияет на проводимость в синоатриальном и атриовентрикулярном узлах, а также сократимость миокарда. Рефлекторно увеличивает частоту сердечных сокращений (ЧСС) в ответ на расширение сосудов.
У пациентов с острыми нарушениями мозгового кровообращения нимодипин, расширяя сосуды головного мозга, улучшает мозговое кровообращение. При этом дополнительная перфузия, как правило, сильнее выражена в области поврежденных и ранее недостаточно перфузируемых кровью участков мозга. Применение нимодипина позволяет значительно снизить смертность и частоту развития на фоне субарахноидального кровоизлияния ишемических неврологических расстройств.
Фармакокинетика
При продолжительной инфузии со скоростью 0,03 мг/кг/ч средняя концентрация нимодипина в плазме крови составляет 17,6-26,6 нг/мл.
Объем распределения составляет 0,9-1,6 л/кг массы тела, общий клиренс - 0,6-1,9 л/ч/кг.
Нимодипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови (97-99%). Проникает через плацентарный барьер. Концентрация нимодипина и его метаболитов в грудном молоке существенно превышает концентрацию в плазме крови.
После внутривенного струйного введения отмечается двухфазное снижение концентрации нимодипина в плазме крови: через 5-10 мин и примерно через 60 мин.
После внутривенного введения концентрация нимодипина в спинномозговой жидкости составляет около 0,5% от концентрации в плазме крови.
Нимодипин метаболизируется (с участием системы цитохрома CYP3 А4) путем дегидрогенизации дигидропиридинового кольца и окислительного расщепления сложных эфиров, образующиеся 3 основных метаболита практически лишены фармакологической активности. Метаболиты выводятся почками (на 50%) и с желчью. Кинетика выведения - линейная.
Показания
Профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств, вызванных спазмом сосудов головного мозга на фоне субарахноидального кровоизлияния вследствие разрыва аневризмы.
Противопоказания
Противопоказания:В виду серьезности показаний единственным абсолютным противопоказанием является индивидуальная непереносимость, возраст до 18 лет.
С осторожностью
Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт.ст.), выраженная брадикардия, ишемия миокарда, тяжелая сердечная недостаточность, выраженная хроническая почечная (клубочковая фильтрация менее 20 мл/мин) и/или печеночная недостаточность, внутричерепная гипертензия, генерализованный отек тканей головного мозга.
Нимопин содержит этанол, что необходимо учитывать при назначении лицам, страдающим алкоголизмом, с замедлением метаболизма алкоголя, беременным и кормящим женщинам, пациентам с заболеваниями печени, эпилепсией.
Беременность и лактация
Во время беременности препарат следует применять, только в случае если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные эффекты
Местные реакции: флебит (при введении инфузионного раствора Нимопина в периферические вены, особенно без проведения инфузий сопутствующими растворами).
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД, брадикардия или тахикардия, аритмии, гиперемвд^кожи лица, развшще или усугубление имевшейся сердечной недостаточности и ишемии миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея или запор, сухость во рту, изменение аппетита (обычно повышение), гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), в редких случаях - паралитическая кишечная непроходимость.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, астения, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, мышечная ригидность, тремор, затруднение глотания), симптомы возбуждения ЦНС (бессонница,повышенная двигательная активность, возбуждение, агрессивность), депрессия, чрезмерная утомляемость, сонливость.
Со стороны системы кроветворения: асимптомная тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны дыхательной системы: затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание.
Со стороны опорно-двигательной системы: болезненность и отечность суставов.
Влияниена лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" трансаминаз, щелочной фосфатазы и гамма-глутамилтрансферазы, нарушение функции почек с повышением концентрации мочевины и/или креатинина в плазме крови.
Прочие: периферические отеки; повышенное потоотделение, снижение функции почек (повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия), галакторея, увеличение массы тела.
Особые указания
Нимодипин чувствителен к воздействию света, поэтому следует избегать прямого попадания на него солнечного света: следует использовать стеклянные шприцы и соединительные трубки чёрного, коричневого, жёлтого или красного цвета; а инфузионный насос и трубки целесообразно обернуть светонепроницаемой бумагой. При рассеянном дневном свете или искусственном освещении Нимопин можно использовать в течение 10 ч без проведения специальных защитных мероприятий.
Нимодипин абсорбируется поливинилхлоридом, для его парентерального введения можно использовать только системы с полиэтиленовыми трубками.
Назначение нимодипина пациентам пожилого возраста с сопутствующими заболеваниями, в т.ч. тяжелой почечной недостаточностью (величина клубочковой фильтрации менее 20 мл/мин) и тяжелыми сердечнососудистыми заболеваниями должно быть особенно тщательно обосновано. Во время терапии и после ее окончания такие пациенты нуждаются в регулярном врачебном наблюдении (включая неврологическое).
Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать врача- анестезиолога о характере проводимой терапии.
Форма выпуска/дозировка
Раствор для инфузий 0,2 мг/мл по 50 мл.Упаковка
Во флакон коричневого стекла, укупоренный пробкой из резины, закатанный алюминиевым обжимным кольцом и пластиковым колпачком.
По 1 флакону вместе с инструкцией по применению и полиэтиленовой соединительной трубкой для инфузомата в картонную пачку.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не использовать препарат по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛСР-005286/09Дата регистрации
30.06.2009Дата окончания действия
БессрочныйДата обновления информации
09.07.2018