Новокаинамид - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Антиаритмический препарат IAкласса. Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию. Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в пораженном миокарде - в большей степени). Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины потенциала покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше в атриовентрикулярном (AV) узле.

Непрямой м-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения AVпроводимости обычно не отмечается.

Влияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусового узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных.

Активный метаболит - N-ацетилпрокаинамид (N-АПА) обладает выраженной антиаритмической активностью, удлиняет продолжительность потенциала действия. Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом (без существенного влияния на минутный объем крови (МОК)). Оказывает м-холиноблокирующее и вазодилатирующее действие, что обусловливает тахикардию и снижение артериального давления (АД), общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС).

Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRSи удлинении интервалов PQи QT. Время достижения максимального эффекта при внутривенном ведении - немедленно, при внутримышечном - 15-60 мин.

Проникает через гематоэнцефалический барьер, секретируется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита - N-ацетил-прокаинамида, имеет эффект "первого прохождения" через печень. Около 25% введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит, однако при быстром ацетилировании или хронической почечной недостаточности (ХПН) превращению подвергается 40% дозы. При ХПН или хронической сердечной недостаточности метаболит быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация прокаинамида остается в допустимых пределах.

Период полувыведения - 2,5-4,5 ч; при ХПН - 11-20 ч; N-ацетилпрокаинамида около 6 ч. Около 25% введенного препарата выводится почками (50-60% в неизмененном виде), и через кишечник с желчью.

Желудочковые нарушения ритма: желудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия.

Предсердные нарушения ритма: предсердная тахикардия, фибрилляция и трепетание предсердий.

Повышенная чувствительность к препарату; желудочковая аритмия, вызванная интоксикацией сердечными гликозидами, синоатриальная и атриовентрикулярная блокады II-III степени (при отсутствии имплантированного электрокардиостимулятора), артериальная гипотензия, кардиогенный шок; желудочковые тахикардии типа "пируэт", удлиненный интервал QT, лейкопения, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

В связи с возможным снижением сократимости миокарда и снижением АД следует с большой осторожностью назначать препарат при инфаркте миокарда. Возможно аритмогенное действие.

Блокада ножек пучка Гиса, атриовентрикулярная блокада I степени, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, миастения gravis, бронхиальная астма, печеночная и/или почечная недостаточность, желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии, системная красная волчанка (в том числе и в анамнезе), хирургические вмешательства (в т.ч. хирургическая стоматология), выраженный атеросклероз, пожилой возраст.

Применять только в том случае, когда польза для матери превосходит потенциальный риск для плода/ребенка.

При назначении во время беременности существует потенциальный риск развития артериальной гипотензии у матери, что может привести к фетоплацентарной недостаточности.

При необходимости применения в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Со стороны центральной нервной системы: общая слабость, галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, головная боль, бессонница, судороги, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия.

Со стороны пищеварительной системы: горечь во рту, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, желудочковая пароксизмальная тахикардия.

При быстром в/в введении возможно развитие коллапса, нарушение предсердной или внутрижелудочковой проводимости, асистолия.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

По 5 мл в ампулы нейтрального стекла. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.