Новокаинамид-Ферейн - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Антиаритмический препарат I А класса, оказывает мембраностабилизирующее действие. Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию. Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в пораженном миокарде - в большей степени). Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины потенциала покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше в атриовентрикулярном узле.

Непрямой М-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения атриовентрикулярной проводимости обычно не отмечается.

Влияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусового узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных.

Активный метаболит - N-ацетилпрокаинамид обладает выраженной активностью антиаритмических средств III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия.

Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом (без существенного влияния на сердечный выброс). Имеет ваголитическое и вазодилатирующие свойства, что обуславливает тахикардию и снижение артериального давления, общего периферического сосудистого сопротивления.

Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRSи удлинении интервалов PQи QT. Время достижения максимального эффекта при в/в введении - немедленно, при в/м - 15-60 мин.

Проникает через гематоэнцефалический барьер, секретируется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита - N-ацетилпрокаинамида, имеет эффект "первого прохождения". Около 25% введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит, однако при быстром ацетилировании или хронической почечной недостаточности (ХПН) превращению подвергается 40% дозы. При ХПН или хронической сердечной недостаточности метаболит быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация прокаинамида остается в допустимых пределах.

Период полувыведения - 2,5-4,5 часа; при ХПН - 11-20 ч; N-ацетилпрокаинамида - около 6 ч. Около 25% введенного выводится почками (50-60% в неизмененном виде), с желчью.

Желудочковые нарушения ритма (желудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия), предсердная тахикардия, мерцание и трепетание предсердий.

Повышенная чувствительность к препарату, желудочковая аритмия, вызванная интоксикацией сердечными гликозидами, синоатриальная и атриовентрикулярная блокады II-III степени (при отсутствии имплантированного электрокардиостимулятора), хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, почечная и печеночная недостаточность, системная красная волчанка, беременность и период грудного вскармливания, желудочковые тахикардии типа "пируэт", удлиненный интервал QT, миастения, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, лейкопения, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Со стороны нервной системы: общая слабость, головная боль, депрессия, головокружение, судороги, возбуждение, бессонница; мышечная слабость, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, ощущение горечи во рту,

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: при длительном применении - лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.

Со стороны органов чувств: нарушения вкуса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при быстром внутривенном введении возможно развитие коллапса, внутрисердечной блокады, асистолии. Снижение артериального давления, желудочковая пароксизмальная тахикардия.

Прочие: при длительном применении - лекарственная красная волчанка.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

При одновременном применении прокаинамида с другими антиаритмическими препаратами возможно усиление антиаритмического эффекта.

Прокаинамид усиливает гипотензивное действие антигипертензивных препаратов, холиноблокирующее действие м-холиноблокаторов, антигистаминных препаратов, а также средств, блокирующих нервно-мышечную передачу, ослабляет действие антихолинэстеразных средств.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими угнетение костномозгового кроветворения, возможно усиление лейкопении и тромбоцитопении.

Усиливает эффект цитостатических средств, побочные эффекты бретилия тозилата.

Циметидин снижает почечный клиренс прокаинамида и удлиняет период полувыведения.

При комбинированной терапии с антиаритмическими средствами III класса, риск развития аритмогенного эффекта возрастает.

При проведении терапии необходимо проводить мониторинг артериального давления, контроль ЭКГ, показателей периферической крови, особенно лейкоцитов (каждые 2 недели в течение первых трех месяцев терапии, далее с более длительными интервалами).

Во время продолжительного лечения или при проявлении симптомов, сходных с системной красной волчанкой, необходимо периодически определять титр антинуклеарных антител.

При назначении во время беременности существует потенциальный риск развития артериальной гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности.

В ампулах по 5 мл.

5 ампул в контурную ячейковую упаковку.

1 или 2 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.

Не использовать по окончании срока годности, указанного на упаковке.