Омез - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Действующее вещество

Омепразол

Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Состав

Каждый флакон содержит:

Активное вещество: омепразол 40 мг.

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид 5,28 мг, динатрия эдетат 1,00 мг.

Описание

Белый или почти белый лиофилизат в виде однородной пористой лепешки или ее частей или в виде порошка.

Фармакотерапевтическая группа

Желез желудка секрецию понижающее средство - протонного насоса ингибитор

Фармакодинамика

Специфический ингибитор протонного насоса: тормозит активность Н⁺/К⁺-АТФ-азы в париетальных клетках желудка, блокируя заключительную стадию секреции соляной кислоты, тем самым снижает кислотопродукцию. Снижает базальную и стимулированную секрецию независимо от природы раздражителя.

Омепразол является пролекарством и активируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток желудка.

Воздействие является дозозависимым и обеспечивает эффективное ингибирование и базальной, и стимулированной секреции кислоты, независимо от природы стимулирующего фактора.

Антисекреторный эффект после приема 20 мг наступает в течение первого часа, максимум - через 2 ч. Ингибирование 50% максимальной секреции продолжается 24 ч. Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения и исчезающее к исходу 3-4 дня после окончания приема. У больных с язвенной болезнью 12- перстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный pH на уровне 3 в течение 17 ч.

Во время применения препаратов, уменьшающих секрецию желез желудка, концентрация гастрина в плазме крови увеличивается. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (см. раздел "Особые указания").

Фармакокинетика

Связь с белками плазмы - 90-95% (альбумин и кислый альфа1- гликопротеин).

Период полувыведения (T_1/2) для заключительной фазы фармакокинетической кривой "концентрация-время" в плазме крови после внутривенного введения омепразола составляет около 40 минутам (при печеночной недостаточности - 3 ч); общий клиренс плазмы равен от 0,3 до 0,6 л/мин. Изменения величины периода полувыведения в ходе лечения не происходит.

Практически полностью метаболизируется в печени с участием ферментной системы цитохрома Р₄₅₀ (CYP) с образованием шести фармакологически неактивных метаболитов: гидроксиомепразола, сульфидных и сульфоновых производных и других.

Значительная часть метаболизма омепразола зависит от полиморфно экспрессируемой специфической изоформы CYP2C19 (S-мефенитоин гидроксилаза), отвечающей за образование гидроксиомепразола - главного плазменного метаболита. Является ингибитором изофермента CYP2C19.

Выведение почками (70-80%) и с желчью (20-30%). При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. У пожилых пациентов выведение уменьшается, биодоступность возрастает.

Показания

В качестве альтернативы пероральной терапии при невозможности её проведения:

-при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в том числе, профилактика рецидивов);

-при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ);

-при гиперсекреторных состояниях (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы желудочно- кишечного тракта, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз);

-для профилактики и лечения повреждений слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленных приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП-гастропатия): диспепсия, эрозии слизистой оболочки, пептическая язва.- для профилактики аспирации кислого содержимого желудка в дыхательные пути во время общей анестезии (синдром Мендельсона).

Противопоказания

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к омепразолу или другим компонентам препарата.

Одновременный прием с эрлотинибом, позаконазолом, нелфинавиром и атазанавиром. Период грудного вскармливания. Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены для данной лекарственной формы).

С осторожностью

Почечная недостаточность (коррекция дозы омепразола не требуется).

Печеночная недостаточность (см. раздел "Способ применения и режим дозирования").

Беременность.

Одновременное применение с клопидогрелом, итраконазолом, варфарином, цилостазолом, диазепамом, фенитоином, саквинавиром, такролимусом, кларитромицином, вориконазолом, рифампицином, препаратами зверобоя продырявленного.

Остеопороз. Хотя причинно- следственная связь применения омепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена, пациенты с риском развития остеопороза или переломов на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением.

Беременность и лактация

Применение препарата во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты

Частота развития нежелательных лекарственных реакций изложена в соответствии со следующей градацией: очень часто (>1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000, в том числе, единичные случаи).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:нечасто дерматит, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница; редко - алопеция, реакции фоточувствительности, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Нарушения со стороны скелетно- мышечной и соединительной ткани: нечасто - переломы бедра, костей запястья, позвонков; редко - артралгия, миалгия, мышечная слабость.

Нарушения со стороны нервной системы:часто - головная боль; нечасто - головокружение, парестезии, сонливость; редко - нарушение вкуса.

Нарушения психики:нечасто - бессонница; редко - повышенная возбудимость, агрессивность, нарушение сознания, депрессия, галлюцинации.

Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта:часто - абдоминальная боль, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота; редко - сухость во рту, стоматит, гастроинтестинальный кандидоз, микроскопический колит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:нечасто - повышение активности "печеночных" ферментов; редко - гепатит с/без желтухи, печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с предшествующими тяжелыми заболеваниями печени.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:редко - гинекомастия.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы:редко - реакции гиперчувствительности: лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция / анафилактический шок.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:редко - бронхоспазм.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:редко - интерстициальный нефрит.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:нечасто - вертиго.

Нарушения со стороны органа зрения:редко - нечеткость зрения.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:редко - гипонатриемия; очень редко - гипомагниемия, гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии, гипокалиемия вследствие гипомагниемии.

Общие расстройства:нечасто - недомогание; редко - повышенное потоотделение, периферические отеки.

Форма выпуска/дозировка

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, 40 мг.

Упаковка

Препарат во флаконе из бесцветного прозрачного стекла типа I (EurPh), укупоренный хлорбутиловой пробкой, обжатый алюминиевым колпачком с предохранительной пластиковой крышкой. Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещен в пачку картонную.

Условия хранения

Список Б.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

ЛСР-004124/09

Владелец Регистрационного удостоверения

Действующее вещество Лекарственная форма Состав Описание Фармакотерапевтическая группа Фармакодинамика Фармакокинетика Показания Противопоказания С осторожностью Беременность и лактация Побочные эффекты Форма выпуска/дозировка Упаковка Условия хранения Условия отпуска из аптек Регистрационный номер Владелец Регистрационного удостоверения Производитель