Перициазин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Капсулы 5 мг - твердые желатиновые капсулы размера № 3 с корпусом белого цвета и крышкой оранжевого цвета. Капсулы содержат порошок желтого цвета.

Капсулы 10 мг - твердые желатиновые капсулы размера № 1 с корпусом и крышкой желтого цвета. Капсулы содержат порошок желтого цвета.

Перициазин является нейролептиком из группы пиперидиновых производных фенотиазина, антидофаминергическая активность которого обуславливает развитие терапевтического антипсихотического (без стимулирующего компонента), а также противорвотного и гипотермического эффектов препарата. Однако с антидофаминергической активностью также связано и развитие его побочных эффектов (экстрапирамидного синдрома, двигательных расстройств и гиперпролактинемии).

Умеренно выраженная антидофаминергическая активность перициазина оказывает умеренное антипсихотическое действие при умеренной выраженности экстрапирамидных расстройств. Благодаря блокирующему влиянию перициазина на адренорецепторы ретикулярной формации ствола головного мозга и центральные гистаминовые рецепторы, препарат оказывает отчетливое седативное действие, которое также может быть желательным клиническим эффектом, особенно при злобно-раздражительном и гневливом видах аффекта, причем уменьшение агрессивности не сопровождается возникновением вялости и заторможенности. По сравнению с хлорпромазином перициазин обладает более выраженным антисеротониновым, противорвотным и центральным седативным действием, но менее выраженным антигистаминным действием.

Перициазин уменьшает агрессивность, возбудимость, расторможенность, благодаря чему он эффективен при нарушениях поведения. Из-за нормализующего влияния на поведение перициазин получил название "корректор поведения".

Блокада периферических H₁-гистаминовых рецепторов обуславливает противоаллергическое действие препарата. Блокада периферических адренергических структур проявляется его гипотензивным действием. Помимо этого препарат обладает холинолитической активностью.

После приема внутрь перициазин хорошо абсорбируется, однако, как и другие производные фенотиазина, подвергается интенсивному пресистемному метаболизму в кишечнике и/или печени, поэтому после его приема внутрь концентрация неизмененного перициазина в плазме ниже, чем при в/м введении и варьирует в широких пределах.

После приема внутрь 20 мг перициазина максимальная плазменная концентрация достигается в течение 2 часов и составляет 150 нг/мл (410 нмоль/л).

Связь с белками плазмы составляет 90%. Перициазин интенсивно проникает в ткани, так как легко проходит через гистогематические барьеры, в том числе, и через гематоэнцефалический барьер.

Большая часть перициазина метаболизируется в печени путем гидроксилирования и конъюгации. Выделяющиеся с желчью метаболиты могут повторно всасываться в кишечнике. Период полувыведения перициазина составляет 12-30 часов; элиминация метаболитов является еще более длительной. Конъюгированные метаболиты выводятся с мочой, а остальная часть препарата и его метаболитов - с желчью и каловыми массами.

- Острые психотические расстройства;

- Хронические психотические расстройства, такие как шизофрения, хронические нешизофренические бредовые расстройства: параноидальные бредовые расстройства, хронические галлюцинаторные психозы (для лечения и профилактики рецидивов);

- Тревожное состояние, психомоторное возбуждение, агрессивное или опасное импульсивное поведение (в качестве дополнительного препарата для краткосрочного лечения этих состояний).

-Гиперчувствительность к перициазину и/или другим ингредиентам препарата;

-Закрытоугольная глаукома;

-Задержка мочи на фоне заболеваний предстательной железы;

-Агранулоцитоз в анамнезе;

-Порфирия в анамнезе;

-Сопутствующая терапия допаминергическими агонистами: леводопа, амантадином, апоморфином, бромокриптином, каберголином, энтакапоном, лисуридом, перголидом, пирибенидилом, прамипексолом, хинаголидом, ропиниролом, за исключением их применения у пациентов с болезнью Паркинсона (см. раздел “Взаимодействие с другими лекарственными средствами”);

-Сосудистая недостаточность (коллапс);

-Острое отравление веществами, угнетающими ЦНС или кома;

-Сердечная недостаточность;

-Феохромоцитома;

- Миастения тяжелая псевдопаралитическая (болезнь Эрба-Гольдфлама);

- Детский возраст (до 18 лет).

- У пациентов с предрасполагающими факторами для развития желудочковых аритмий (пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, врожденным удлиненным интервалом QT, брадикардией, гипокалиемией, гипомагниемией, голодающих и/или страдающих алкоголизмом, получающих сопутствующую терапию препаратами, способными удлинять интервал QTи/или вызывать выраженную брадикардию менее 55 ударов в минуту, замедлять внутрисердечную проводимость, или изменять электролитный состав крови), так как фенотиазиновые нейролептики в очень редких случаях могут вызывать удлинение интервала QT(этот эффект зависит от дозы) и увеличивать риск развития тяжелых желудочковых аритмий, включая двунаправленную желудочковую "пируэтную" тахикардию, которая может представлять опасность для жизни (внезапная смерть);

- У пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью (риск кумуляции препарата);

- У пациентов пожилого возраста (имеется повышенная предрасположенность к развитию постуральной гипотензии, чрезмерному гипотензивному и седативному эффектам, развитию экстрапирамидных расстройств, гипертермии в жаркую и гипотермии в холодную погоду, запоров, паралитической кишечной непроходимости и задержки мочи при заболеваниях предстательной железы, имеется риск накопления препарата из-за снижения функции печени и почек);

- У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (в связи с опасностью для них возможных гипотензивного и хинидиноподобного эффектов, способности препарата вызывать тахикардию);

- У пациентов пожилого возраста с деменцией (повышенный риск смертельного исхода);

- У пациентов в факторами риска развития инсульта (у пациентов пожилого возраста с деменцией наблюдалось троекратное увеличение частоты развития инсультов);

- У пациентов с факторами риска развития венозных и тромбоэмболических осложнений (см. "Побочное действие", "Особые указания");

- У пациентов с эпилепсией, не получающих адекватной противосудорожной терапии (нейролептики из группы фенотиазина снижают порог судорожной готовности);

- У пациентов с болезнью Паркинсона;

- У пациентов с гипертиреозом (повышение риска развития агранулоцитоза при применении перициазина в сочетании с препаратами для лечения гипертиреоза);

- У пациентов с изменениями картины крови (повышенный риск развития лейкопении или агранулоцитоза);

- У пациентов с раком молочной железы (возможность прогрессирования заболевания в связи с повышением уровня пролактина в крови);

- У пациентов с сахарным диабетом, пациентов с факторами риска развития сахарного диабета (требуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови из-за возможности развития гипергликемии или снижения толерантности к глюкозе).

Беременность

Желательно поддерживать психическое здоровье матери во время беременности с целью предотвращения декомпенсации. Если для поддержания психического равновесия необходима лекарственная терапия, то она должна начинаться и продолжаться на эффективных дозах в течение всей беременности.

Изучения тератогенного действия перициазина у человека не проводилось, отсутствуют данные о влиянии приема перициазина во время беременности на развитие головного мозга плода, однако анализ беременностей, которые протекали на фоне приема перициазина, показал отсутствие у него специфических тератогенных эффектов. Таким образом, риск тератогенного действия препарата, если он и имеется, является незначительным.

Назначение перициазина при беременности возможно, но всякий раз необходимо сопоставлять пользу для матери с риском для плода. Целесообразно ограничивать продолжительность назначения препарата во время беременности.

Сообщалось о развитии следующих расстройств у новорожденных, матери которых принимали нейролептики, производные фенотиазина, во время третьего триместра беременности (данные наблюдения после выхода препарата на рынок):

• дыхательные расстройства различной степени тяжести (от тахипноэ до дыхательной недостаточности), брадикардия и снижение артериального давления, особенно часто встречающиеся, если мать одновременно принимала другие лекарственные препараты (такие как психотропные препараты и препараты с атропиноподобным эффектом);
• симптомы, связанные с атропиноподобным действием производных фенотиазина, такие как мекониевая кишечная непроходимость, затруднения вскармливания, вздутие живота, тахикардия;
• неврологические нарушения, такие как экстрапирамидные расстройства (включая тремор и мышечный гипертонус), сонливость, ажитация;
• задержка отхождения мекония.

Рекомендуется вести медицинское наблюдение за детьми, родившихся от матерей, принимавших перициазин, и при необходимости проводить им соответствующее лечение.

По возможности в конце беременности желательно уменьшать дозы перициазина и корректирующих его противопаркинсонических средств, способных потенцировать атропиноподобное действие нейролептиков. У новорожденных следует контролировать состояние нервной системы и функцию желудочно-кишечного тракта.

Период кормления грудью

В связи с отсутствием данных о проникновении препарата в грудное молоко, не рекомендуется проводить грудное вскармливание во время приема препарата.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.