Провирсан - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Противовирусный препарат - синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. В инфицированных вирусом клетках под действием вирусной тимидинкиназы происходит фосфорилирование и дальнейшая последовательная трансформация ацикловира в моно-, ди- и трифосфат. Ацикловиртрифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК- полимеразы.

Invitroацикловир эффективен против вируса простого герпеса - Herpessimplex1 и 2 типов; против вируса Varicellazoster, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай; более высокие концентрации требуются для ингибирования вируса Эпштейна- Барр. Умеренно активен в отношении цитомегаловируса.

Invivoацикловир терапевтически и профилактически эффективен, прежде всего, при вирусных инфекциях, вызываемых вирусом Herpessimplex. Предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса.

После приема внутрь биологическая доступность составляет 15-30%, при этом создаются дозозависимые концентрации, достаточные для эффективного лечения вирусных заболеваний. Пища не оказывает значительного влияния на всасывание ацикловира. Ацикловир хорошо проникает во многие органы, ткани и жидкости организма. Связывание с белками плазмы составляет 9-33% и не зависит от его концентрации в плазме. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50% от его концентрации в плазме. Ацикловир проникает через гемато-энцефалический и плацентарный барьеры, накапливается в грудном молоке. После приема внутрь 1 г/сут. концентрация ацикловира в грудном молоке составляет 60- 410% от его концентрации в плазме (в организм ребенка с молоком матери ацикловир поступает в дозе 0,3 мг/кг/сут).

Максимальная концентрация препарата в плазме крови (С_mах) после приема внутрь 200 мг 5 раз в сутки - 0,7 мкг/мл, минимальная концентрация (C_min) - 0,4 мкг/мл; время достижения максимальной концентрации препарата в плазме (ТС_mах) - 1,5-2 час. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного соединения 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции: около 84% выводится почками в неизмененном виде, 14% - в форме метаболита. Почечный клиренс ацикловира составляет 75-80% от общего плазменного клиренса. Период полувыведения (T_1/2) у взрослых людей с нормальной функцией почек составляет 2-3 часа. У больных с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения - 20 часов, при гемодиализе - 5,7 часов, при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения. Менее 2% ацикловира выводится из организма через кишечник.

1Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых вирусами Herpessimplex1 и 2 типов, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес;

2профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызываемых вирусами Herpessimplex1 и 2 типов, у пациентов с нормальным иммунным статусом;

3профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызываемых вирусами Herpessimplex1 и 2 типов, у больных с иммунодефицитом;

4в составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ- инфекции (стадия СПИДа, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга;

5лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызываемых вирусом Varicellazoster(ветряная оспа, а также опоясывающий лишай - Herpeszoster).

Гиперчувствительность к ацикловиру, ганцикловиру или какому-либо вспомогательному веществу препарата.

Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Прием препарата противопоказан в период лактации.

Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

Беременность; лицам пожилого возраста и пациентам, принимающим большие дозы ацикловира, особенно на фоне дегидратации; нарушение функции почек; неврологические нарушения или неврологические реакции на прием цитотоксических лекарственных средств (в т.ч. в анамнезе).

Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Применение препарата во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости приема ацикловира в период лактации требуется прерывание грудного вскармливания.

Препарат обычно хорошо переносится.

Использована следующая классификация нежелательных реакций в зависимости от частоты встречаемости: очень часто (>1/10), часто (<1/100, <1/10), иногда (>1/1000, <1/100), редко (>1/10.000, <1/1000), очень редко (<1/10.000).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, диарея; очень редко - гепатит, желтуха; в единичных случаях - абдоминальные боли.

В крови: редко - преходящее незначительное повышение активности ферментов печени, небольшое повышение концентрации мочевины и креатинина, гипербилирубинемия, очень редко - лейкопения, эритропения, анемия, тромбоцитопения.

Со стороны центральной нервной системы: часто - головная боль, головокружение; очень редко - возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома. Обычно эти побочные эффекты наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью или при наличии других провоцирующих факторов, и были, в основном, обратимыми.

Со стороны дыхательной системы: редко - одышка.

Аллергические реакции: анафилактические реакции, кожная сыпь, зуд, крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - зуд, крапивница, сыпь, в том числе сенсибилизация; редко - алопеция, быстрое диффузное выпадение волос (поскольку такой тип алопеции наблюдается при различных заболеваниях и при терапии многими лекарственными средствами, связь ее с приемом ацикловира не установлена); очень редко - синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: часто - утомляемость, лихорадка; редко - периферические отеки, нарушение зрения, лимфоаденопатия, миалгия, недомогание.

Список Б. В сухом защищенном от света месте при температуре 15-25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!