Рантудил ретард - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Твердые желатиновые капсулы, размер 1, с гладкой поверхностью. Цвет крышки капсулы - коричневый, цвет корпуса - светло-желтый.

Содержимое капсул: порошок и гранулят светло-желтого цвета со слабым зеленоватым оттенком.

Ацеметацин - производное индолилуксусной кислоты. Его фармакологическое действие частично обусловлено воздействием индометацина, продукта метаболизма ацеметацина.

Ацеметацин является противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим средством и, подобно другим противовоспалительным препаратам, подавляет агрегацию тромбоцитов.

Противовоспалительный эффект ацеметацина был продемонстрирован в экспериментах на животных на большом количестве моделей воспаления. Ацеметацин действует на различных стадиях воспалительного процесса. Было обнаружено, что он ингибирует синтез простагландинов и выброс гистамина, а также действует как антагонист брадикинина и серотонина. Он также ингибирует активность системы комплемента и высвобождение гиалуронидазы.

Мембраностабилизирующее свойство ацеметацина предотвращает высвобождение протеолитических ферментов, приводя к подавлению экссудативного и пролиферативного воспалительных процессов.

Всасывание:

После приёма внутрь ацеметацин всасывается быстро и полностью.

Метаболизм:

После приёма одной дозы и после повторного приёма препарата РАНТУДИЛ РЕТАРД, ацеметацин и индометацин, который образуется при метаболизме ацеметацина, присутствуют в крови в соотношении 1:1. Нет данных, свидетельствующих об индукции ферментов, которые разрушают ацеметацин.

Распределение:

Ацеметацин накапливается в зоне воспаления.

Было обнаружено, что после шести дней лечения ацеметацином (2 х 90 мг в день) или индометацином (3 х 50 мг в день) через шесть часов после последнего приёма концентрации активного вещества были существенно выше в синовиальной жидкости, синовиальной оболочке и в мышцах (а также в костной ткани после лечения ацеметацином), по сравнению с концентрациями, обнаруженными в крови. Во всех изученных тканях, кроме синовиальной жидкости и жировой ткани, после приёма ацеметацина концентрации были выше, чем после приёма индометацина.

Выведение:

Ацеметацин выводится почками и с желчью. 40 % принятого внутрь препарата выводится через почки, оставшаяся часть выводится кишечником. Ацеметацин выводится почками частично в неизменённом виде, частично в виде ацеметацина, конъюгированного с глюкуроновой кислотой, в виде метаболита индометацина (свободного и конъюгированного), образовавшегося при эстеролизе и после расщепления эфира (в метоксилъной группе в положении 5) и деацилирования (разложение р-хлоробензоильной группы) в форме фармакологически неактивного соединения,

Связывание с белками и период полувыведения:

Ацеметацин связывается с белками плазмы. Период полувыведения составляет приблизительно 4,5 часа.

Концентрации в крови:

При применении препарата с контролируемым высвобождением максимальная концентрация в крови достигается значительно позже (р<0,05), чем при использовании других форм; концентрации в крови также существенно ниже (р<0,01) через два часа после приёма внутрь. Однако, через 6 и 10 часов концентрации в плазме ацеметацина с контролируемым высвобождением существенно выше таковых у других рецептур ацеметацина.

Боль и нарушение двигательной активности являющиеся следствием следующих заболеваний:

-хронический ревматический артрит (хронический полиартрит), ревматоидный артрит;

-острый болевой синдром, связанный с дегенеративным заболеванием суставов, в частности крупных суставов и позвоночника (артроз, спондилоартроз);

-болезнь Бехтерева (ревматоидный спондилит);

-приступы подагры;

-воспаление суставов, мышц и сухожилий, тендосиновит, бурсит;

-люмбаго, ишиалгия;

-воспаление поверхностных вен (тромбофлебит) и васкулит.

-псориатический артрит;

-воспаления и отёки после операций и травм.

-гиперчувствительность к активному веществу - ацеметацину или индометацину;

-нарушение кроветворения неясной этиологии;

-полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в том числе в анамнезе);

-цереброваскулярное или иное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;

-любое активное заболевание печени, выраженная почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);

-подтвержденная гиперкалиемия;

-эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка и 12-перстной кишки;

-острая или рецидивирующая пептическая язва в анамнезе/кровотечение (два или более явно выраженных эпизодов язвенного поражения или кровотечения);

-сердечно-сосудистая недостаточность III класса;

-период после проведения аортокоронарного шунтирования;

-в первом и втором триместрах беременности, а также женщинам, пытающимся забеременеть, следует принимать ацеметацин только в случае крайней необходимости; применение ацеметацина в последний триместр беременности и в период лактации противопоказано;

-детский и подростковый возраст (опыт применения у данной категории больных отсутствует).

-при наличии болезни Крона, язвенного колита или других заболеваний кишечника в анамнезе;

-при системной красной волчанке (СКВ), болезнях соединительной ткани;

-в случае артериальной гипертензии и/или сердечной недостаточности;

-в случаях нарушения функции почек или печени;

-сообщалось о случаях гипокалиемии при применении индометацина, данный факт должен учитываться, когда рекомендован приём калийсберегающих диуретиков.

-при наличии эпилепсии, болезни Паркинсона и психических расстройств, в том числе в анамнезе;

-при гемофилии;

-у пожилых пациентов;

-в случае инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы (ветряная оспа, опоясывающий лишай) в связи с возможным повышенным риском серьёзных кожных осложнений.

Беременность:

В первом и втором триместрах беременности следует назначать ацеметацин только в случае крайней необходимости. Если ацеметацин применяется у женщин, пытающихся забеременеть, или в первом и втором триместрах беременности, доза должна быть настолько низкой и продолжительность лечения настолько короткой, насколько возможно.

В третьем триместре беременности применение ацеметацина противопоказано.

Лактация:

Применение препарата противопоказано, так как малые количества активного вещества могут поступать в грудное молоко.

По 10 капсул в блистер из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги.

2, 5 или 10 блистеров в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

При температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.