Лекарственный справочник

Рефралон - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания


Лекарственная форма

концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения

Состав

активное вещество - 4-Нитро-N-[(1RS)-1-(4-фторфенил)-2-(1-этилпиперидин-4- ил)этил]бензамида гидрохлорид 1 мг;

вспомогательные вещества - лимонной кислоты моногидрат 0,33 мг, натрия цитрата дигидрат 6,49 мг, полисорбат-80 (твин-80) 2 мг, вода для инъекций до 1 мл.


Описание

Прозрачная, слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Антиаритмическое средство

Фармакодинамика

Основным механизмом действия препарата Рефралон® является подавление выходящего калиевого тока задержанного выпрямления, что приводит к удлинению фазы реполяризации потенциала действия и к удлинению рефрактерных периодов волокон сердца. Именно удлинение рефрактерных периодов миокарда является механизмом антиаритмического действия препаратов III класса.

Рефралон® не оказывает существенного влияния на автоматизм синусового узла, не замедляет скорость проведения импульсов по проводящей системе сердца, в том числе в атриовентрикулярном узле.

Препарат не влияет на интервалы PQи QRSв комплексах синусового происхождения. Однако действие препарата может сопровождаться частотно-зависимым нарушением внутрижелудочкового проведения в виде аберрантных желудочковых комплексов в ответ на преждевременные предсердные импульсы.

Основным электрокардиографическим проявлением действия препарата является удлинение интервалов QTи QTc. В ряде случаев может наблюдаться появление волны U.

Антиаритмический эффект (купирование аритмии) может развиваться непосредственно после введения первой дозы препарата, но может быть отсроченным и по отношению ко времени введения повторных доз.

Длительность интервала QT (QTc) - основного показателя выраженности фармакологического эффекта препарата и контроля его безопасности, начинает увеличиваться уже во время введения раствора, и после его прекращения достигает максимума к 15 мин от начала введения. После этого она мало меняется на протяжении от 1 часа до 6-7 часов в зависимости от суммарной дозы введенного препарата. В дальнейшем длительность интервала QT (QTc) плавно снижается, достигая нормальных значений в сроки от 3 до 24 часов в зависимости от дозы и индивидуальной реакции пациента.

В терапевтических дозах препарат не влияет на артериальное давление, не оказывает неблагоприятного воздействия на основные системы и функции организма.

Он не вызывает аллергических реакций, не обладает мутагенными и тератогенными свойствами, не канцерогенен и не обладает эмбриотоксическим действием.


Фармакокинетика

Препарат Рефралон® при внутривенном введении быстро исчезает из кровяного русла с периодом полураспределения 5,13 мин. Время полуэлиминации из крови составило 23,3 мин. Препарат очень быстро проникает в такие органы, как печень, почки, сердце. Кумуляции в этих органах не наблюдалось. Период полуэлиминации препарата из органов составил около 1 часа. Препарат в тканях мозга не обнаружен.

При внутривенном введении препарат выводится с мочой как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов. В фекалиях препарат отсутствует.

Данные по изучению метаболизма препарата показывают, что его биотрансформация идет по пути дезэтилирования, восстановления NО2pyппы до NH2 с последующим ацетилированием.


Показания

Купирование фибрилляции и трепетания предсердий, в том числе для медикаментозной кардиоверсии персистирующей (длительностью более 7 суток) формы этих аритмий.


Противопоказания

Противопоказания:

-Врожденное или приобретенное удлинение интервала QTна поверхностной ЭКГ более 440 мс;

-брадисистолическая форма фибрилляции или трепетания предсердий с ЧСС < 50 уд. в мин или паузы > 3 сек, зарегистрированные на ЭКГ или выявленные по результатам суточного мониторирования ЭКГ по Холтеру;

-синдром слабости синусового узла (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада), зарегистрированные ранее на фоне синусового ритма, за исключением случаев их коррекции искусственным водителем ритма (кардиостимулятором);

-атриовентрикулярная блокада II-III степени, двух- и трехпучковые блокады при отсутствии искусственного водителя ритма (кардиостимулятора);

-гипокалиемия, гипомагниемия;

-возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);

-острый коронарный синдром (эффективность и безопасность не изучены);

-декомпенсированная или тяжелая хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) (эффективность и безопасность не изучены);

-бронхиальная астма, тяжелая дыхательная недостаточность (эффективность и безопасность не изучены).


С осторожностью

-При нарушении функции печени;

-при нарушении функции почек;

-у пациентов пожилого возраста.


Беременность и лактация

В связи с отсутствием необходимых клинических данных применение препарата Рефралон® не рекомендуется при беременности.

Сведения о выделении препарата в грудное молоко отсутствуют. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.


Побочные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение ЧСС на фоне синусового ритма менее 50 уд./мин, увеличение длительности интервала QT> 500 мс, появление желудочковых нарушений ритма сердца.

Со стороны лабораторных показателей: повышение активности аспартат- и аланинаминотрансферазы.

Во время введения препарата возможно появление "чувства жара".

Пациента следует предупредить о необходимости сообщить врачу о каких-либо необычных ощущениях во время введения препарата.

Форма выпуска/дозировка

Концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения, 1 мг/мл.

Упаковка

В ампулах по 2 мл.

По 3 или 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из поливинилхлоридной пленки.

1контурная ячейковая упаковка с 3 ампулами или 1, 2 или 5 контурных ячейковых упаковок с 5 ампулами с инструкцией по применению в пачке из картона.


Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.


Срок годности

2года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.


Условия отпуска из аптек

Для стационаров

Регистрационный номер

ЛП-002510

Дата регистрации

24.06.2014 / 12.03.2018

Дата окончания действия

24.06.2019

Владелец Регистрационного удостоверения

НМИЦ кардиологии Минздрава России, ФГБУ

Дата обновления информации

05.10.2018