Релиум - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Прозрачный или слегка опалесцирующий, от бесцветного до зеленовато-желтого цвета раствор.

Диазепам принадлежит к группе производных бензодиазепина.

Диазепам оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомаслянной кислоты (ГАМК),

являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС. Диазепам обладает анксиолитическим, седативным, снотворным, центральным миорелаксирующим и противосудорожным действием. Механизм действия препарата определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецептурного комплекса, приводящей к активации рецептора ГАМК, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

Всасывание

При внутримышечном введении всасывание диазепама может быть медленным и непостоянным (зависит от места введения); при введении в дельтовидную мышцу - абсорбция быстрая и полная. Биодоступность - 90 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-1,5 часов при внутримышечном введении (далее в/м) и в пределах 0,25 часов при внутривенном введении (далее в/в). Равновесная концентрация достигается при постоянном введении через 1 -2 недели.

Распределение

Диазепам проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Проникает в материнское молоко. Приблизительно на 98 % связывается с белками крови. Степень связывания с белками у новорождённых и у больных с печёночной недостаточностью снижается. Особенно высоких концентраций диазепам достигает в коре головного мозга, мозжечке, среднем мозге и спинном мозге. Препарат проявляет большое сродство к жировой ткани, в которой депонируется и оттуда постепенно высвобождается в кровь. Повторные введения препарата могут привести к кумулированию препарата и его метаболитов (могут сохраняться в крови в течение нескольких дней или даже недель).

Метаболизм

Диазепам подвергается метаболизму в печени с образованием активных метаболитов: N-дезметилдиазепама (нордазепама) и N-метилоксазепама. Оба метаболита подвергаются превращению в фармакологически активный оксазепам, который связывается с глюкуроновой кислотой.

Выведение

Период полувыведения составляет 24-48 часов и может удлиняться у пациентов в преклонном возрасте, детей и у больных с печёночной недостаточностью. Активные метаболиты удлиняют период полувыведения. Препарат выводится главным образом с мочой в виде метаболитов (около 70 %), часть выводится в неизменённом виде (может достигать 25 %) и менее 10 % выводится каловыми массами.

Лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги. Купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой.

Купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии. Применяют при состояниях сопровождающихся повышением мышечного тонуса (столбняк, при острых нарушениях мозгового кровообращения и т.п.).

Купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме.

Применяется также для премедикации и атаралгезии в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами при различных диагностических процедурах, в хирургической практике.

В клинике внутренних болезней: в комплексной терапии гипертонической болезни (сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью), гипертонического криза, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств.

Индивидуальная непереносимость производных бензодиазепина, расстройства дыхания центрального происхождения и выраженная дыхательная недостаточность независимо от причины, нарушение сознания, глаукома, миастения, беременность (особенно I триместр) и кормление грудью, депрессивные состояния со склонностью к суициду, шок, кома, травмы головы, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненных функций, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему (наркотические, снотворные и психотропные средства), абсанс или синдром Леннокса-Гасто (при внутривенном введении способствует возникновению тонического эпилептического статуса), детский возраст до 5 недель.

При наличии у Вас одного из перечисленных состояний и/или заболеваний перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), печёночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинез, явления зависимости в анамнезе, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.

При наличии у Вас одного из перечисленных состояний и/или заболеваний перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

В период беременности применяют только в исключительных случаях и только по "жизненным" показаниям. Препарат оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врождённых пороков при применении в I триместре беременности. Приём терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение центральной нервной системы новорождённого. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости - возможны симптомы отмены у новорождённого.

При лечении диазепамом нельзя кормить грудью.