Сибазон - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Механизм действия диазепама обусловлен стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, приводящей к усилению ингибирующего действия ГАМК (гамма-аминомасляная кислота - медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах центральной нервной системы) на передачу нервных импульсов. Стимули­рует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая сис­тема, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный ком­плекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряже­ния, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.

Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).

Основной механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ре­тикулярной формации ствола головного мозга.

Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения. Подавляется распространение эпилептогенной активности, но не сни­мается возбужденное состояние очага.

Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

Обладая умеренной симпатолитической активностью, может вызвать сниже­ние артериального давления и расширение коронарных сосудов. Повышает порог болевой чувствительности. Подавляет симпатоадреналовые и парасимпатические (в т.ч. вестибулярные) пароксизмы. Снижает ночную секрецию желудочного сока.

Действие препарата наблюдается к 2-7 дню лечения.

На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко на­блюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств.

При абстинентном синдроме при хроническом алкоголизме вызывает ослаб­ление ажитации, тремора, негативизма, а также алкогольного делирия и галлюцина­ций.

Терапевтический эффект у больных кардиалгиями, аритмиями и парестезиями наблюдается к концу 1 недели.

Абсорбция высокая. При внутримышечном введении всасывание может быть медленным и непостоянным.(зависит от места введения); при введении дельто­видную мышцу - абсорбция быстрая и полная. Биодоступность - 90 %. Время дос­тижения максимальной концентрации (ТС_mах) - 0,5-1,5 ч (внутримышечно); равно­весная концентрация (C_ss) достигается при постоянном приеме через 1-2 недели.

Диазепам и его метаболиты проникают через ГЭБ (гематоэнцефалический барьер) и плацентарный барьер, обнаруживаются в грудном молоке в концентраци­ях, соответствующих 1/10 части концентраций в плазме. Связь с белками плазмы - 98 %.

Метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7, 98-99 % до фармакологически очень активных произ­водных (десметилдиазепам) и менее активных (темазепам и оксазепам).

Выводится почками - 70 % (в виде глюкуронидов), в неизменном виде 1-2 % и менее 10 % - с калом. Выведение имеет двухфазный, характер: за перво­начальной фазой быстрого и обширного распределения (период полувыведения (Т_1/2) - 3 ч) следует продолжительная фаза (Т_1/2 - 20-70 ч). Т_1/2 десметилдиазепама - 30-100 ч, темазепама - 9,5 - 12,4 ч и оксазепама - 5-15 ч.

Т_1/2 может удлиняться у новорожденных (до 30 ч), пациентов пожилого и старческого возраста (до 100 ч) и у больных с печеночно-почечной недостаточно­стью (до 4 сут).

Назначают при психомоторном возбуждении, в том числе острых тревожно­-фобических и тревожно-депрессивных состояниях, алкогольных психозах с явле­ниями абстиненции; пределириозных состояниях и делирии; эпилептическом стату­се и других судорожных состояниях (столбняк, эклампсия); мышечных спазмах цен­трального происхождения при нейродегенеративных заболеваниях, в том числе, при травмах позвоночника, люмбаго, шейном радикулите. Применяются также в ком­плексной терапии инфаркта миокарда, для премедикации при дефибрилляции, при мышечных спазмах ревматического происхождения и вертебральном синдроме, для премедикации при оперативных и сложных диагностических вмешательствах, для облегчения родовой деятельности; преждевременных родах (только в конце III три­местра беременности); преждевременном отслоении плаценты.

Повышенная чувствительность к диазепаму, другим компонентам препарата и другим бензодиазепинам, кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблени­ем жизненно важных функций, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему (в т.ч. нар­котические анальгетики и снотворные лекарственные средства), острые заболевания печени и почек, тяжелая миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность); нарушение дыхания и сознания центрального происхожде­ния; тяжелая ХОБЛ (хроническая обструктивная болезнь легких) (опасность про­грессирования степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, гипертрофия предстательной железы, беременность (особенно I три­местр), период лактации, детский возраст до 30 дней включительно (при внутримы­шечном и внутривенном введении).

Эпилепсия и эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепа­мом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептическо­го статуса), абсанс или синдром Леннокса-Гасто (при внутривенном введении способствует возникновению тонического эпилептического статуса), печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактив­ными лекарственными средствами, органические заболевания головного мозга, гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых боль­ных) - сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, снижение способ­ности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки и плохая координация движений, вялость, притупление эмоций, замедление психиче­ских и двигательных реакций, антероградная амнезия (развивается более часто, чем при приеме других бензодиазепинов); редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, каталепсия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), слабость, миастения в течение дня, гипорефлексия, дизартрия; крайне редко - пара­доксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или гиперсаливация, „изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры; нарушения функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, сни­жение артериального давления.

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нару­шение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение централь­ной нервной системы, нарушение дыхания, и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

Местные реакции: в месте введения - флебит или венозный тромбоз (красно­та, припухлость или боль в месте введения).

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; редко угнетение дыхатель­ного центра, нарушение функции внешнего дыхания, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела.

При резком снижении дозы или прекращении приема - синдром "отмены" (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних ор­ганов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, де­прессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, паре­стезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко - острый психоз).

При применении в акушерстве - у доношенных и недоношенных детей - мышечная гипотензия, гипотермия, диспноэ.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, со­общите об этом врачу.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.