Слимия - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

10 мг: Твердая желатиновая капсула со светло- оранжевой крышечкой и корпусом, содержащая порошок белого или почти белого цвета.

15 мг: Твердая желатиновая капсула с оранжевой крышечкой и корпусом, содержащая порошок белого или почти белого цвета.

Сибутрамин является пролекарством и проявляет свое действие in vivo за счет метаболи­тов (первичных и вторичных аминов), ингибирующих обратный захват моноаминов (преимущественно серотонина и норадреналина). Увеличение содержания в синапсах нейротрансмиттеров повышает активность центральных 5НТ-серотониновых и адренер­гических рецепторов, что способствует увеличению чувства насыщения и снижению по­требности в пище, а также увеличению термопродукции. Опосредованно активируя бета3-адренорецепторы, сибутрамин воздействует на бурую жировую ткань.

Снижение массы тела сопровождается увеличением концентрации в сыворотке крови ЛПВП и понижением количества триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП и мочевой кислоты.

Сибутрамин и его метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов, не ингибируют МАО; не обладают сродством к большому числу нейромедиаторных рецепторов, вклю­чая серотониновые (5-НТ₁, 5-HT_1А, 5-HT_1В, 5-НТ_2А, 5-НТ2с), адренергические (бета1 бета2, бета3, альфа1, альфа2), дофаминовые (D1, D2), мускариновые, гистаминовые (H1), бен- зодиазепиновые и NMDA рецепторы.

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ не менее чем на 77%. При "первом прохождении" через печень подвергается биотрансформации под влиянием изофермента цитохрома Р450 ЗА4 с образованием двух активных метаболитов (моно- и дидесметилсибутрамин). После приема разовой дозы 15 мг максимальная кон­центрация в крови (С_max) монодесмегилсибутрамина составляет 4 нг/мл (3,2-4,8 нг/мл), дидесметилсибутрамина - 6,4 нг/мл (5,6-7,2 нг/мл). Сmax достигается через 1,2 ч (сибут­рамин), 3-4 ч (активные метаболиты). Одновременный прием пищи понижает Сmах мета­болитов на 30% и увеличивает время ее достижения на 3 ч, не изменяя AUC. Быстро распределяется по тканям. Связь с белками составляет 97% (сибутрамин) и 94% (моно- и дидесметилсибутрамин). Равновесная концентрация активных метаболитов в крови дос­тигается в течение 4 дней после начала лечения и примерно в 2 раза превышает плазмен­ный уровень после приема разовой дозы. Период полувыведения сибутрамина - 1,1 ч, монодесметилсибутрамина -14 ч, дидесметилсибутрамина -16 ч. Активные метаболиты подвергаются гидроксилированию и конъюгации с образованием неактивных метаболи­тов, которые экскретируются преимущественно почками.

• алиментарное ожирение с индексом массы тела (ИМТ) 30 кг/м² и более;

• алиментарное ожирение с ИМТ 27 кг/м² и более в сочетании с сахарным диабетом ти­па 2 или дислипопротеинемией.

• установленная повышенная чувствительность к сибутрамину или к другим компонен­там препарата;

• наличие органических причин ожирения (например, гипотиреоз);

• серьезные нарушения питания - нервная анорексия или нервная булимия:

• психические заболевания;

• синдром Жиль де ля Турегта (генерализованные тики);

• одновременный прием ингибиторов МАО или их использование в течение 2 недель до назначения препарата Слимия; применение других препаратов, действующих на цен­тральную нервную систему (например, антидепрессантов, нейролептиков); препара­тов, назначаемых при нарушениях сна, содержащих триптофан, а также других препа­ратов центрального действия для снижения массы тела;
• ишемическая болезнь сердца, декомпенсированная хроническая сердечная недоста­точность, врожденные пороки сердца, окклюзивные заболевания периферических ар­терий, тахикардия, аритмия, цереброваскулярные заболевания (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения);
• неконтролируемая артериальная гипертензия (артериальное давление (АД) выше 145/90 мм. рт. ст.) (См. также раздел "Особые указания ");
• тиреотоксикоз;
• тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
• доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
• феохромоцитома;
• закрытоугольная глаукома;
• установленная фармакологическая, наркотическая или алкогольная зависимость;
• беременность и период кормления грудью;
• возраст до 18 лет и старше 65 лет

следует назначать препарат при следующих состояниях: аритмия в анамнезе, хроническая недостаточность кровообращения, заболевания коро­нарных артерий (в т.ч. в анамнезе), холелитиаз, артериальная гипертензия (контролируе­мая и в анамнезе), неврологические нарушения, включая задержку умственного развития и судороги (в т.ч. в анамнезе), нарушение функции печени и/или почек легкой и средней степени тяжести, моторные и вербальные тики в анамнезе.

Поскольку до настоящего времени не имеется достаточно убедительного количества ис­следований в отношении безопасности воздействия сибутрамина на плод, данный препа­рат не следует применять в период беременности.

Женщины, находящиеся в детородном возрасте, во время приема препарата Слимия должны пользоваться контрацептивными средствами.

Не следует принимать препарат Слимия во время кормления грудью.

Чаще всего побочные эффекты возникают в начале лечения (в первые 4 недели). Их вы­раженность и частота с течением времени ослабевают. Побочные эффекты носят, в це­лом, нетяжелый и обратимый характер. Побочные эффекты, в зависимости от воздейст­вия на органы и системы органов, представлены в следующем порядке (часто >10%, ино­гда 1-10%, редко < 1%). Со стороны центральной нервной системы частыми побочными эффектами являются сухость во рту и бессонница, иногда отмечаются головная боль, го­ловокружение, беспокойство, парестезии, а также изменение вкуса. Со стороны сердеч­но-сосудистой системы иногда встречаются тахикардия, сердцебиение, повышение АД, симптомы вазодилятации. Со стороны системы органов пищеварения часто наблюдают^ ся потеря аппетита и запор, иногда тошнота и обострение геморроя. Со стороны кожных покровов иногда отмечается потливость.

В единичных случаях при лечении сибутрамином описаны следующие нежелательные клинически значимые явления: дисменорея, отеки, гриппоподобный синдром, зуд кожи, боль в спине, боль в животе, парадоксальное повышение аппетита, жажда, ринит, де­прессия, сонливость, эмоциональная лабильность, тревожность, раздражительность, нер­возность, острый интерстициальный нефрит, кровотечения, пурпура Шенлейн-Геноха (кровоизлияния в кожу), судороги, тромбоцитопения, транзиторное повышение актив­ности "печеночных" ферментов в крови.

У одного пациента с шизо-аффективным нарушением, которое предположительно суще­ствовало до начала лечения, после лечения развился острый психоз.

Реакции на отмену, такие как головная боль или повышенный аппетит, наблюдаются редко. Нет данных о том, что после лечения наблюдается абстинентный синдром, син­дром отмены или нарушения настроения.

Изменения сердечно-сосудистой системы

Наблюдается умеренный подъем АД в покое на 1-3 мм. рт. ст. и умеренное увеличение пульса на 3-7 ударов в минуту.

В отдельных случаях не исключаются более выраженные повышения АД и частоты сер­дечных сокращений. Клинически значимые изменения уровня АД и пульса регистриру­ются преимущественно в начале лечения (в первые 4-8 недель).

Применение препарата Слимия у больных с повышенным АД: смотри раздел "Противо­показания" и" Особые указания".